| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The mechanism of action of Emoxypine involves multiple molecular targets. It primarily functions as an antioxidant, directly scavenging free radicals and inhibiting lipid peroxidation. Studies show that Emoxypine modulates monoamine oxidase activity: in vitro, it reduces MAO-A activity by 34-44% and MAO-B activity by 9-10%. The compound also exhibits iron-chelating properties by binding free iron ions. Furthermore, Emoxypine has membrane-protective effects, reducing cell membrane viscosity and enhancing binding interactions at the GABA-benzodiazepine receptor complex. As an anxiolytic agent, it exerts effects through GABA-modulating action and demonstrates activity in inhibiting ion currents via the NMDA receptor complex.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外研究中，Emoxypine表现出多种生物活性。在酶活性检测中，Emoxypine在药代动力学浓度范围（10⁻⁹至10⁻⁶ M）内可使MAO-A活性降低34-44%（p < 0.05），MAO-B活性降低9-10%（p < 0.05）。研究表明Emoxypine具有铁螯合特性，可结合游离铁离子，这为其在阿尔茨海默病等神经退行性疾病以及地中海贫血、血色沉着病等血液系统疾病中的潜在应用提供了依据。此外，在兔粒细胞实验中，5 mM Emoxypine完全消除了脂多糖诱导的粒细胞聚集，并完全阻断了LPS诱导的血栓素B2和前列腺素F2α的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，Emoxypine在多种动物模型中表现出显著活性。在雄性白化大鼠皮肤缺血模型中，连续3天给予25 mg/kg Mexidol可降低天冬氨酸转氨酶和肌酸磷酸激酶活性，并阻止皮肤坏死进展。研究表明，Emoxypine可提高过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，中和过氧化氢自由基。此外，Emoxypine能通过增加琥珀酸脱氢酶的活性来对抗脑缺血和心肌缺血中的ATP损失，维持氧化磷酸化。在调节中枢神经系统功能方面，Emoxypine可抑制NMDA受体复合物介导的离子电流，并增强GABA-苯二氮䓬受体复合物的结合。
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| 酶活实验 |
Emoxypine的体外酶活性研究主要关注其对单胺氧化酶的调节作用。典型流程为：1）从大鼠肝脏制备线粒体组分作为MAO酶源；2）将Emoxypine溶解于适当缓冲液中，配制成系列浓度（10⁻⁹至10⁻⁶ M）；3）将药物与酶制剂在37°C下预孵育10分钟；4）加入特异性底物：对于MAO-A使用5-羟色胺，对于MAO-B使用苯乙胺；5）在37°C下孵育30-60分钟；6）通过荧光法或分光光度法检测反应产物（如醛类物质）的生成量；7）计算MAO-A和MAO-B的活性抑制率，评估药物的调节作用。
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| 细胞实验 |
Emoxypine的体外细胞实验流程如下：1）分离目标细胞（如兔静脉血粒细胞、神经细胞或肝细胞）；2）将细胞重悬于适当培养基中，置于聚集仪比色皿中；3）加入Emoxypine（如5 mM）或其溶剂，在37°C下孵育2分钟；4）加入刺激剂（如脂多糖200 μg/mL）诱导细胞激活；5）追踪聚集反应5分钟；6）收集上清液，通过放射免疫法检测血栓素B2、前列腺素E、前列腺素F2α等类花生酸产物的水平；7）通过MTT或台盼蓝染色检测细胞活力。
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| 动物实验 |
Emoxypine的体内动物实验流程以皮肤缺血模型为例：1）选用雄性白化大鼠；2）建立皮肤缺血模型；3）将动物随机分为模型对照组、溶剂对照组和Emoxypine治疗组（25 mg/kg，连续3天）；4）给药方式可为腹腔注射、肌肉注射或口服；5）治疗后检测生化指标：测定天冬氨酸转氨酶和肌酸磷酸激酶活性以评估细胞坏死程度；6）检测抗氧化酶活性：测定过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶水平；7）组织病理学检查评估坏死面积和炎症浸润。此外，在癫痫模型中，可通过戊四氮诱导癫痫发作，评估Emoxypine对活性氧和一氧化氮生成的抑制作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Emoxypine的药代动力学研究表明其具有良好的血脑屏障穿透能力，这得益于其较小的分子量（137.18 Da）和适当的理化性质。由于其亲水性特点，Emoxypine本身向神经组织和脑的转运能力有限，因此开发了亲脂性增强的衍生物（如琥珀酸盐）以提高血脑屏障通透性。在人体尿液中可检测到Emoxypine及其代谢产物，其排泄曲线与给药方式相关。其主要通过肝脏代谢，代谢产物经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有研究资料，Emoxypine的安全性特征良好。在MeSH数据库中，Emoxypine被归类为具有抗心律失常、抗氧化、抗血小板聚集、精神调节和辐射防护等多种药理作用的化合物，但同时也被列为致突变剂（Mutagens）。在动物研究中，常规治疗剂量下未见明显毒性反应。作为已在俄罗斯临床使用多年的药物成分，Emoxypine在人体中的安全性得到了临床验证。在毒理学分类中，该化合物的危险代码为Xi（刺激性）。值得注意的是，Emoxypine尚未获得美国FDA的上市批准，在美国主要用于科学研究目的。
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| 参考文献 |
[1]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/114681
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| 其他信息 |
Emoxypine 正在临床试验 NCT06221826（MEXIDOL® 用于急性脑衰竭患者的康复治疗）中进行研究。
第二种来源的化合物是氯化氢；曾被用作视网膜保护剂。 |
| 分子式 |
C8H11NO
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|---|---|
| 分子量 |
137.18
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| 精确质量 |
137.084
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| CAS号 |
2364-75-2
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| 相关CAS号 |
127464-43-1
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| PubChem CID |
114681
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
280.6±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
136-138ºC
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| 闪点 |
123.5±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.536
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| LogP |
2.09
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| tPSA |
33.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
105
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C1C(O)=CC=C(C)N=1)C
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| InChi Key |
JPGDYIGSCHWQCC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO/c1-3-7-8(10)5-4-6(2)9-7/h4-5,10H,3H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-ethyl-6-methylpyridin-3-ol
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| 别名 |
emoxypin; 6-Methyl-2-ethyl-3-hydroxypyridine; 2-Ethyl-6-methyl-3-oxypyridine; RefChem:590760; ...; Emoxypine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.2897 mL | 36.4485 mL | 72.8969 mL | |
| 5 mM | 1.4579 mL | 7.2897 mL | 14.5794 mL | |
| 10 mM | 0.7290 mL | 3.6448 mL | 7.2897 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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