| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets are P-type (Cav2.1) and Q-type (Cav2.1) voltage-gated calcium channels. omega-Conotoxin MVIIC also blocks N-type calcium channels, but with lower affinity compared to its action on P/Q types. By binding with high affinity to these channels, the toxin prevents the calcium influx that is critical for triggering the fusion of synaptic vesicles and the subsequent release of neurotransmitters, such as glutamate.
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 AkaLumine HCl 处理的 LLC/luc 和 MDA-MB-231/luc 细胞的信号在较低浓度 (2.5 μM) 时达到峰值，而 D-luciferin 和 CycLuc1 在较高剂量下产生更多的生物发光。即使在 250 μM 时，信号也没有达到最大值 [1]。
浓度为 1-5 uM 时，ω-芋螺毒素 MVIIC TFA 能显著且强效地抑制另一种药物 11-酮-β-乳香酸 (AKBA) 介导的谷氨酸释放抑制作用，表明其能够阻断 P/Q 型钙通道的功能。其主要活性是强效且可逆地阻断分离神经元中的 P/Q 型钙电流，IC50 值通常在低微摩尔范围内。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与注射D-荧光素相比，AkaLumine盐酸盐使肺转移灶的信号强度提高了8.1倍。为了评估AkaLumine盐酸盐在检测深层组织靶点方面优于CycLuc1，研究人员在静脉注射浓度为5 mM（最大剂量）的LLC/luc细胞15分钟后，测量了经CycLuc1和AkaLumine盐酸盐处理的小鼠的生物发光情况。对比照片显示，CycLuc1的水溶性较低，这导致其浓度较高。在检测扩散性肺癌细胞方面，AkaLumine盐酸盐的性能是CycLuc1的3.3倍。研究人员对同一批肺转移小鼠进行了成像，先腹腔注射5 mM底物CycLuc1，再注射AkaLumine盐酸盐，之后每隔8小时以相反的顺序再次进行成像，进一步证实了AkaLumine盐酸盐的优越性。与 CycLuc1 相比，AkaLumine 盐酸盐的肺转移信号几乎高出四倍 [1]。
由于其强烈的神经毒性作用，ω-芋螺毒素MVIIC不适用于全身治疗。然而，它被用作体内研究工具。例如，在啮齿动物疼痛模型中，鞘内注射（脊髓内）P/Q型通道阻滞剂可产生镇痛作用，这为这些通道在脊髓水平疼痛传递中的作用提供了证据。 |
| 酶活实验 |
放射性标记肽（例如，¹2⁵I 标记的 ω-芋螺毒素 MVIIC）用于标准放射性配体结合试验。将哺乳动物脑组织（例如，富含 P/Q 型通道的大鼠小脑）制备的膜与放射性标记毒素在有或无不同浓度未标记的 ω-芋螺毒素 MVIIC TFA 的情况下孵育。孵育后，将混合物快速通过玻璃纤维滤膜过滤，以分离结合的配体和游离配体，并使用闪烁计数器测量放射性，以确定结合亲和力 (Kd) 和竞争性结合。
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| 细胞实验 |
ω-芋螺毒素MVIIC用于研究原代神经元培养物（例如，大鼠皮层或海马神经元）中神经递质的释放。将神经元培养于多孔板中。用ω-芋螺毒素MVIIC（例如，1-10 uM）处理细胞，然后用高钾缓冲液进行去极化。通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或高效液相色谱法（HPLC）定量培养上清液中释放的神经递质（例如，谷氨酸或GABA）的量。测定毒素抑制神经递质释放的能力，并与对照组进行比较。
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| 动物实验 |
在小鼠疼痛鞘内注射模型中，使用成年雄性ICR小鼠。首先测量基线疼痛反应（例如，热缩爪潜伏期）。然后，通过鞘内注射给予ω-芋螺毒素MVIIC TFA（例如，10-100 pmol），注射体积为5 μL。在注射后不同时间点（例如，15、30、60分钟），重新评估疼痛反应。缩爪潜伏期的延长表明具有镇痛作用。将该化合物的作用与溶剂（生理盐水）对照组进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽类神经毒素，ω-芋螺毒素MVIIC不具备小分子药物典型的药代动力学特性。它口服生物利用度低，且由于蛋白酶的快速降解，其在循环中的半衰期极短。其作用机制通常在体外进行研究，或通过直接局部注射（例如鞘内或脑室内注射）的方式进行研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ω-芋螺毒素MVIIC的TFA盐是一种强效神经毒素，被认为具有毒性。它仅供研究使用，不可用于人体。其毒性源于其作用机制：阻断突触前神经末梢的P/Q型钙通道，从而阻止神经递质的释放。如果毒素进入体循环或中枢神经系统，则可能导致严重的神经元功能障碍、瘫痪和呼吸衰竭。
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| 参考文献 |
[1]. Cheng Wei Lu, et al. 11-Keto-β-Boswellic Acid Attenuates Glutamate Release and Kainic Acid-Induced Excitotoxicity in the Rat Hippocampus. Planta Med. 2020 Apr;86(6):434-441.
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| 其他信息 |
ω-芋螺毒素MVIIC是一种研究级肽，可用作药理学工具，用于解析不同电压门控钙通道亚型在神经元生理学中的作用。它尤其适用于区分神经传递中N型和P/Q型通道的功能。作为一种毒素，它不适合作为全身给药的候选药物。它在增进我们对突触传递的理解以及确定钙通道作为疼痛治疗靶点方面发挥了不可估量的作用。
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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