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(Rac)-NNC 55-0396

别名: (Rac)-NNC-55-0396
目录号: V59572 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(Rac)-NNC 55-0396 是 NNC 55-0396 的外消旋体。
(Rac)-NNC 55-0396 CAS号: 2517420-92-5
产品类别: Others 12
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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Other Forms of (Rac)-NNC 55-0396:

  • NNC 55-0396
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
（Rac）-NNC 55-0396 是 NNC 55-0396 的外消旋体。
(Rac)-NNC 55-0396 是选择性 T 型钙通道阻滞剂 NNC 55-0396 的外消旋体。它是活性化合物的 (R) 和 (S) 对映异构体的混合物。这种外消旋体广泛应用于神经科学和心血管研究，用于研究 T 型钙通道。T 型钙通道在神经元兴奋性、起搏器活动和疼痛传递中发挥着关键作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
(Rac)-NNC 55-0396 is a selective T-type calcium channel (Cav3.x) blocker. It exhibits high specificity for low-voltage-activated T-type calcium channels (Cav3.1, Cav3.2, and Cav3.3) with reduced activity on L-type channels, minimizing off-target effects. This selectivity makes it a valuable tool for studying T-type channel function.
体外研究 (In Vitro)
(Rac)-NNC 55-0396 在体外对 T 型钙通道表现出强效抑制作用，IC50 值在低微摩尔范围内。它能高选择性地阻断 Cav3.2 通道和其他 T 型亚型通道，而对 L 型（例如 Cav1.2）和其他电压门控离子通道则无明显抑制作用。它能有效降低神经元和心肌细胞中通过 T 型通道的钙离子内流。
体内研究 (In Vivo)
在体内，(Rac)-NNC 55-0396 已被用于研究 T 型通道在癫痫、神经性疼痛和心律失常动物模型中的生理和病理作用。它通过全身给药（例如腹腔注射、口服）来评估其对神经元兴奋性、癫痫发作阈值和心律失常的影响。
酶活实验
T型钙通道检测的标准方案包括全细胞膜片钳电生理技术。表达重组人Cav3.x通道的HEK293细胞被电压钳制在-100 mV，并施加阶跃去极化至不同电位。(Rac)-NNC 55-0396以0.1-100 uM的浓度胞外施加，以评估峰值电流抑制和使用依赖性阻滞。
细胞实验
对于基于细胞的检测，将神经元或表达 Cav3.x 的细胞培养于 6 孔或 24 孔板中。用 (Rac)-NNC 55-0396 (1-100 uM) 处理细胞 1-24 小时。去极化后，使用荧光钙指示剂（例如 Fluo-4 AM）测量钙离子内流。对于细胞活力研究，使用标准的 MTT 或 LDH 检测来评估潜在的细胞毒性。
动物实验
体内实验方案通常采用啮齿动物模型。例如，在神经性疼痛模型中，腹腔注射(Rac)-NNC 55-0396（1-30 mg/kg），并评估疼痛行为（机械性痛觉过敏、热痛觉过敏）。对于癫痫模型，在诱发癫痫发作（例如，戊四唑）前给小鼠给药，并监测癫痫发作潜伏期和严重程度。
药代性质 (ADME/PK)
关于 (Rac)-NNC 55-0396 的药代动力学研究有限。作为一种具有良好亲脂性的小分子，预计它能够穿过血脑屏障并分布到中枢神经系统。研究人员应参考文献了解活性对映体 NNC 55-0396 的药代动力学参数。该外消旋体可能具有中等的半衰期。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于 (Rac)-NNC 55-0396 的直接毒性数据。作为一种强效的 T 型钙通道阻滞剂，其毒性特征可能与这些通道的生理功能相关，并可能影响心脏传导和神经元功能。处理此研究用化学品时应采取标准安全预防措施。
参考文献
[1]. Arnulfo Quesadaa, Peter H. Bui, Gregg E. Homanics，et al. Comparison of mibefradil and derivative NNC 55-0396 effects on behavior, cytochrome P450 activity, and tremor in mouse models of essential tremor. European Journal of Pharmacology. 2011,659 (1): 30-36.
其他信息
(Rac)-NNC 55-0396 是一种仅用于研究目的的外消旋混合物。NNC 55-0396 是一种选择性 T 型钙通道阻滞剂，由米贝地尔衍生而来，具有更高的选择性。该化合物是电生理检测和离子通道靶向药物研发的强效药理学工具。它尚未获得临床应用的监管批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
2517420-92-5
相关CAS号
NNC 55-0396;357400-13-6
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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