| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
IC50: SV2A[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
与左乙拉西坦 (6.1) 相比,塞曲西坦对 LEV 结合位点的亲和力高出 1 个对数单位 (pKi=7.1)[2]。在体外,司曲西坦溴化锂可抑制大鼠皮质神经元细胞内 Ca2+ 积累和高电压激活的 Ca2+ 电流 [2]。在大鼠海马切片中施用塞曲西坦 (1-10 μM) 溴化锂可降低高 K+/低 Ca2+ 浓度液体 (HKLCF) 引起的群体峰值的幅度和重复放电[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在完全角膜点燃的小鼠中,埃洛西坦(腹膜内注射)溴化锂对继发性全身性运动性癫痫发作具有很强的保护作用(ED50 0.31 mg/kg)。硒 (ip) 的 ED50 为 0.17 mg/kg,可防止易受听源性癫痫发作的小鼠发生阵挛性惊厥[3]。塞曲西坦(0.0074 mg/kg 至 74 mg/kg;腹腔注射)溴化锂通常比之前观察到的左乙拉西坦具有更有效的作用[3]。它还增加了广义癫痫阈值电流并减少了后放电的持续时间和在放电后阈值电流下观察到的癫痫严重程度。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雌性Wistar大鼠(200-220克)(杏仁核点燃大鼠)[3]
剂量:0.0074、7.4、74毫克/千克 给药途径:腹腔注射(ip);在测定癫痫阈值前60分钟 实验结果:在所有测试剂量下均显著提高了全身性癫痫阈值,分别提高了190%(0.0074毫克/千克)、302%(0.074毫克/千克)、429%(0.74毫克/千克)、433%(7.4毫克/千克)和679%(74毫克/千克)。 |
| 参考文献 |
[1]. Pollard JR, et al. Seletracetam, a small molecule SV2A modulator for the treatment of epilepsy. Curr Opin Investig Drugs. 2008 Jan;9(1):101-7.
[2]. Martella G, et al. Seletracetam (ucb 44212) inhibits high-voltage-activated Ca2+ currents and intracellular Ca2+ increase in rat cortical neurons in vitro. Epilepsia. 2009 Apr;50(4):702-10. [3]. Matagne A, et al. Profile of the new pyrrolidone derivative seletracetam (ucb 44212) in animal models of epilepsy. Eur J Pharmacol. 2009;614(1-3):30-37. |
| 分子式 |
C10H14BRF2LIN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
275.74
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| 精确质量 |
318.036
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| CAS号 |
2024584-38-9
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| 相关CAS号 |
Seletracetam;357336-74-4;Seletracetam lithium
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| PubChem CID |
168439705
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
63.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
329
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
[Li+].CC[C@@H](C(=O)N)N1C[C@@H](CC1=O)C=C(F)F.[Br-]
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| InChi Key |
JLPMYEPKIQRREQ-VJBFUYBPSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14F2N2O2.BrH.Li/c1-2-7(10(13)16)14-5-6(3-8(11)12)4-9(14)15;;/h3,6-7H,2,4-5H2,1H3,(H2,13,16);1H;/q;;+1/p-1/t6-,7+;;/m1../s1
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| 化学名 |
lithium;(2S)-2-[(4S)-4-(2,2-difluoroethenyl)-2-oxopyrrolidin-1-yl]butanamide;bromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6266 mL | 18.1330 mL | 36.2660 mL | |
| 5 mM | 0.7253 mL | 3.6266 mL | 7.2532 mL | |
| 10 mM | 0.3627 mL | 1.8133 mL | 3.6266 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。