| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gamma-aminobutyric acid (GABA), the non-labeled parent compound, binds to ionotropic GABA receptors (GABAA receptors) and metabotropic receptors (GABAB receptors) in the adult mammalian brain. The 13C-labeled version retains the same receptor binding properties as the unlabeled compound. GABAA receptors are ligand-gated chloride channels that mediate fast inhibitory neurotransmission, while GABAB receptors are G-protein-coupled receptors that modulate slow inhibitory synaptic transmission. The compound's isotopic labeling does not alter its pharmacodynamic profile, making it a faithful tracer for GABAergic signaling studies. As a stable isotope-labeled reagent, its primary utility is in analytical and metabolic research rather than direct receptor targeting as a therapeutic.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性,因此备受关注[1]。在体外,γ-氨基丁酸-13C4 可用作生化分析中的示踪剂和内标。稳定的碳重同位素已被引入药物分子中,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。该化合物可添加到细胞培养基、组织匀浆或生物体液中,以便通过质谱法精确测定 GABA 水平。它被用于 GABA 代谢、神经递质周转和 GABA 能信号通路的研究。同位素标记的化合物在酶活性和受体结合实验中与天然 GABA 的行为相同,因此可以在复杂的生物基质中精确测量 GABA 浓度,而不会受到内源性 GABA 的干扰。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,γ-氨基丁酸-13C4 可用作示踪剂,用于研究生物体内 GABA 的代谢和分布。当给动物注射 13C 标记的化合物后,可通过质谱法在血浆、脑脊液和脑组织中检测到该化合物,从而使研究人员能够追踪 GABA 的药代动力学和脑渗透情况。该化合物用于代谢通量分析,以研究中枢神经系统中 GABA 的合成、降解和再循环途径。其稳定的同位素标记能够区分外源性示踪剂和内源性 GABA,为深入了解健康和疾病状态下的 GABA 能神经传递提供了宝贵的信息。该化合物不适用于人类的治疗用途。
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| 酶活实验 |
使用γ-氨基丁酸-13C4的体外酶/受体结合试验通常包括将该化合物与GABA受体或GABA代谢酶(GABA转氨酶、谷氨酸脱羧酶)在合适的缓冲体系中孵育。该化合物溶解于生理pH值的水性缓冲液中,并稀释至工作浓度(通常为0.1-1000 μM)。可使用氚标记的GABA或受体特异性配体进行放射性配体置换试验来评估其与GABAA或GABAB受体的结合亲和力。酶活性通过LC-MS/MS定量分析标记GABA转化为其代谢物的量来测定。同位素标记能够同时检测示踪剂及其代谢产物,从而提供详细的动力学信息。
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| 细胞实验 |
γ-氨基丁酸-13C4的细胞测定通常包括在37°C、5% CO₂的培养基中培养神经元细胞系或原代神经元。细胞用不同浓度的标记化合物(通常为0.1-1000 μM)处理特定时间。GABA的摄取通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量细胞内标记GABA的水平来测定。GABA释放测定可通过用去极化剂刺激细胞并测量细胞外培养基中标记GABA的水平来进行。该化合物的同位素标记可以精确量化细胞系统中GABA的转运和代谢。使用标准方法评估细胞活力,以确保实验结果并非由毒性引起。
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| 动物实验 |
γ-氨基丁酸-13C4的体内动物研究通常包括通过静脉注射、腹腔注射或灌胃的方式给啮齿动物给药。剂量根据初步的药代动力学研究确定。在不同时间点采集血样,并在指定终点采集脑组织。使用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量血浆和组织中的GABA水平,13C标记可以区分外源性示踪剂和内源性GABA。计算半衰期、分布容积和脑渗透率等药代动力学参数。该化合物还用于代谢通量研究,以追踪体内GABA的合成和降解途径。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
γ-氨基丁酸-13C4的药代动力学数据与未标记的GABA一致。该化合物的分子量为107.09 g/mol,分子式为¹³C₄H₉NO₂。它为固体,可在室温下储存。由于GABA转运蛋白的高效摄取和GABA转氨酶的代谢,GABA在血液循环中清除迅速,半衰期短。该化合物可溶于水和水性缓冲液。作为一种小极性分子,GABA不易穿过血脑屏障,但可通过特定的载体进行转运。同位素标记不会改变该化合物的药代动力学性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
γ-氨基丁酸-13C4 仅供研究使用,不得用于人类或兽医治疗。该化合物在典型工作浓度下通常被认为对实验室使用安全。标准安全预防措施包括在通风良好的区域使用适当的个人防护装备(手套、实验服、护目镜)进行操作。该化合物应储存在干燥阴凉处,远离不相容的物质。公开文献中没有关于其急性毒性的数据。与所有研究用化学品一样,应遵循适当的实验室安全操作规程。目前尚无公开的LD₅₀值或详细的毒理学概况。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
γ-氨基丁酸-13C4(4-氨基丁酸-13C4,CAS 120728-53-6)是一种稳定同位素标记的生化试剂,分子式为 ¹³C₄H₉NO₂。它是 GABA 的 13C 标记形式,GABA 是成年哺乳动物大脑中的主要抑制性神经递质。该化合物用作示踪剂和内标,用于基于质谱的 GABA 生物样本定量。它被归类为仅供研究使用的化合物,不用于诊断或治疗目的。该产品可从多个商业供应商处以不同包装规格获得。由于它不是治疗药物,因此没有临床试验或批准的药物状态。它的应用限于分析化学、代谢研究和神经科学研究。
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| 分子式 |
13C4H9NO2
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| 分子量 |
107.09
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| 相关CAS号 |
γ-Aminobutyric acid;56-12-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :≥ 50 mg/mL (~466.90 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.3379 mL | 46.6897 mL | 93.3794 mL | |
| 5 mM | 1.8676 mL | 9.3379 mL | 18.6759 mL | |
| 10 mM | 0.9338 mL | 4.6690 mL | 9.3379 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。