Tetrathiomolybdate

别名: 四硫钼酸盐;硫代钼酸盐;四硫铝酸盐;钼酸盐;鳌合剂
目录号: V62716 纯度: ≥98%
四硫代钼酸盐是一种口服生物可利用的抗铜剂,可降低体内铜的水平。
Tetrathiomolybdate CAS号: 16330-92-0
产品类别: Others 12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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产品描述
四硫代钼酸盐是一种口服生物可利用的抗铜剂,可降低体内铜的水平。四硫代钼酸盐对小鼠胶原诱导的关节炎具有保护作用。四硫代钼酸盐在体内也能降低血糖,但对遗传性糖尿病(db/db)小鼠没有作用。四硫代钼酸盐还抑制血管生成,并在恶性胸膜间皮瘤中具有抗血管生成作用。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
四硫代钼酸盐(0.2 毫克/小鼠/天;口服;10 周)对患有胶原蛋白引起的关节炎的小鼠具有预防和屏蔽作用[1]。四硫代钼酸盐(0.03 mg/mL;用水送服,8 周)可减少红斑和肿胀,防止小鼠胶原诱导的关节炎进展[1]。
动物实验
动物/疾病模型:小鼠胶原诱导关节炎模型[1]
剂量:0.2 mg/只/天或0.03 mg/mL,溶于水中
给药途径:灌胃,持续10周;第2周注射胶原蛋白
实验结果:在小鼠中表现出显著的预防和保护作用。
参考文献

[1]. Tetrathiomolybdate is partially protective against hyperglycemia in rodent models of diabetes. Exp Biol Med (Maywood). 2008 Aug;233(8):1021-5.

其他信息
四硫钼酸根(2-)是一种钼配位化合物,可作为铜螯合剂。
四硫钼酸根是一种口服小分子抗铜剂,能高度特异性地降低血清中游离铜的水平。COPREXA已完成治疗神经系统威尔逊病的关键性临床试验。它也被开发用于治疗纤维化疾病,其理论基础是纤维化疾病的进展依赖于体内游离铜的可用性。
四硫钼酸根是一种口服生物利用度高的金属铜(Cu)螯合剂,具有潜在的抗血管生成、抗转移和抗肿瘤活性。口服后,四硫钼酸根(TM)靶向并结合胃肠道中的铜和食物蛋白,从而形成稳定的复合物,阻止铜的吸收和重吸收。此外,吸收的游离TM靶向并结合血液中的铜和血清白蛋白。这会耗竭全身铜储备,使肿瘤微环境(TME)缺乏铜。TM螯合铜会下调血管生成因子(如血管内皮生长因子(VEGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF))的表达,而铜是这些因子的辅助因子,并抑制核因子-κB(NF-κB)的产生。铜缺乏还会抑制铜依赖性血管生成酶(如血管内皮生长因子受体(VEGFR))的活性和水平。这会调节VEGFR阳性内皮祖细胞(EPC)的活性,而EPC是转移所必需的。EPC缺乏会导致血管生成受到抑制,从而阻止转移。 TM还能抑制其他含铜金属酶的活性,包括内皮细胞中的超氧化物歧化酶1 (SOD1)、细胞色素C氧化酶、血管黏附蛋白-1 (VAP-1)、抗氧化蛋白1铜伴侣 (ATOX-1) 和基质金属蛋白酶9 (MMP-9)。抑制这些酶会干扰细胞增殖和血管生成所需的多种信号转导通路的激活。TM还能抑制赖氨酰氧化酶样蛋白2 (LOXL2;赖氨酰氧化酶同源物2) 的活性和水平,LOXL2是一种铜依赖性胺氧化酶,对构建转移前微环境至关重要,并促进转移、肿瘤细胞迁移和侵袭。此外,铜耗竭还会减弱肿瘤微环境中宿主细胞(包括癌相关成纤维细胞 (CAFs))的活化,调节肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs),并促进细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 介导的抗肿瘤免疫反应。
药物适应症
已研究用于治疗肝病和肺纤维化。
作用机制
四硫钼酸盐已在多种成熟的动物模型中证实能够通过螯合可利用的铜并抑制关键的纤维化细胞因子(包括富含半胱氨酸的分泌蛋白酸 (SPARC)、NF-κB、TGF-β、FGF-2、IL-1、IL-6、IL-8 和结缔组织生长因子)来抑制纤维化。 (CTGF)。
药效学
四硫钼酸盐能够降低有毒的游离铜水平,并显著改善威尔逊氏病患者的临床神经系统预后。研究还表明,它能够特异性地抑制肺部慢性纤维化疾病的进程。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
MOS42-
分子量
224.22
精确质量
225.794
CAS号
16330-92-0
相关CAS号
Ammonium tetrathiomolybdate(VI);15060-55-6
PubChem CID
5245480
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
1.291
tPSA
64.18
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
5
分子复杂度/Complexity
19.1
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S=[Mo]([S-])(=S)[S-]
InChi Key
VVRHUOPINLMZBL-UHFFFAOYSA-L
InChi Code
InChI=1S/Mo.2H2S.2S/h;2*1H2;;/p-2
化学名
bis(sulfanylidene)molybdenum;sulfanide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4599 mL 22.2995 mL 44.5991 mL
5 mM 0.8920 mL 4.4599 mL 8.9198 mL
10 mM 0.4460 mL 2.2300 mL 4.4599 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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