| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
HGF Receptor[1]
Fosgonimeton targets the hepatocyte growth factor receptor (c-Met/HGFR). It acts as an agonist, enhancing the interaction of HGF with its receptor tyrosine kinase MET. This activation of the HGF/MET neurotrophic system reverses synaptic disconnection and neuronal loss. By modulating this pathway, it aims to improve dementia symptoms and potentially alter disease progression. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
肝细胞生长因子受体激动剂福斯戈尼通[1].
体外研究表明，福斯戈尼通在脂多糖（LPS）诱导的神经炎症和β-淀粉样蛋白（Aβ）诱导的阿尔茨海默病（AD）模型中均具有神经保护作用。研究人员在经受这些应激条件的神经元细胞培养物中评估了其活性。这些研究证实了福斯戈尼通能够保护神经元免受炎症和β-淀粉样蛋白诱导的损伤。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
肝细胞生长因子受体激动剂
在体内，福斯戈尼通已在阿尔茨海默病动物模型中进行了研究。它能够穿过血脑屏障并增强HGF/MET信号通路，这支持了其逆转突触连接断裂和神经元丢失的潜力。这些研究为其在神经退行性疾病治疗中的应用提供了证据。 |
| 酶活实验 |
用于检测福斯戈尼通的无细胞检测通常包括测量其与 c-Met 受体的结合亲和力和激动剂活性。这些检测可能采用 ELISA 或 SPR 形式的重组 c-Met 蛋白。此外，无细胞激酶活性检测还用于测量该化合物刺激 c-Met 自磷酸化的能力。
|
| 细胞实验 |
为评估福斯戈尼酮的神经保护活性，我们进行了体外细胞实验。在炎症或β-淀粉样蛋白损伤的情况下，用该化合物处理神经元细胞系或原代神经元。通过检测细胞存活率和神经炎症标志物来评估该化合物的保护作用。
|
| 动物实验 |
体内动物实验通常采用阿尔茨海默病或其他神经退行性疾病的啮齿动物模型。实验中，动物被给予福斯戈尼通（Fosgonimeton）。通过行为学测试评估认知功能，并检测脑组织中突触完整性和神经炎症的标志物。这些研究为该化合物的神经保护作用提供了证据。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
福斯戈尼酮的药代动力学特性以其在血浆中迅速转化为活性代谢物ATH-1001为特征。这种前药策略旨在提高活性化合物的递送和生物利用度。其穿过血脑屏障的能力是其发挥中枢神经系统活性的关键特征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
福斯戈尼通的毒性特征尚未得到充分记录，但可能较为良好。作为一种HGF/MET系统的小分子调节剂，它预计具有靶向作用机制。临床前研究通常会在动物模型中进行急性及慢性给药试验，以评估其安全性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
福斯戈米通是一种小分子药物。临床试验NCT05511558（[14C]-福斯戈米通（ATH-1017）吸收、代谢和排泄研究）目前正在进行中。福斯戈米通的单同位素分子量为584.3 Da。
福斯戈米通是一种首创的HGF/MET调节剂，正在开发用于治疗阿尔茨海默病和痴呆症。它是ATH-1001（dihexa）的前药。该化合物在临床前研究中显示出前景，并正在临床试验中评估其改善认知功能和改变疾病进程的潜力。 |
| 分子式 |
C27H45N4O8P
|
|---|---|
| 分子量 |
584.6420
|
| 精确质量 |
584.297
|
| CAS号 |
2093305-05-4
|
| PubChem CID |
156596375
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
2.1
|
| tPSA |
197
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
20
|
| 重原子数目 |
40
|
| 分子复杂度/Complexity |
844
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
P(=O)(O[H])(O[H])OC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)=O)[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O
|
| InChi Key |
MBYDCPOKVKDSFD-JTJYXVOQSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H45N4O8P/c1-4-6-8-12-24(33)30-22(18-20-13-15-21(16-14-20)39-40(36,37)38)26(34)31-25(19(3)5-2)27(35)29-17-10-7-9-11-23(28)32/h13-16,19,22,25H,4-12,17-18H2,1-3H3,(H2,28,32)(H,29,35)(H,30,33)(H,31,34)(H2,36,37,38)/t19-,22-,25-/m0/s1
|
| 化学名 |
[4-[(2S)-3-[[(2S,3S)-1-[(6-amino-6-oxohexyl)amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-(hexanoylamino)-3-oxopropyl]phenyl] dihydrogen phosphate
|
| 别名 |
Fosgonimeton; ATH-1017; ATH1017; 2093305-05-4; Fosgonimeton [INN]; H91OA9858J; ATH 1017 FREE ACID;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (213.81 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7105 mL | 8.5523 mL | 17.1045 mL | |
| 5 mM | 0.3421 mL | 1.7105 mL | 3.4209 mL | |
| 10 mM | 0.1710 mL | 0.8552 mL | 1.7105 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
