| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Copper (Cu²⁺); metal toxicity targets. DL-Penicillamine is a copper chelating agent that binds to copper ions. By chelating copper, the compound can reduce copper toxicity and facilitate its excretion. It has antidotal effects in thallotoxicosis when co-treated with Prussian blue. The compound can cause pyridoxine deficiency, induce optic axial neuritis, and depress the primary immune response.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DL-青霉胺是一种铜螯合剂。当与普鲁士蓝联合治疗时，它对毒物中毒大鼠具有解毒作用。该化合物可导致吡哆醇缺乏并诱发视轴神经炎。它还能抑制初级免疫反应。其体外活性包括铜螯合作用以及对免疫细胞的潜在影响。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
DL-青霉胺（25 mg/kg；腹腔注射；每日两次，连续5天）与普鲁士蓝联合用于治疗大鼠的铊中毒[2]。体内研究表明，DL-青霉胺与普鲁士蓝联合治疗可对铊中毒大鼠产生解毒作用。它可导致吡哆醇缺乏并诱发视轴神经炎，还能抑制原发性免疫反应。该化合物的消旋体不用于治疗，而是作为研究铜螯合和金属毒性的研究工具。
|
| 酶活实验 |
DL-青霉胺的非细胞检测方法包括使用比色或荧光指示剂的铜螯合试验。该化合物与铜结合的能力通过吸光度或荧光的变化来测量。铊毒性模型可用于评估解毒剂的效果。化合物的表征和纯度评估采用包括高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱在内的标准分析方法。
|
| 细胞实验 |
基于细胞的DL-青霉胺检测方法利用多种细胞系来评估铜螯合及其对细胞铜稳态的影响。将细胞用该化合物处理后，使用原子吸收光谱法或荧光探针测量细胞内铜水平。免疫细胞功能检测可用于评估其对初始免疫反应的影响。细胞毒性则使用标准细胞活力检测进行评估。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠，NIH品系（腹腔注射32 mg/kg乙酸铊(I)中毒）[2]
剂量：25 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日两次，连续5天 实验结果：血液、器官和脑组织中的铊含量略有降低。与普鲁士蓝（50 mg/kg；口服）联合治疗时，存活率提高。 在铊中毒动物模型中开展了DL-青霉胺的体内研究，以评估其与普鲁士蓝联合治疗时的解毒作用。该化合物对吡哆醇水平、视神经功能和免疫反应的影响可在动物模型中进行评估。这些模型的标准方案包括给药后测量相关终点指标。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
DL-青霉胺的分子式为C₅H₁₁NO₂S，分子量为149.21 g/mol，纯度≥97%。它是D-青霉胺和L-青霉胺的外消旋混合物。该化合物应以粉末形式储存于-20℃。仅供研究使用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明，青霉胺在母乳中无法检测到，服用该药的母亲所哺乳的婴儿未报告任何不良反应。部分服用青霉胺的母亲母乳中的铜和锌含量有所降低。在哺乳期同时哺乳多个婴儿时，青霉胺具有良好的安全性。根据现有数据，哺乳期使用青霉胺似乎是可以接受的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名患有胱氨酸尿症的女性每日服用 1500 毫克青霉胺，并母乳喂养了 3 个月；婴儿未出现任何明显的不良反应。 一名患有威尔逊氏病的女性服用了未指明剂量的青霉胺并母乳喂养了她的婴儿。婴儿的血清铜和锌水平正常。该婴儿喂养良好，发育正常。 另一名妇女在两次怀孕后，因患有威尔逊氏病，每日服用750毫克青霉胺，并同时哺乳两个婴儿。其中一个婴儿出现持续性黄疸，但这不太可能与青霉胺有关。土耳其一家中心报告称，在20年期间，共有23名婴儿出生于患有威尔逊氏病的母亲。其中21名婴儿每日服用600毫克青霉胺和100毫克锌进行治疗。所有婴儿均接受母乳喂养（未具体说明母乳喂养的程度和持续时间）。一名早产儿在出生三周后死亡（未具体说明母亲的用药情况），但另一名婴儿在平均51个月（范围13至105个月）的随访期内未出现任何症状。德国一家中心报告称，有32名患有威尔逊氏病的孕妇。其中13名孕妇每日服用600至1200毫克不等的青霉胺。在31名分娩活婴的妇女中，27名进行了母乳喂养（未具体说明母乳喂养的程度）。4名婴儿出现新生儿黄疸，但无法确定其与青霉胺的关系。报告中未具体说明服用青霉胺期间进行母乳喂养的妇女的确切人数。7名患有威尔逊氏病的妇女每日服用300至800毫克青霉胺。母亲们的报告显示，所有婴儿发育正常。◉ 对泌乳和母乳的影响 一些病例报告和研究表明，在用青霉胺治疗威尔逊氏病期间，母乳中的铜和锌浓度会降低。 一项较新的研究比较了7名服用青霉胺的母亲和25名未患威尔逊氏病的对照母亲的母乳中的铜浓度。服用青霉胺的妇女的初乳（产后0-4天）中的铜浓度略高于正常水平。尽管母体血清铜浓度较低，但所有接受青霉胺治疗的母亲在成熟乳汁（产后14天及以后）中的铜和锌浓度均正常。 DL-青霉胺是一种铜螯合剂，可引起吡哆醇缺乏、视轴神经炎和原发性免疫反应抑制。它对铊中毒具有解毒作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
青霉胺是一种α-氨基酸，其β位被巯基取代。它是一种非蛋白α-氨基酸和巯基化合物。3-巯基-D-缬氨酸是青霉素类抗生素最具特征性的降解产物。它可用作抗风湿药和威尔逊氏病螯合剂。另见：青霉胺（注：已移至此处）；L-青霉胺（注：已移至此处）。DL-青霉胺（(±)-青霉胺）是D-青霉胺和L-青霉胺的外消旋混合物。它是一种铜螯合剂，与普鲁士蓝联合使用时，对铊中毒具有解毒作用。该化合物可导致吡哆醇缺乏，诱发视神经炎，并可抑制原发性免疫反应。它被用作研究铜螯合和金属毒性的研究工具，仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C5H11NO2S
|
|---|---|
| 分子量 |
149.21
|
| 精确质量 |
149.051
|
| CAS号 |
52-66-4
|
| 相关CAS号 |
Penicillamine;52-67-5;Penicillamine-d3
|
| PubChem CID |
4727
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
251.8±35.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
198.5 °C
|
| 闪点 |
106.1±25.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.528
|
| LogP |
0.93
|
| tPSA |
102.12
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
9
|
| 分子复杂度/Complexity |
124
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC(C)(C(C(=O)O)N)S
|
| InChi Key |
VVNCNSJFMMFHPL-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C5H11NO2S/c1-5(2,9)3(6)4(7)8/h3,9H,6H2,1-2H3,(H,7,8)
|
| 化学名 |
2-amino-3-methyl-3-sulfanylbutanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 33.33 mg/mL (223.38 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7020 mL | 33.5098 mL | 67.0196 mL | |
| 5 mM | 1.3404 mL | 6.7020 mL | 13.4039 mL | |
| 10 mM | 0.6702 mL | 3.3510 mL | 6.7020 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
