吸收、分布和排泄
口服液态磷酸钠后，磷酸盐吸收的达峰时间（Tmax）为1-3小时。
……磷酸盐（磷酸氢二钠和磷酸二氢钠）吸收缓慢且不完全。/磷酸氢二钠和磷酸二氢钠/
在某些动物中，磷的净吸收可能发生在小肠，但在马中，磷的吸收主要由结肠完成。/磷/
排泄途径：肾脏（90%）和粪便（10%）。/磷酸盐/
摄入的磷酸盐在胃肠道内被吸收。然而，大量钙或铝的存在可能导致不溶性磷酸盐的形成，从而降低净吸收。维生素D可促进磷酸盐的吸收。 /磷酸盐/
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相互作用
除D-甲状腺素外，所测试的降胆固醇药物均未能阻止接受血栓形成饮食并服用大剂量磷酸氢二钠的大鼠出现心脏病变。
磷酸氢二钠可增强维生素D3在3周龄大鼠中的抗佝偻病活性。
与磷酸钾和磷酸钠复合物或磷酸二氢钾同时使用可能会增加血浆中水杨酸盐的浓度，因为酸化尿液会减少水杨酸盐的排泄；对于已服用水杨酸盐且病情稳定的患者，添加这些磷酸盐可能会导致水杨酸盐浓度过高，达到中毒水平。
与含有磷酸盐的食物或药物同时使用会因形成溶解度较低或不溶性复合物而降低铁的吸收；服用铁补充剂不应在服用磷酸盐前1小时内或服用后2小时内进行。
/磷酸盐/
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非人类毒性值
大鼠口服LD50：17 g/kg

[1]. Structure investigation on anhydrous disodium hydrogen phosphate using solid-state NMR and X-ray techniques. Journal of the American Chemical Society, 1995, 117(18): 5141-5147.

[2]. Pharmaceutical excipients - quality, regulatory and biopharmaceutical considerations. Eur J Pharm Sci. 2016 May 25;87:88-99.

磷酸氢二钠是一种无色至白色的结晶固体，易溶于水。其主要危害在于对环境的威胁。应立即采取措施限制其向环境的扩散。磷酸氢二钠可用作肥料、药品、食品加工原料以及其他多种用途。
磷酸氢二钠是一种磷酸钠。

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药物适应症
用于治疗便秘或结肠镜检查前的肠道清洁。

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作用机制
磷酸钠的作用机制被认为是增加肠腔内溶质的含量，从而形成渗透梯度，将水吸入肠腔。
在肾远曲小管，肾小管细胞分泌氢离子与尿液中的钠离子交换，将磷酸氢二盐转化为磷酸二氢盐。因此，即使排出大量酸，尿液的pH值也不会降低到足以阻碍肾小管细胞与管腔液之间高浓度梯度氢转运的程度。/磷酸盐/

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治疗用途
泻药
磷酸钠注射液（USP）……适用于作为磷源，添加到大容量静脉输液中，以预防或纠正口服摄入受限或无法口服的患者的低磷血症。当标准电解质或营养液无法满足患者的需求时，它也可用作配制特定肠外营养液的添加剂。/美国产品标签包含/
Visicol片剂适用于18岁及以上成人进行结肠镜检查前的结肠清洁。 /美国产品标签包含/
虽然磷酸钠和/或磷酸钾曾用于治疗高钙血症，但美国药典（USP）医学咨询小组不建议这样做，因为这些药物已被更安全有效的药物所取代。/磷酸盐/
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药物警告
/黑框警告/ 曾有罕见但严重的急性磷酸盐肾病病例报告，患者在结肠镜检查前服用口服磷酸钠产品进行结肠清洁。部分病例导致肾功能永久性损害，部分患者需要长期透析。虽然有些病例发生在没有明确危险因素的患者中，但急性磷酸盐肾病的高危人群可能包括：高龄、低血容量、肠道传输时间延长（例如肠梗阻）、活动性结肠炎或本身患有肾脏疾病的患者，以及服用影响肾灌注或肾功能的药物（例如利尿剂、血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂 (ARB) 以及可能包括非甾体抗炎药 (NSAID)）的患者。
美国食品药品监督管理局 (FDA) 已注意到一些关于急性磷酸盐肾病（一种急性肾损伤）的报告，这些肾病与在结肠镜检查或其他检查前使用口服磷酸钠产品 (OSP) 进行肠道清洁有关。这些产品包括处方药 Visicol 和 OsmoPrep，以及无需处方即可在药店购买的非处方泻药（例如 Fleet Phospho-soda）。在某些情况下，当使用口服补液盐（OSP）进行肠道清洁时，患者出现了这些严重不良事件，而这些患者并无任何可识别的急性肾损伤风险因素。然而，我们不能排除部分患者在服用OSP前已脱水，或在服用OSP后未补充足够的水分。急性磷酸盐肾病是一种急性肾损伤，与肾小管内磷酸钙晶体沉积有关，可能导致永久性肾功能损害。急性磷酸盐肾病是一种罕见的严重不良事件，与使用OSP有关。此前，美国食品药品监督管理局（FDA）于2006年5月发布的一份《医护人员信息手册》和一份科学文件中已对这些事件的发生情况进行了描述。自这些文件发布以来，FDA已收到更多急性磷酸盐肾病病例报告，相关文献中也有相关描述。使用口服补液盐（OSP）后，以下人群发生急性磷酸盐肾病的风险可能增加：55岁以上；低血容量或血管内血容量减少；患有基础肾脏疾病、肠梗阻或活动性结肠炎；以及正在服用影响肾灌注或肾功能的药物（例如利尿剂、血管紧张素转换酶[ACE]抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂[ARB]，以及可能包括非甾体抗炎药[NSAIDs]）。鉴于收到的新安全信息，FDA要求两种处方药——Visicol和OsmoPrep的生产商在产品标签上添加黑框警告。 FDA还要求制造商制定并实施风险评估和缓解策略（REMS），其中包括用药指南，以确保这些产品的益处大于急性磷酸盐肾病的风险，并开展上市后临床试验，以进一步评估使用这些产品发生急性肾损伤的风险。
这种磷酸盐不应与强碱性且具有腐蚀性的磷酸三钠混淆。
口服给药更安全，但必须密切监测血清电解质水平和肾功能。可能会出现恶心、呕吐和腹泻，且可能与剂量相关。应避免同时使用含铝和/或镁的抗酸剂，因为它们可能会与磷酸盐结合并阻止其吸收（钙抗酸剂也可能与磷酸盐结合，通常不用于高钙血症患者）。 /一元或二元磷酸钠或磷酸钾/
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药效学
磷酸钠增加粪便含水量，从而增加大肠蠕动。

HNA2O4P

141.96

141.94

7558-79-4

Phosphate dibasic-d1 sodium;107632-22-4

24203

White to off-white solid powder

1.064 g/mL at 20 °C

158ºC at 760 mmHg

243-245 °C

93.23

1

4

0

7

46.5

0

BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L

InChI=1S/2Na.H3O4P/c;;1-5(2,3)4/h;;(H3,1,2,3,4)/q2*+1;/p-2

disodium;hydrogen phosphate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。