| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The mechanism of action of Emoxypine involves multiple molecular targets. It primarily functions as an antioxidant, directly scavenging free radicals and inhibiting lipid peroxidation. Studies show that Emoxypine modulates monoamine oxidase activity: in vitro, it reduces MAO-A activity by 34-44% and MAO-B activity by 9-10%. The compound also exhibits iron-chelating properties by binding free iron ions. Furthermore, Emoxypine has membrane-protective effects, reducing cell membrane viscosity and enhancing binding interactions at the GABA-benzodiazepine receptor complex. As an anxiolytic agent, it exerts effects through GABA-modulating action and demonstrates activity in inhibiting ion currents via the NMDA receptor complex.
Emoxypine targets oxidative stress pathways, functioning as an antioxidant. The compound may also interact with various neurotransmitter systems, including GABAergic and cholinergic systems. It has been studied for its neuroprotective effects and its potential to improve cognitive function. However, detailed target information is not extensively documented in the publicly available literature. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，依莫西平具有多种生物活性。酶活性测定显示，在药代动力学浓度范围（10⁻⁹至10⁻⁶ M）内，依莫西平可使MAO-A活性降低34-44%（p < 0.05），MAO-B活性降低9-10%（p < 0.05）。研究表明，依莫西平具有铁螯合特性，能够结合游离铁离子，这为其在阿尔茨海默病等神经退行性疾病以及地中海贫血和血色素沉着症等血液系统疾病中的潜在应用奠定了基础。此外，在兔粒细胞实验中，5 mM Emoxypine 几乎完全抑制了脂多糖 (LPS) 诱导的粒细胞聚集，并彻底消除了 LPS 诱导的血栓素 B2 和前列腺素 F2α 的生成。体外实验表明，Emoxypine 具有抗氧化活性，能够清除自由基并降低氧化应激。它还可能调节神经递质系统，包括 GABA 和乙酰胆碱。该化合物的活性通过基于细胞的检测方法进行评估，这些方法包括测量氧化应激标志物、细胞活力和神经递质受体结合情况。关于具体应用的详细体外活性数据，包括 IC₅₀ 值，可在相关文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，依莫西平在多种动物模型中均表现出显著活性。在雄性白化大鼠皮肤缺血模型中，连续3天以25 mg/kg的剂量给予依莫西平，可降低天冬氨酸转氨酶和肌酸磷酸激酶的活性，并阻止皮肤坏死的进展。研究表明，依莫西平可提高过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，从而中和过氧化氢自由基。此外，依莫西平可对抗脑缺血和心肌缺血中的ATP丢失，并通过提高琥珀酸脱氢酶的活性来维持氧化磷酸化。在调节中枢神经系统功能方面，依莫西平可通过抑制NMDA受体复合物介导的离子电流，并增强其与GABA-苯二氮卓受体复合物的结合。体内研究已证实依莫西平在动物模型中具有神经保护和认知增强作用。该化合物已被研究用于治疗缺血、神经退行性疾病和认知障碍等疾病。其抗氧化特性可能有助于其发挥神经保护作用。还需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
依莫西平的体外酶活性研究主要集中于其对单胺氧化酶的调节作用。典型的实验方案包括：1）制备大鼠肝脏线粒体组分作为单胺氧化酶（MAO）的来源；2）将依莫西平溶解于合适的缓冲液中，配制成一系列浓度（10⁻⁹至10⁻⁶ M）；3）将药物与酶制剂在37°C下预孵育10分钟；4）加入特异性底物：MAO-A用5-羟色胺，MAO-B用苯乙胺；5）在37°C下孵育30-60分钟；6）使用荧光法或分光光度法检测反应产物（例如醛类）的生成。 7) 计算 MAO-A 和 MAO-B 活性的抑制百分比，以评估药物的调节作用。
依莫西平的体外酶/受体结合试验可能侧重于其抗氧化活性及其与神经递质受体的相互作用。该化合物清除自由基的能力可使用 DPPH、ABTS 或其他自由基清除试验进行评估。其与 GABA 受体或胆碱能受体的结合可使用放射性配体结合试验进行评估。这些研究均采用标准生化方案。 |
| 细胞实验 |
Emoxypine的体外细胞活性测定方案如下：1）分离靶细胞（例如，兔静脉血粒细胞、神经元细胞或肝细胞）；2）将细胞重悬于合适的培养基中，并置于细胞聚集仪比色皿中；3）加入Emoxypine（例如，5 mM）或其溶剂，并在37°C下孵育2分钟；4）加入刺激剂（例如，200 μg/mL脂多糖）以诱导细胞活化；5）追踪细胞聚集反应5分钟；6）收集上清液，并使用放射免疫分析法测定二十碳酸类物质的生成，包括血栓素B2、前列腺素E和前列腺素F2α；7）使用MTT或台盼蓝染色评估细胞活力。
Emoxypine的体外细胞活性测定利用神经元细胞系或原代神经元来评估其神经保护和抗氧化作用。将细胞用化合物处理后，暴露于氧化应激诱导剂，并使用 MTT 或其他细胞活力检测方法评估细胞活力。检测氧化应激标志物，例如活性氧 (ROS)、脂质过氧化和谷胱甘肽水平。采用标准细胞培养条件（37°C，5% CO₂）和合适的培养基。 |
| 动物实验 |
以皮肤缺血模型为例，进行依莫西平体内动物试验方案：1）使用雄性白化大鼠；2）建立皮肤缺血模型；3）将动物随机分为模型对照组、溶剂对照组和依莫西平治疗组（25 mg/kg，连续3天）；4）给药途径包括腹腔注射、肌肉注射或灌胃；5）治疗后，检测生化指标：评估天冬氨酸转氨酶和肌酸磷酸激酶活性以评价细胞溶解程度；6）检测抗氧化酶活性：测定过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶水平；7）进行组织病理学检查以评估坏死面积和炎症浸润情况。此外，在癫痫模型中，戊四唑（PTZ）诱导的癫痫可用于评估依莫西平对活性氧（ROS）和一氧化氮（NO）生成的抑制作用。
依莫西平的体内动物研究通常涉及对氧化应激、缺血或神经退行性疾病的啮齿动物模型进行给药。该化合物可口服或注射给药，研究终点包括评估认知功能、脑组织中的氧化应激标志物和神经炎症。所有操作必须符合机构的动物护理和使用指南。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
依莫西平的药代动力学研究表明，其具有良好的血脑屏障穿透能力，这归因于其低分子量（137.18 Da）和适宜的理化性质。由于其亲水性，依莫西平本身向神经组织和脑组织的转运能力有限，因此开发了具有更高亲脂性的衍生物（例如琥珀酸盐）以增强其血脑屏障通透性。依莫西平及其代谢物可在人尿中检测到，其排泄情况与给药途径相关。它主要在肝脏代谢，代谢物经肾脏排泄。
依莫西平的分子量为137.18 g/mol，分子式为C₈H₁₁NO。它是一种白色至类白色结晶固体。该化合物是一种合成抗氧化剂和羟基吡啶衍生物。通常在标准实验室条件下于室温保存，并避光防潮。它可溶于乙醇、甲醇和二氯甲烷等有机溶剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有研究数据，依莫西平展现出良好的安全性。在医学主题词表（MeSH）中，依莫西平被归类为具有多种药理作用的化合物，包括抗心律失常、抗氧化、抗血小板、精神活性和放射防护作用，但同时也被列为致突变物。动物研究表明，在常规治疗剂量下未观察到明显的毒性。依莫西平作为一种在俄罗斯临床应用多年的药物成分，其在人体中的安全性已得到临床验证。在毒理学分类中，该化合物的危险代码为Xi（刺激物）。值得注意的是，依莫西平尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准，目前主要用于美国的科学研究。依莫西平仅供研究使用，在许多地区尚未获准用于人体治疗。作为一种研究用化学品，公开文献中缺乏全面的毒理学数据。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。该化合物应在通风良好的区域进行处理，并采取适当的废物处理程序。
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| 参考文献 |
[1]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/114681
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| 其他信息 |
依莫昔品正在进行临床试验NCT06221826（MEXIDOL®用于急性脑功能障碍患者的康复）。该化合物的第二个来源是氯化氢；它已被用作视网膜保护剂。
依莫昔品（2-乙基-3-羟基-6-甲基吡啶）（CAS#: 2364-75-2）具有分子式C₈H₁₁NO和分子量137.18 g/mol。它是一种合成抗氧化剂和羟基吡啶衍生物，研究其神经保护和认知增强效果。该化合物不是药物，未经过临床试验。 |
| 分子式 |
C8H11NO
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|---|---|
| 分子量 |
137.18
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| 精确质量 |
137.084
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| CAS号 |
2364-75-2
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| 相关CAS号 |
127464-43-1
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| PubChem CID |
114681
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
280.6±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
136-138ºC
|
| 闪点 |
123.5±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.536
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| LogP |
2.09
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| tPSA |
33.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
10
|
| 分子复杂度/Complexity |
105
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C1C(O)=CC=C(C)N=1)C
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| InChi Key |
JPGDYIGSCHWQCC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO/c1-3-7-8(10)5-4-6(2)9-7/h4-5,10H,3H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-ethyl-6-methylpyridin-3-ol
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| 别名 |
emoxypin; 6-Methyl-2-ethyl-3-hydroxypyridine; 2-Ethyl-6-methyl-3-oxypyridine; RefChem:590760; ...; Emoxypine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.2897 mL | 36.4485 mL | 72.8969 mL | |
| 5 mM | 1.4579 mL | 7.2897 mL | 14.5794 mL | |
| 10 mM | 0.7290 mL | 3.6448 mL | 7.2897 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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