| 体外研究 (In Vitro) |
γ-氯氰菊酯对无脊椎动物的HC5中值为0.47 ng/L,对鱼类的HC5中值为23.7 ng/L,在群落水平上的未观察到效应浓度(NOECcommunity)为5 ng/L[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
γ-氯氰菊酯(0.05%制剂,362克/92.9平方米;单次施用)可使住宅草坪生态交错带中寻找寄主的肩胛硬蜱若虫数量减少89-97.6%,效果可持续至处理后4周[2]。γ-氯氰菊酯(0.0938-4毫克/千克;口服;单次给药)可剂量依赖性地降低雄性Long-Evans大鼠的自发活动并诱导其流涎[3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:若虫期[2]
剂量: 0.05% γ-氯氰菊酯,362 克/92.9 平方米(相当于每 150 平方米地块施用 292.5 毫克活性成分) 给药途径: 局部施用;单次给药 实验结果: 施用后 1 周,欧克莱尔县的肩胛硬蜱若虫密度降低了 97.7%,索克县降低了 97.4%。施用后 3 周,欧克莱尔县的肩胛硬蜱若虫密度降低了 91.5%,4 周降低了 89.5%。施用后 2 周,索克县的肩胛硬蜱若虫密度降低了 90.9%,3 周降低了 97.6%。治疗后,至少发现一只若虫蜱的房屋比例在4.2%(欧克莱尔县,第1周)至29.2%(欧克莱尔县,第3周)之间,而安慰剂组的这一比例为50%至81.5%。在调整了地块特征和研究区域后,治疗组在第1周和第3周分别将检测到若虫蜱的概率降低至安慰剂组的0.04倍和0.09倍。 动物/疾病模型: Long-Evans 鼠(雄性,63-67 日龄,331.1-361.7 克)[3] 剂量: 0.0938 mg/kg、0.188 mg/kg、0.375 mg/kg、0.75 mg/kg、1.5 mg/kg、3 mg/kg;其他试验剂量:0.3 mg/kg、1 mg/kg、2 mg/kg、4 mg/kg 给药途径: 口服;单次给药 实验结果: 与对照组相比,剂量≥0.75 mg/kg 时,运动活动计数出现统计学意义上的显著降低。降低运动活动的 ED50 为 1.29 mg/kg。达到基准剂量 (BMD) 0.256 mg/kg 时,活动量下降 1 个标准差。0.75 mg/kg 剂量下诱发唾液分泌的发生率为 13%,1 mg/kg 剂量下为 17%,1.5 mg/kg 剂量下为 69%,2 mg/kg 剂量下为 92%,3 mg/kg 和 4 mg/kg 剂量下均为 100%。血浆浓度为 486.1 ng/mL、脑组织浓度为 13.37 ng/g 时,运动活动量下降 50%。脑组织和血浆浓度之间存在显著的正线性相关性,两种组织浓度均与运动活动量下降显著相关。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C23H19CLF3NO3
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| 分子量 |
449.85
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| CAS号 |
76703-62-3
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
C(=C(/C(F)(F)F)\Cl)\[C@H]1[C@@H](C(O[C@H](C#N)C2=CC(OC3=CC=CC=C3)=CC=C2)=O)C1(C)C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2230 mL | 11.1148 mL | 22.2296 mL | |
| 5 mM | 0.4446 mL | 2.2230 mL | 4.4459 mL | |
| 10 mM | 0.2223 mL | 1.1115 mL | 2.2230 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。