| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cav3.2 voltage-gated calcium channels (T-type calcium channels) in addition to various reactive oxygen species (ROS). L-Ascorbic acid (vitamin C) is an endogenous antioxidant and essential cofactor. It has been shown to selectively inhibit Cav3.2 channels with an IC50 of 6.5 microM. It also acts as an electron donor, scavenging free radicals and protecting cells from oxidative damage. The 13C6-labeled version has identical biological properties but is used as an analytical standard.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作示踪剂，以影响药物研发过程中的测量。药物的药代动力学和作用范围可能导致人们对致突变性的担忧[1]。
体外实验表明，L-抗坏血酸（维生素C）具有多种生物活性。它能选择性地抑制Cav3.2 T型钙通道，IC50值为6.5 uM。作为一种电子供体，它是一种强效的内源性抗氧化剂，能够清除活性氧和活性氮。它是多种羟化酶的必需辅因子，包括脯氨酰羟化酶（胶原蛋白合成所必需）和多巴胺β-羟化酶。此外，它还能促进铁的吸收并支持免疫细胞功能。13C6标记的维生素C具有相同的活性，但通常用作内标。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-抗坏血酸是人体必需的营养素，由于缺乏L-古洛糖酸内酯氧化酶，人体自身无法合成。它对胶原蛋白合成、伤口愈合、骨骼形成以及软骨、牙齿和牙龈的维持至关重要。严重缺乏会导致坏血病，其特征是牙龈出血、容易瘀伤和伤口愈合不良。维生素C还能增强免疫功能，促进植物性食物中铁的吸收，并通过抗氧化作用降低慢性疾病的风险。13C6标记的维生素C被用作分析标准。
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| 酶活实验 |
体外测定抗坏血酸的标准生化方法是抗氧化（自由基清除）测定，例如DPPH（2,2-二苯基-1-苦基肼）或ABTS（2,2'-联氮基-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)）测定。将不同浓度的待测化合物（抗坏血酸或其标记类似物）与稳定的自由基DPPH或ABTS•+孵育。通过分光光度法测量515 nm（DPPH）或734 nm（ABTS）处的吸光度下降值，以确定半数最大清除浓度（SC50）或Trolox当量抗氧化能力（TEAC）。
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| 细胞实验 |
L-抗坏血酸的体外细胞检测方法包括细胞活力检测和氧化应激检测。例如，将细胞（如人成纤维细胞或神经元细胞系）用不同浓度的抗坏血酸（或其13C6标记类似物）处理24-72小时，然后进行MTT或刃天青法检测，以评估其细胞毒性和细胞保护作用。氧化应激模型包括用抗坏血酸预处理细胞，然后将其暴露于过氧化氢或其他氧化剂，并使用荧光染料（如DCFH-DA）测量细胞死亡或活性氧（ROS）水平。
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| 动物实验 |
L-抗坏血酸的体内动物研究通常在缺乏古洛糖酸内酯氧化酶的豚鼠或小鼠中进行。动物被喂以缺乏维生素C的饮食，以诱导坏血病样症状（体重减轻、胶原蛋白合成减少、伤口愈合受损）。然后，通过灌胃或饮用水途径给予不同剂量的测试化合物（抗坏血酸或其标记类似物）。终点指标包括体重、组织抗坏血酸水平（使用13C6标记的内标物，通过液相色谱-串联质谱法测定）、胶原蛋白含量和存活率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
左旋抗坏血酸（维生素C）半衰期短，高剂量时经肾脏快速清除。口服生物利用度与剂量相关，吸收随剂量增加而降低（>200 mg）。高剂量时，该化合物主要以原形经尿液排出；低剂量时，则代谢为草酸盐和其他代谢物。13C6标记的维生素C具有相同的药代动力学特征。未标记的维生素C广泛作为非处方膳食补充剂销售，可用于口服或静脉注射治疗多种疾病。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
左旋抗坏血酸（维生素C）通常被认为是安全的（GRAS），毒性极低。成人每日可耐受最高摄入量为2000毫克。高剂量的不良反应包括因渗透作用引起的胃肠道紊乱（腹泻、恶心、腹部绞痛）。对于有易感因素的人群，高剂量会增加肾结石（草酸钙）的风险。13C6标记的维生素C具有相同的安全性。处理标记的物质时，应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246.
[2]. Sebastian J Padayatty, et al. Vitamin C as an antioxidant: evaluation of its role in disease prevention. J Am Coll Nutr. 2003 Feb;22(1):18-35. [3]. Sungrae Cho, et al. Hormetic dose response to L-ascorbic acid as an anti-cancer drug in colorectal cancer cell lines according to SVCT-2 expression. Sci Rep. 2018 Jul 27;8(1):11372. [4]. Satyanarayana Sreemantula, et al. Influence of antioxidant (L- ascorbic acid) on tolbutamide induced hypoglycaemia/antihyperglycaemia in normal and diabetic rats. BMC Endocr Disord. 2005 Mar 3;5(1):2. [5]. Michael T Nelson, et al. Molecular mechanisms of subtype-specific inhibition of neuronal T-type calcium channels by ascorbate. J Neurosci. 2007 Nov 14;27(46):12577-83. [6]. Aleksander Hinek, et al. Sodium L-ascorbate enhances elastic fibers deposition by fibroblasts from normal and pathologic human skin. J Dermatol Sci. 2014 Sep;75(3):173-82. |
| 其他信息 |
L-抗坏血酸-13C6-1 是一种稳定同位素标记的内标，用于液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 定量分析生物基质（如血浆、血清、尿液和组织匀浆）中的维生素 C。它也用于代谢示踪研究，以追踪抗坏血酸的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME)。未标记的 L-抗坏血酸（维生素 C）是一种必需营养素，也是一种强效抗氧化剂，在临床上用于治疗和预防维生素 C 缺乏症（坏血病）。它还被研究作为癌症、脓毒症和病毒感染的辅助疗法。13C6 标记的版本严格来说是一种用于研究的分析标准品。
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| 分子式 |
13C6H8O6
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|---|---|
| 分子量 |
182.08
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| 精确质量 |
182.052
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| CAS号 |
1331939-77-5
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| 相关CAS号 |
L-Ascorbic acid;50-81-7
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| PubChem CID |
57369508
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
187-189°C
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| LogP |
-1.6
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| tPSA |
107
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
232
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O[13CH2][13CH]([13C@H]1O[13C](=O)[13C](O)=[13C]1O)O
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| InChi Key |
CIWBSHSKHKDKBQ-HFEVONBRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H8O6/c7-1-2(8)5-3(9)4(10)6(11)12-5/h2,5,7-10H,1H2/t2?,5-/m1/s1/i1+1,2+1,3+1,4+1,5+1,6+1
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| 化学名 |
(2R)-2-(1,2-dihydroxy(1,2-13C2)ethyl)-3,4-dihydroxy-(2,3,4,5-13C4)2H-furan-5-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4921 mL | 27.4605 mL | 54.9209 mL | |
| 5 mM | 1.0984 mL | 5.4921 mL | 10.9842 mL | |
| 10 mM | 0.5492 mL | 2.7460 mL | 5.4921 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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