| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
SeSA-HCPT(48 小时)对 AR 阳性(LNCaP)和 AR 阴性(PC3、DU145)人前列腺癌细胞具有优异的选择性细胞毒性,IC50 值分别为 0.182、0.198 和 0.175 μM,对正常人角质形成细胞 HaCaT 的毒性极低(IC50 = 5.17 μM)[1]。SeSA-HCPT(200 nM;24-48 小时)可显著诱导 PC3、DU145 和 LNCaP 人前列腺癌细胞的凋亡[1]。 SeSA-HCPT(0.175-5.17 μM;24 小时)可诱导 PC3、DU145 和 LNCaP 人前列腺癌细胞发生 S 期细胞周期阻滞,对正常人角质形成细胞 HaCaT 无影响,并上调 PC3 和 DU145 细胞中细胞周期蛋白 E 的表达[1]。SeSA-HCPT(3-10 μM)抑制拓扑异构酶 I (TopoI) 介导的 DNA 松弛,且与 TopoI-DNA 复合物的结合亲和力高于 HCPT,从而增强其阻断 TopoI 催化功能的能力[1]。SeSA-HCPT(1.25-5 nM)抑制 PC3 和 DU145 人前列腺癌细胞中的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 活性[1]。SeSA-HCPT(1.25-5 nM)可诱导 PC3 和 DU145 人前列腺癌细胞发生剂量依赖性的 DNA 损伤,表现为 γ-H2AX 水平升高[1]。 SeSA-HCPT(5 nM;24-48 小时)显著抑制 PC3 和 DU145 人前列腺癌细胞的增殖和迁移[1]。SeSA-HCPT(0-50 nM;24 小时)通过下调 KIF4A 和减少 Rad51 向 DNA 损伤位点的募集,损害 PC3 和 DU145 人前列腺癌细胞中同源重组介导的 DNA 修复,同时诱导 DNA 损伤反应,并导致 KIF4A 水平从 0 nM 到 50 nM 呈剂量依赖性下降[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SeSA-HCPT(20 mg/kg;ig;单剂量)能有效抑制去势抵抗性前列腺癌异种移植瘤的生长,减少肿瘤细胞增殖,诱导DNA损伤,且全身毒性极小[1]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型: PC3、DU145、LNCaP 细胞 测试浓度: 200 nM(Annexin V/PI 染色);200 nM(Western blot) 孵育时间: 48 小时(Annexin V/PI 染色);24 小时(Western blot) 实验结果: 诱导了显著升高的细胞凋亡水平。在所有三种细胞系中,cleaved caspase-3 和 p21 的水平都升高了。 细胞周期分析[1] 细胞类型: PC3、DU145、LNCaP、HaCaT 细胞 测试浓度: 0.175、0.182、0.198、5.17 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 显著诱导 PC3、DU145 和 LNCaP 细胞的 S 期阻滞。上调 PC3 和 DU145 细胞中细胞周期蛋白 E 的表达,而细胞周期蛋白 A2 或细胞周期蛋白 B 的水平无显著变化。未改变 HaCaT 细胞的细胞周期分布。 Western Blot 分析[1] 细胞类型: PC3、DU145 细胞 测试浓度: 1、5、10、30、50 nM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 5 nM 时 γ-H2AX 和磷酸化 ATM (pS1981-ATM) 水平升高。1 至 50 nM 时 KIF4A 水平降低。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: BALB/c裸鼠(雄性,5周龄,PC3细胞皮下异种移植)[1]
剂量: 20 mg/kg 给药途径: 免疫球蛋白;单次给药 实验结果: 显著降低肿瘤重量和生长。显著减少Ki67阳性细胞。显著增加γ-H2AX阳性细胞。与对照组相比,体重无显著差异。未引起肝脏(ALT、AST、ALP)或肾脏(BUN、肌酐)指标的显著改变。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C76H76N6O18SE2
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| 分子量 |
1519.37
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
O=C(NC1=CC(COC(CCC(OC2=C(C=C(CN3C4=CC5=C(COC(C5(CC)O)=O)C3=O)C4=N6)C6=CC=C2)=O)=O)=CC=C1)CCCCCC[Se][Se]CCCCCCC(NC7=CC(COC(CCC(OC8=C9C=C%10CN%11C(C%12=C(C=C%11C%10=NC9=CC=C8)C(O)(C(OC%12)=O)CC)=O)=O)=O)=CC=C7)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6582 mL | 3.2908 mL | 6.5817 mL | |
| 5 mM | 0.1316 mL | 0.6582 mL | 1.3163 mL | |
| 10 mM | 0.0658 mL | 0.3291 mL | 0.6582 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。