规格 | 价格 | |
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1mg | ||
5mg | ||
Other Sizes |
靶点 |
NPR-B
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体外研究 (In Vitro) |
在表达人 NPR-B、C 型利钠肽 (CNP) (1-22)、人 (TFA) (0.01、0.1、1,10、100、1000 nM) 的 CHO 细胞中,以浓度依赖性方式增强 cGMP 合成[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
单次静脉注射 C 型利钠肽 (CNP) (1-22) 后 CNP 免疫反应性的 PK 参数,人 [1]: 剂量 (nM/kg) AUC0-∞ (pM·min/mL) MRT0-∞ ( min) T1/2 (min) CLtot (mL/min/kg) Vdss (mL/kg) 20 320±54 1.02±0.18 1.42±0.45 63.9±11.9 64.2±5.1 C型利钠肽(CNP)皮下给药( 1-22),CNP 后免疫反应性的人 PK 参数:剂量 (nM/kg) Cmax (pM/mL) Tmax (min) AUC0-∞ (pM·min/mL) MRT0-∞ (min) T1/2 (分钟) BA (%) 50 9.02±3.74 5.0±0.0 152±73 13.9±3.4 10.0±5.0 19±9。平均停留时间 (MRT)、总清除率 (CLtot)、半衰期 (T1/2) 和生物利用度 (BA) 均已定义。 C 型利尿钠肽 (CNP) (1-22) 在施用剂量为 2 nM 的 24 小时和 48 小时后,人类可产生微毒性。这会导致惊厥严重程度增加[3]。
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参考文献 |
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分子式 |
C95H158F3N27O30S3
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分子量 |
2311.62
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精确质量 |
2311.081
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CAS号 |
1966153-17-2
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相关CAS号 |
C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human;127869-51-6
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PubChem CID |
168013159
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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tPSA |
1000
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氢键供体(HBD)数目 |
33
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氢键受体(HBA)数目 |
40
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可旋转键数目(RBC) |
44
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重原子数目 |
158
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分子复杂度/Complexity |
4570
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定义原子立体中心数目 |
11
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SMILES |
C(C1C=CC=CC=1)[C@H]1C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@]([H])(C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(NCC(N[C@@H](CSSC[C@@H](C(N1)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)CN)C(=O)O)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)CO)=O)CCSC)=O)CO)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC(=O)O)=O)CC(C)C)=O)CCCCN)=O)CC(C)C)=O)=O.C(F)(F)(F)C(=O)O
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InChi Key |
PKYLOAOOPXCZHF-STACGKDVSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C93H157N27O28S3.C2HF3O2/c1-12-52(10)76-91(146)104-42-72(127)108-65(44-122)88(143)114-57(26-30-149-11)82(137)118-64(43-121)80(135)103-39-70(125)106-58(31-48(2)3)78(133)101-41-74(129)110-68(92(147)148)47-151-150-46-67(109-73(128)40-100-77(132)54(23-16-18-27-94)111-89(144)66(45-123)119-85(140)59(32-49(4)5)105-69(124)37-96)90(145)116-62(35-53-21-14-13-15-22-53)79(134)102-38-71(126)107-60(33-50(6)7)84(139)112-55(24-17-19-28-95)81(136)115-61(34-51(8)9)86(141)117-63(36-75(130)131)87(142)113-56(83(138)120-76)25-20-29-99-93(97)98;3-2(4,5)1(6)7/h13-15,21-22,48-52,54-68,76,121-123H,12,16-20,23-47,94-96H2,1-11H3,(H,100,132)(H,101,133)(H,102,134)(H,103,135)(H,104,146)(H,105,124)(H,106,125)(H,107,126)(H,108,127)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,144)(H,112,139)(H,113,142)(H,114,143)(H,115,136)(H,116,145)(H,117,141)(H,118,137)(H,119,140)(H,120,138)(H,130,131)(H,147,148)(H4,97,98,99);(H,6,7)/t52-,54-,55?,56-,57?,58-,59-,60-,61-,62?,63?,64-,65?,66-,67?,68-,76-;/m0./s1
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化学名 |
(4R,10S,16S,28S,31S,37S,43S)-52-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-40-(4-aminobutyl)-49-benzyl-28-[(2S)-butan-2-yl]-31-(3-carbamimidamidopropyl)-34-(carboxymethyl)-16,22-bis(hydroxymethyl)-10,37,43-tris(2-methylpropyl)-19-(2-methylsulfanylethyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,45,48,51-hexadecaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50-hexadecazacyclotripentacontane-4-carboxylic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
H2O: 2 mg/mL (0.87 mM)
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.4326 mL | 2.1630 mL | 4.3260 mL | |
5 mM | 0.0865 mL | 0.4326 mL | 0.8652 mL | |
10 mM | 0.0433 mL | 0.2163 mL | 0.4326 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。