| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Phosphate dibasic-d1 sodium is a stable isotope-labeled internal standard. Its unlabeled parent, disodium hydrogen phosphate (Na2HPO4), is an inorganic salt, not a drug with a specific pharmacological target. In the body, the phosphate ion (HPO42-/H2PO4-) is an essential nutrient and a key component of numerous biological molecules (e.g., ATP, DNA, RNA, phospholipids, and hydroxyapatite in bones and teeth). Phosphate also plays a critical role in cellular signaling (protein phosphorylation) and acid-base buffering (in blood, the phosphate buffer system is a minor but important buffer). In pharmacology, phosphate salts are used as saline laxatives (to cleanse the bowel before colonoscopy) and as urinary acidifiers. They are also used as excipients (buffers, stabilizers) in drug formulations. The labeled Phosphate dibasic-d1 sodium is used as a tracer to study phosphate absorption, distribution, and excretion, and as an internal standard for the quantification of phosphate in various matrices (e.g., blood, urine, soil). It has no direct biological activity of its own at the concentrations used for analysis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
磷酸氢二钠(HPO42-)的体外生物活性尚未得到表征，因为它被用作分析标准。其未标记的母体磷酸根离子(HPO42-)是细胞培养基的重要组成部分。在细胞培养中，磷酸盐浓度为0.5-2 mM时，细胞生长、增殖和ATP生成达到最佳状态。在钙存在的情况下，磷酸盐可以形成磷酸钙沉淀（羟基磷灰石样晶体），从而影响成骨细胞分化。在成骨细胞系(MC3T3-E1)中，已知在β-甘油磷酸盐存在的情况下，磷酸盐(2-10 mM)可诱导矿化（骨形成）。在肾细胞系(OK细胞，近端肾小管模型)中，磷酸盐的吸收是通过钠依赖性磷酸盐共转运蛋白(NaPi-IIa, NaPi-IIc)进行的。标记化合物（磷酸氢二钠）可用作示踪剂，用于测量细胞对磷酸盐的吸收速率（例如，通过添加¹⁸O标记的磷酸盐或D标记的磷酸盐，并用质谱法进行分析）。它也可用作内标，以准确量化细胞培养基和细胞裂解液中的总磷酸盐浓度。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
磷酸氢二钠（d1）的体内活性尚未评估；它仅用作示踪剂和内标。磷酸盐是人和动物必需的营养素。未标记的磷酸氢二钠口服（作为盐类泻药）后，在小肠和结肠中发挥渗透作用，将水吸入肠腔并诱导肠蠕动（泻药作用）。口服泻药的剂量约为2-4克。静脉注射磷酸盐（以磷酸钠或磷酸钾的形式）用于治疗低磷血症（血清磷酸盐水平低）。磷酸盐也是骨骼和牙齿的主要成分，并在pH缓冲（磷酸盐缓冲系统）中发挥作用。标记的磷酸氢二钠（d1）可作为示踪剂（通过灌胃或静脉注射）用于动物研究，以研究磷酸盐从肠道的吸收动力学、其在骨骼和软组织中的分布以及其肾脏排泄。通过液相色谱-质谱法测量血液、尿液和组织中标记磷酸盐与未标记磷酸盐的比率，研究人员可以计算出分数吸收率和代谢通量等参数。
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| 酶活实验 |
一种通用的非细胞法测定磷酸氢二钠(d1)的方法是将其用作液相色谱-质谱联用(LC-MS)法中的内标，用于定量尿液或血浆中的无机磷酸盐。使用未标记的磷酸氢二钠水溶液(0.1-10 mM)制备校准曲线。在每个校准标准溶液中加入固定浓度的磷酸氢二钠(d1)作为内标（例如0.5 mM）。样品制备时，将生物体液（例如血浆或尿液）用水稀释10-100倍。必要时，用乙腈沉淀蛋白质，或直接过滤。对于LC-MS磷酸盐分析，通常使用亲水相互作用色谱(HILIC)柱，以碳酸铵/乙腈为流动相，以保留高极性的磷酸根离子。采用负离子模式进行LC-MS/MS分析。监测质谱跃迁：H2PO4-/HPO42- 的 m/z 97 → 79（失去 H2O），以及氘代磷酸盐 (D-磷酸盐) 的 m/z 98 → 80。通过绘制峰面积比（分析物/内标）与标称浓度的关系图构建校准曲线。该方法用于临床化学和环境分析中无机磷酸盐的定量分析。
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| 细胞实验 |
用于磷酸盐研究的标准体外细胞实验方案采用OK细胞系（负鼠肾细胞）来测量钠依赖性磷酸盐摄取。将OK细胞培养于添加了10%胎牛血清（FBS）、1%青霉素/链霉素和2 mM L-谷氨酰胺的DMEM/F12培养基中，置于37℃、5% CO2培养箱中培养。将细胞以2×10⁵个/孔的密度接种于24孔板中，培养48-72小时直至细胞汇合。在实验当天，用预热的摄取缓冲液（140 mM NaCl、5 mM KCl、1 mM CaCl2、1 mM MgSO4、10 mM HEPES，pH 7.4）洗涤细胞两次。将细胞与甲状旁腺激素 (PTH, 10 nM) 或溶剂预孵育 1 小时，以下调 NaPi-IIa 的表达（阴性对照）。在摄取实验中，加入 250 uL 摄取缓冲液，其中含有 100 uM 未标记的 KH2PO4（或 NaH2PO4）和 0.5 uCi/mL 的 [32P]-正磷酸盐（或使用稳定同位素标记的磷酸盐，如磷酸氢二钠-d1 作为示踪剂），于 37℃ 孵育 5 分钟。用冰冷的终止缓冲液（与摄取缓冲液相同，但添加了 1 mM HgCl2 以抑制转运蛋白）洗涤细胞三次以终止摄取。用 0.1 N NaOH 裂解细胞。使用闪烁计数器测量裂解液中的放射性（如果使用 32P）。或者，使用氘标记的磷酸盐作为示踪剂，并通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）定量裂解液中的磷酸盐含量。计算磷酸盐摄取速率（nmol/mg蛋白/min）。该方案用于研究激素（PTH、FGF23）和磷酸盐本身对磷酸盐转运的调控作用。
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| 动物实验 |
磷酸氢二钠（PDS）的典型体内动物实验方案包括磷酸盐吸收和分布的药代动力学研究。使用雄性C57BL/6J小鼠（8-10周龄，每个时间点n=4-5只）。小鼠禁食过夜（12-14小时），但可自由饮水。通过灌胃给予小鼠单次口服剂量的未标记磷酸氢二钠（50 mg/kg，相当于约25 mg/kg磷酸盐），该溶液中含有示踪剂量的磷酸氢二钠（PDS，1 mg/kg）。在不同时间点（0、15、30、60、120、240、360分钟）通过尾静脉采集血样至肝素化试管中。立即离心以获得血浆。同时使用代谢笼收集24小时尿液样本。在实验终点（4 小时）处死小鼠，并收集肝脏、肾脏和骨（股骨）组织。用于生物分析的血浆（10 μL）和尿液（50 μL）用乙腈进行脱蛋白处理。组织样本用水匀浆后进行脱蛋白处理。采用液相色谱-质谱联用（LC-MS/HILIC-MS）分析样品，定量测定总磷酸盐和标记的磷酸氢二钠-d1 的浓度。计算血浆中标记磷酸盐的时间曲线（AUC）、其尿排泄量（剂量分数）以及其在骨骼中的掺入量。该方案可用于研究基因操作（例如，敲除 NaPi-IIa 或 FGF23）对体内磷酸盐代谢的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磷酸氢二钠（d1）是一种分析内标物，而非药物。其未标记的母体化合物磷酸氢二钠通常被认为是安全的（GRAS），可用作食品添加剂（E339(ii)），并广泛用作加工食品中的缓冲剂和乳化剂，以及药物制剂中的pH调节剂。大鼠口服磷酸氢二钠的LD₅₀ > 2000 mg/kg，表明其急性毒性较低。磷酸盐的主要毒理学风险在于过量服用（例如用作泻药）时可能导致电解质失衡。慢性肾脏病（CKD）患者由于无法排泄磷酸盐，可能出现高磷血症（血清磷酸盐水平升高），进而导致继发性甲状旁腺功能亢进和血管钙化。实验室处理磷酸氢二钠时，采取标准安全防护措施（手套、实验服、护目镜）即可。该化合物性质稳定，不易燃，不易爆。请在室温下储存于密封容器中，并防潮（该化合物可能具有吸湿性）。仅供研究使用，不得用于人体诊断或治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磷酸氢二钠（d1）是磷酸氢二钠（Na2HPO4）的稳定同位素标记版本，磷酸氢二钠是一种无机磷酸盐，广泛用作生物化学、分子生物学和药物制剂中的缓冲剂。该化合物含有一个与磷酸基团（P-OD）结合的氘原子，使其质量偏移+1 Da。它旨在作为内标，用于通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）技术精确定量生物样品（尿液、血浆、细胞裂解液）和环境样品（土壤、水）中的无机磷酸盐。无机磷酸盐是一种必需营养素，也是ATP、核酸和骨矿物质（羟基磷灰石）的关键成分。它还通过蛋白质磷酸化在细胞信号传导中发挥关键作用，并在酸碱缓冲中发挥作用。该标记化合物还可用作代谢研究中的示踪剂，以研究磷酸盐的吸收、分布、排泄和骨矿化（磷酸钙沉积）。仅供研究使用，不可用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
DH2O4P.2NA
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|---|---|
| 分子量 |
142.96500
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| 精确质量 |
142.947
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| CAS号 |
107632-22-4
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| 相关CAS号 |
Disodium phosphate;7558-79-4
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| PubChem CID |
102602173
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0
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| tPSA |
83.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
46.5
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Na+].[Na+].[2H]OP([O-])(=O)[O-]
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| InChi Key |
BNIILDVGGAEEIG-DYCDLGHISA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/2Na.H3O4P/c;;1-5(2,3)4/h;;(H3,1,2,3,4)/q2*+1;/p-2/i/hD
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| 化学名 |
disodium;deuterio phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.9945 mL | 34.9724 mL | 69.9447 mL | |
| 5 mM | 1.3989 mL | 6.9945 mL | 13.9889 mL | |
| 10 mM | 0.6994 mL | 3.4972 mL | 6.9945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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