| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neuropeptide; antioxidant; anxiolytic
The primary targets of δ-Sleep Inducing Peptide are believed to be located in the central nervous system, particularly in areas involved in sleep regulation such as the hypothalamus and brainstem. DSIP may interact with specific receptors or modulate neurotransmitter systems involved in sleep-wake regulation, including GABA, serotonin, and dopamine pathways. The peptide also affects the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis and may modulate stress responses. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，DSIP 可影响脑组织标本中神经递质的释放和受体结合。该肽能够调节参与睡眠调控的 GABA 能和 5-羟色胺能系统的活性。DSIP 还被证实会影响促肾上腺皮质激素释放激素 (CRH) 和其他神经肽的释放。在细胞培养中，DSIP 可能具有神经保护作用，能够保护神经元免受氧化应激和兴奋性毒性的损伤。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兔模型中，δ-睡眠诱导肽（DSIP）可轻微降低心率和呼吸频率，并增强睡眠纺锤波活动[1]。当以40 μg/kg的剂量腹腔注射δ-睡眠诱导肽（DSIP；40-360 μg/kg）给大鼠和急性应激大鼠时，DSIP可增加肝匀浆中丙二醛（MDA）浓度下过氧化氢酶和超氧化物歧化酶（SOD）的活性。然而，在120 μg/kg和360 μg/kg剂量下，观察到相反的效果[2]。动物模型体内研究表明，DSIP可诱导睡眠样状态并改变睡眠结构。给动物注射DSIP可增加慢波睡眠并缩短睡眠潜伏期。该肽还会影响下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴），减少应激诱导的皮质酮释放。 DSIP已被证明在疼痛模型中具有镇痛作用，在神经退行性疾病模型中具有神经保护作用。这些作用已在包括大鼠、兔子和人类在内的多种物种中观察到。
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| 酶活实验 |
DSIP的非细胞检测通常包括使用放射性标记的DSIP进行受体结合研究，或使用脑膜制剂进行竞争性结合实验。这些实验可确定DSIP与潜在受体的结合亲和力和特异性。肽在生物体液中的稳定性可通过将其与血清或脑脊液孵育，并使用高效液相色谱（HPLC）或质谱法测定其随时间的降解情况来评估。
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| 细胞实验 |
DSIP 的细胞活性检测采用神经元细胞系或原代神经元培养物进行。评估该肽对细胞活力、神经递质释放和信号通路的影响。通过在有或无 DSIP 的情况下将细胞暴露于氧化应激或兴奋性毒性损伤来评估其神经保护作用。通过测量细胞内钙离子或 cAMP 水平的变化来评估受体激活情况。
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| 动物实验 |
DSIP的体内动物实验通常包括通过脑室内（ICV）、静脉或腹腔注射给药。睡眠参数通过脑电图（EEG）和肌电图（EMG）进行测量。应激反应通过测量血浆皮质酮水平进行评估。疼痛敏感性采用标准疼痛模型进行评估，例如热板试验或甩尾试验。神经保护作用则在卒中或神经退行性疾病模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DSIP的药代动力学研究表明，由于肽酶的快速降解，该肽在循环中的半衰期较短。该肽能够一定程度地穿透血脑屏障，但穿透效率有限。在研究应用中，DSIP通常直接脑内注射（ICV）以在中枢神经系统中达到足够的浓度。可以通过制剂改良或使用蛋白酶抑制剂来提高该肽的稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于DSIP肽主要用作研究工具，因此其毒理学数据有限。在研究剂量下，尚未报告明显的毒性。该肽通常耐受性良好，不良反应也未被广泛记录。处理该肽时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物尚未获准用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
我们研究了δ-睡眠诱导肽（实验前1小时腹腔注射，剂量分别为40、120和360 μg/kg）对雄性Wistar大鼠在束缚应激下肝脏自由基氧化、氨基转移酶活性和血清总蛋白含量的影响。在急性应激下，40 μg/kg剂量的δ-睡眠诱导肽可增加肝脏匀浆中过氧化氢酶和超氧化物歧化酶（SOD）的活性以及丙二醛（MDA）的浓度。其他剂量的δ-睡眠诱导肽未观察到显著变化。在慢性应激下，40 μg/kg剂量的δ-睡眠诱导肽的作用最为显著。此时，过氧化氢酶和SOD的活性以及MDA的浓度降低，而氨基转移酶的活性和血清总蛋白含量保持不变。 δ-睡眠诱导肽（DSIP）以120 μg/kg的剂量给药，可降低超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）浓度，增加血清总蛋白含量，并降低天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性。将肽的剂量增加至360 μg/kg，则其作用消失。[2]
其他信息包括DSIP作为一种参与睡眠调节和应激调节的神经肽。它于20世纪70年代被发现，并一直是众多研究的对象，这些研究旨在探索其生理功能和潜在的治疗应用。该肽已被研究用于治疗睡眠障碍、应激相关疾病、疼痛管理和神经退行性疾病。然而，它尚未获得任何临床适应症的监管批准。DSIP仍然是研究睡眠和神经肽生物学的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C37H52N10O17
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|---|---|
| 分子量 |
908.87
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| 精确质量 |
908.35119023
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| 相关CAS号 |
δ-Sleep Inducing Peptide;62568-57-4
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| PubChem CID |
163337005
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| 序列 |
H-Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu-OH.CH3CO2H; L-tryptophyl-L-alanyl-glycyl-glycyl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-L-seryl-glycyl-L-glutamic acid acetic acid
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| 短序列 |
WAGGDASGE
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
444 Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
25
|
| 重原子数目 |
64
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| 分子复杂度/Complexity |
1640
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)N.CC(=O)O
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| InChi Key |
PMAPMBRAJAMLEE-BMMXBKKXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H48N10O15.C2H4O2/c1-16(41-32(56)20(36)9-18-11-37-21-6-4-3-5-19(18)21)30(54)39-12-25(47)38-13-26(48)44-23(10-29(52)53)34(58)42-17(2)31(55)45-24(15-46)33(57)40-14-27(49)43-22(35(59)60)7-8-28(50)51;1-2(3)4/h3-6,11,16-17,20,22-24,37,46H,7-10,12-15,36H2,1-2H3,(H,38,47)(H,39,54)(H,40,57)(H,41,56)(H,42,58)(H,43,49)(H,44,48)(H,45,55)(H,50,51)(H,52,53)(H,59,60);1H3,(H,3,4)/t16-,17-,20-,22-,23-,24-;/m0./s1
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| 化学名 |
acetic acid;(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]pentanedioic acid
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| 别名 |
Emideltide (acetate); DSIP ACETATE; AT42481
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~110.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1003 mL | 5.5013 mL | 11.0027 mL | |
| 5 mM | 0.2201 mL | 1.1003 mL | 2.2005 mL | |
| 10 mM | 0.1100 mL | 0.5501 mL | 1.1003 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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