| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
樟脑在黏膜和胃肠道的吸收迅速,口服后5至90分钟内即可达到血药浓度峰值。 樟脑经肾脏排泄。 樟脑的分布容积为2至4 L/kg。樟脑及其代谢物相对脂溶性较高,因此可能在脂肪组织和其他组织中蓄积。母亲摄入的樟脑存在于羊水、脐带血、胎儿血液以及胎儿脑、肝和肾脏中。 目前尚无药代动力学数据。 代谢/代谢物 (S)-樟脑快速氧化为5-外-羟基芬酮,该过程主要由人肝微粒体细胞色素P450介导。 CYP2A6 是参与人肝微粒体对 (-)-樟脑进行羟基化的主要酶。 生物半衰期 口服 200 毫克樟脑后,半衰期为 167 分钟。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
暂无药代动力学数据。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-樟脑呈无色或白色晶体。气味芳香浓郁。略带苦味,口感清凉。68°F (20°C) 时的气味指数:40。闪点 149°F (65°C)。燃烧时火焰明亮,冒烟。在室温常压下会明显升华;在 176°F (80°C) 和 12 mmHg 的条件下,60 分钟内有 14% 升华。(NTP, 1992)
(S)-樟脑是樟脑的 S-对映异构体。它是 (R)-樟脑的对映异构体。 (S)-樟脑,或称 L(-)-樟脑,是 [DB01744] 的立体异构体,[DB01744] 是一种双环单萜,已知能增强冷热感觉。(S)-樟脑并非天然存在的立体异构体,但对 TRPV 通道的亲和力和电流抑制作用相似。 [DB01744]是从樟树(Cinnamomum camphora)的木材中分离得到的,具有悠久的药用历史。它曾被用作鼻塞缓解剂和止咳药,并因其具有止痒、镇痛和反刺激特性而被外用。樟脑是许多非处方药膏和擦剂的主要活性成分,作为外用镇痛剂,通过引起对冷热的敏感化来缓解轻微的肌肉和关节疼痛。 据报道,(-)-樟脑存在于鼠尾草、樟脑百里香和其他一些有相关数据的生物体中。 药物适应症 适用于暂时缓解轻微的肌肉和关节疼痛,作为外用镇痛剂。 作用机制 TRPV3阳离子通道是一种分子传感器,通过诱导热感觉和热致痛觉过敏,在伤害感受和温度感觉中发挥作用。樟脑通过孔区半胱氨酸残基与TRPV3通道相互作用,导致通道激活和细胞内钙离子水平升高。樟脑还能激活背根神经节 (DRG) 神经元中的 TRPV1 和类似 TRPV1 的电流,但会抑制大多数伤害性 DRG 神经元中表达的锚蛋白重复 TRP 1 (TRPA1) 通道,该通道负责温度感知。TRPA1 电流抑制对樟脑镇痛作用的确切机制尚不清楚。樟脑的重复刺激会导致 TRPV1 和 TRPV3 通道的敏化,进而导致通道脱敏或反应降低,这可能是樟脑产生镇痛作用的原因。樟脑还能激活冷敏感的瞬时受体电位黑素抑制素 8 (TRPM8),并增强冷诱导的钙瞬变,这解释了樟脑经皮给药后的冷却效应。此外,研究表明樟脑能够抑制薄荷醇对TRPM8受体的反应。 药效学 樟脑外用时可产生温热感,从而发挥镇痛作用。它通过激活热敏性TRP香草酸受体1型(TRPV1)和TRPV3受体,兴奋并脱敏感觉神经。据报道,(S)-樟脑对TRPV1通道的作用较弱,这被认为是由于快速耐受性所致,即对多次刺激的反应减弱。 |
| 分子式 |
C10H16O
|
|---|---|
| 分子量 |
152.24
|
| 精确质量 |
152.12
|
| CAS号 |
464-48-2
|
| PubChem CID |
444294
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
207.4±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
345 °F (NIOSH, 2024); 174-179 °C; 180 °C; 345 °F; 345 °F
|
| 闪点 |
64.4±0.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.485
|
| LogP |
2.13
|
| tPSA |
17.07
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
11
|
| 分子复杂度/Complexity |
217
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
O=C1C([H])([H])C2([H])C([H])([H])C([H])([H])C1(C([H])([H])[H])C2(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
DSSYKIVIOFKYAU-OIBJUYFYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H16O/c1-9(2)7-4-5-10(9,3)8(11)6-7/h7H,4-6H2,1-3H3/t7-,10+/m0/s1
|
| 化学名 |
(1S,4S)-1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5686 mL | 32.8429 mL | 65.6858 mL | |
| 5 mM | 1.3137 mL | 6.5686 mL | 13.1372 mL | |
| 10 mM | 0.6569 mL | 3.2843 mL | 6.5686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。