| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
塞曲西坦与突触小泡蛋白 SV2A 相互作用，可降低多种癫痫模型的癫痫发作活动[2]。塞曲西坦以浓度、频率和时间依赖性方式降低突触反应[2]。在体外，塞曲西坦可减少大鼠皮质神经元细胞内 Ca2+ 积累和高压激活 Ca2+ 电流[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服塞来西坦后迅速吸收，1小时内达到血药浓度峰值（Cmax），口服生物利用度>90%。 主要经肾脏排泄。排泄物主要为原药（30%）和酸性代谢物ucb-101596-1（60%）。 分布容积约为0.6 L/kg，接近人体总水分。 表观总清除率约为0.8 mL/min/kg。 代谢/代谢物 乙酰胺基团水解生成羧酸代谢物ucb-101596-1，该代谢物无药理活性。 生物半衰期 在健康年轻男性受试者中约为8小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
显示血浆蛋白结合率低（<10%） |
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| 参考文献 | ||
| 其他信息 |
塞来拉西坦是一种有机氮化合物和有机氧化合物，其功能与α-氨基酸相关。
塞来拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其结构与新一代抗癫痫药物左乙拉西坦相似。它与左乙拉西坦结合于同一靶点，但亲和力更高，在获得性和遗传性癫痫模型中均显示出强效的癫痫发作抑制作用，且中枢神经系统耐受性良好。预计其药物相互作用低，且不会抑制或诱导任何主要的人体代谢酶。塞来西坦曾在美国食品药品监督管理局 (FDA) 的监督下进行 II 期临床试验，研究其作为癫痫和部分性癫痫治疗药物的潜力，但其研发于 2007 年 7 月暂停。截至 2010 年，由于新型抗癫痫药物布瓦西坦的研发，塞来西坦的生产进一步停止。 药物适应症 用于治疗癫痫的研究。 作用机制 塞来西坦以立体特异性和选择性的方式与 SV2A 结合。SV2A 是一种存在于神经元突触小泡中的膜糖蛋白，在神经递质释放中作为钙调节因子发挥作用，并调节突触网络。塞来西坦被认为可以通过调节 SV2A 的功能并恢复神经元调节其神经递质释放的能力来降低过度活跃的神经元活动。癫痫发作会诱发持续的膜去极化，导致电压依赖性钙电流持续放电，足以引起钙离子浓度显著升高。塞来西坦通过阻断锥体神经元中的N型钙通道来抑制高电压激活的钙电流。该药物可降低钙离子内流程度并降低神经元内钙离子浓度，从而阻断癫痫放电期间发生的膜电位异常波动。 药效学 塞来西坦是一种抗癫痫药物，靶向癫痫的突触前机制。它通过与突触囊泡蛋白2A (SV2A) 结合来干扰突触囊泡胞吐和神经递质释放，SV2A参与突触囊泡的停靠和融合。它也是一种N型钙通道阻滞剂，通过抑制钙通道功能和相关的钙电流来抑制异常的神经元放电。塞来西坦在体外癫痫切片模型中显著降低了过度兴奋和过度同步的癫痫样标志物，并在模拟部分性癫痫和全身性癫痫的体内癫痫模型中有效抑制了癫痫发作。 |
| 分子式 |
C10H14F2N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
232.2308
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| 精确质量 |
232.102
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| CAS号 |
357336-74-4
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| 相关CAS号 |
Seletracetam lithium;Seletracetam lithium bromide;2024584-38-9
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| PubChem CID |
9942725
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
1.966
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| tPSA |
64.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC[C@@H](N1C[C@H](/C=C(\F)/F)CC1=O)C(=O)N
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| InChi Key |
ANWPENAPCIFDSZ-RQJHMYQMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14F2N2O2/c1-2-7(10(13)16)14-5-6(3-8(11)12)4-9(14)15/h3,6-7H,2,4-5H2,1H3,(H2,13,16)/t6-,7+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[(4S)-4-(2,2-difluoroethenyl)-2-oxopyrrolidin-1-yl]butanamide
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| 别名 |
UCB-44212 UCB44212 UCB 44212 Seletracetam
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~861.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3061 mL | 21.5304 mL | 43.0608 mL | |
| 5 mM | 0.8612 mL | 4.3061 mL | 8.6122 mL | |
| 10 mM | 0.4306 mL | 2.1530 mL | 4.3061 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00422110 | WITHDRAWN | Drug: Seletracetam | Epilepsies, Partial | UCB Pharma | 2008-05 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT00175851 | WITHDRAWN | Drug: Seletracetam (ucb 44212) | Epilepsy | UCB Pharma | 2008-05 | Phase 3 |
| NCT00152503 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Seletracetam (UCB44212) | Epilepsy, Partial | UCB Pharma SA | 2005-08-31 | Phase 2 |
| NCT00175864 | WITHDRAWN | Drug: Seletracetam (ucb 44212) | Epilepsy | UCB Pharma | 2006-02 | Phase 3 |
| NCT00152451 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Seletracetam (ucb 44212) | Epilepsy, Partial | UCB S.A. - Pharma Sector | 2005-05-19 | Phase 2 |
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