| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Melanocortin-4 receptor (MC4-R)[1]
Melanocortin-4 receptor (MC4-R), a G protein-coupled receptor (GPCR) primarily expressed in the central nervous system, is the primary molecular target. beta-MSH is an endogenous agonist for MC4-R, which regulates energy homeostasis, appetite, and body weight. The peptide also exhibits high affinity at MC3-R and may have activity at other melanocortin receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
人β-MSH（β-促黑素细胞激素）对转染到CHO细胞中的人MC4-R表现出很强的亲和力（Ki = 11.4±0.4 nM），对大鼠下丘脑匀浆中的MC4-R也表现出很强的亲和力（Ki = 5.0±0.4 nM）[1]。
在无细胞放射性配体结合实验中，β-MSH（人源）与转染到CHO细胞中的人源MC4-R结合，Ki值为11.4 +/- 0.4 nM。它也能与大鼠下丘脑匀浆中的MC4-R结合，Ki值为5.0 +/- 0.4 nM。β-MSH激活MC4-R后，可通过Gs蛋白偶联刺激cAMP的产生，这可以通过基于细胞的功能性实验进行检测。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，β-促黑素细胞激素（β-MSH）是一种内源性神经肽，它通过激活MC4受体来调节食欲和能量平衡。在啮齿动物中，脑室内（ICV）注射β-MSH可抑制食物摄入并降低体重。它还通过下丘脑-垂体-肾上腺轴参与色素沉着（通过黑素细胞中的MC1受体）、性功能和应激反应。
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| 酶活实验 |
在竞争性结合实验中，将表达MC4-R的细胞（CHO或HEK293）的膜与放射性标记示踪剂（例如[¹2⁵I]-NDP-MSH）和不同浓度的未标记β-MSH（0.001-1000 nM）在结合缓冲液（25 mM HEPES pH 7.4、1 mM CaCl2、5 mM MgCl2、0.5% BSA）中于25℃孵育60-120分钟。结合的放射性配体通过过滤分离，并用γ计数进行定量。Ki值通过非线性回归计算。
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| 细胞实验 |
在细胞功能检测中，将表达MC4-R的细胞（例如HEK293-MC4R）接种于96孔板中，并在含有cAMP生物发光共振能量转移（BRET）或HTRF检测试剂的检测缓冲液中，用β-MSH（0.001-1000 nM）处理。刺激15-30分钟后，测量cAMP水平的增加。EC50值通常在低纳摩尔范围内。
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| 动物实验 |
在体内研究中，将β-MSH（0.1-10 nmol）通过脑室内（ICV）注射到禁食小鼠或大鼠的侧脑室。分别在注射后1、2、4和24小时测量食物摄入量。也可在代谢笼中评估体重变化和代谢参数（例如，耗氧量、能量消耗）。MC4-R拮抗剂SHU9119可用作对照，以验证受体特异性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
β-MSH 的药代动力学特性：作为一种由 22 个氨基酸组成的肽，由于其易被快速蛋白水解降解，因此血浆半衰期极短（仅几分钟）。它不具有口服生物利用度。TFA 盐配制成冻干粉末，供研究使用，需用水或稀醋酸复溶至储备液浓度（0.1-1 mM），并储存于 -80℃。避免反复冻融。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
β-MSH 在典型实验剂量（纳摩尔级）下毒性较低。尚未有显著毒性的报道。该肽仅供研究使用，不得用于人类或兽医治疗。应遵守标准的肽处理注意事项（避免吸入，佩戴手套）。
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| 参考文献 |
[1]. Harrold JA, et al. beta-MSH: a functional ligand that regulated energy homeostasis via hypothalamic MC4-R? Peptides. 2003 Mar;24(3):397-405.
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| 其他信息 |
β-促黑素细胞激素 (β-MSH) 属于促阿片黑素皮质激素原 (POMC) 肽家族，该家族还包括α-MSH、γ-MSH 和促肾上腺皮质激素 (ACTH)。人β-MSH序列与啮齿动物β-MSH序列不同，因此在推断结果时应考虑物种选择性。三氟乙酸盐用于提高体外和离体研究的溶解度和稳定性。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C120H175F3N34O37S
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| 分子量 |
2774.94
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| 相关CAS号 |
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human;17908-57-5
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~36.04 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3604 mL | 1.8018 mL | 3.6037 mL | |
| 5 mM | 0.0721 mL | 0.3604 mL | 0.7207 mL | |
| 10 mM | 0.0360 mL | 0.1802 mL | 0.3604 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MC4R antagonist-2
Scytalol A
Melanocin A
Filimelnotide
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