| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
c-Met (hepatocyte growth factor receptor/HGFR) and VEGFR2 (vascular endothelial growth factor receptor 2). Canlitinib is a dual inhibitor of c-Met and VEGFR2, two key drivers of tumor growth, metastasis, and angiogenesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
坎利替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可同时阻断c-Met和VEGFR2信号通路。c-Met在多种癌症中常发生异常表达，促进肿瘤细胞增殖和转移，而VEGFR2则驱动血管生成。坎利替尼通过抑制这两条通路，旨在通过直接抑制肿瘤生长以及阻断肿瘤的血液供应来达到抑制肿瘤生长的目的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
坎利替尼是一种口服生物利用度高的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它能够同时抑制c-Met和VEGFR2，使其成为实体瘤研究领域极具潜力的候选药物。通过阻断这两个既独立又互补的信号通路，坎利替尼可能比单靶点抑制剂提供更强的抗肿瘤作用，并有助于克服耐药性。
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| 酶活实验 |
采用重组人源酶进行无细胞 c-Met 和 VEGFR2 激酶活性测定。将化合物与特异性酶和肽底物在 ATP 存在下孵育 30-60 分钟。使用基于发光法的 ADP 检测试剂盒测定激酶活性，并计算半数抑制浓度 (IC50)。
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| 细胞实验 |
将 c-Met 或 VEGFR2 依赖性癌细胞系接种于 96 孔板中。过夜培养后，用递增浓度的 Canlitinib 处理细胞 72 小时。然后使用 MTT 法或 CellTiter-Glo 试剂评估细胞活力。通过 Western blot 检测 c-Met 和 VEGFR2 磷酸化水平的变化。
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| 动物实验 |
在体内研究中，将Canlitinib口服给予携带肿瘤异种移植瘤的小鼠。通常每日给药一次，持续2-3周。使用游标卡尺测量肿瘤体积。研究结束时，切除肿瘤进行c-Met和VEGFR2靶点结合的药效学分析，以及微血管密度的组织学分析，以评估其抗血管生成作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
坎利替尼是一种口服生物利用度高的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它被配制成用于体内研究的载体，例如0.5%甲基纤维素或DMSO/PEG300/Tween-80/生理盐水混合物。其理化性质经过优化，有利于口服吸收，从而实现全身暴露。其分子量为619.61 g/mol。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于坎利替尼的具体毒性数据报告。作为一种双重c-Met/VEGFR2抑制剂，其在研究应用中的主要风险在于靶向作用，可能包括对正常血管的抗血管生成作用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡尼替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向癌蛋白c-Met（肝细胞生长因子受体；HGFR；MET）和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。口服后，卡尼替尼靶向并结合c-Met和VEGFR2，从而阻断c-Met和VEGFR2依赖的信号通路。这可能诱导过表达c-Met和/或VEGFR2蛋白的肿瘤细胞死亡。c-Met和VEGFR2在多种肿瘤细胞类型中过表达，并在肿瘤细胞增殖、存活、侵袭、转移和肿瘤血管生成中发挥关键作用。
其他信息：Canlitinib（CAS 2222730-78-9）是一种研究用化合物，尚未获得FDA批准。它提取自专利WO2018072614（IV-2）。该化合物通常为固体（浅黄色至黄色），纯度为97.09%。它用作分子探针，用于研究c-Met和VEGFR2在癌症中的协同作用。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C33H31F2N3O7
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|---|---|
| 分子量 |
619.611955881119
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| 精确质量 |
619.213
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| CAS号 |
2222730-78-9
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| PubChem CID |
139415233
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
6.1
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| tPSA |
136
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OCCCCCC(=O)O)OC3=C(C=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F)F
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| InChi Key |
PCKYITPVOLEZKL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H31F2N3O7/c1-43-28-18-23-25(19-29(28)44-16-4-2-3-5-30(39)40)36-15-12-26(23)45-27-11-10-22(17-24(27)35)38-32(42)33(13-14-33)31(41)37-21-8-6-20(34)7-9-21/h6-12,15,17-19H,2-5,13-14,16H2,1H3,(H,37,41)(H,38,42)(H,39,40)
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| 化学名 |
6-[4-[2-fluoro-4-[[1-[(4-fluorophenyl)carbamoyl]cyclopropanecarbonyl]amino]phenoxy]-6-methoxyquinolin-7-yl]oxyhexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (161.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6139 mL | 8.0696 mL | 16.1392 mL | |
| 5 mM | 0.3228 mL | 1.6139 mL | 3.2278 mL | |
| 10 mM | 0.1614 mL | 0.8070 mL | 1.6139 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04093466
Conditions:Advanced Solid TumorLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02916095
Conditions:Solid TumorsInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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