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EGFR-IN-9

目录号: V69431 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
EGFR-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂（拮抗剂），对野生型 EGFR 激酶和双突变 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。
EGFR-IN-9 CAS号: 1226549-39-8
产品类别: EGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
EGFR-IN-9（化合物 8）是一种强效的 EGFR 激酶抑制剂（拮抗剂），对野生型 EGFR 激酶和双突变体 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 值分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗癌作用。
EGFR-IN-9 是一种强效的 EGFR 激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它对野生型 EGFR 激酶和双突变体 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 值分别为 7 nM 和 28 nM。其分子式为 C29H24N4O3，分子量为 476.53。该化合物用于研究 EGFR 驱动的癌症及其耐药机制。
生物活性&实验参考方法
靶点
EGFR (WT) 7 nM (IC50) EGFRL858R/T790M 28 nM (IC50)
EGFR-IN-9 targets the epidermal growth factor receptor (EGFR), inhibiting both the wild-type and the double mutant EGFR kinase (L858R/T790M). By binding to the kinase domain of EGFR, it blocks its enzymatic activity, thereby inhibiting downstream signaling pathways that promote tumor cell proliferation, survival, and metastasis. Its activity against the L858R/T790M mutant makes it relevant for studying resistance to earlier-generation TKIs.
体外研究 (In Vitro)
EGFR-IN-9（化合物 8）对 HCC827 肺癌细胞系具有抗增殖活性，IC50 值为 8 nM。体外实验表明，EGFR-IN-9 是一种强效的 EGFR 激酶活性抑制剂。其对野生型 EGFR 的 IC50 值为 7 nM，对 L858R/T790M 双突变体的 IC50 值为 28 nM。该活性通常通过生化激酶活性测定进行评估。该化合物能够抑制野生型和突变型 EGFR，使其成为研究 EGFR 信号通路和耐药机制的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明，EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。虽然具体的体内研究细节有限，但其活性已在由 EGFR 突变驱动的癌症异种移植模型中得到评估，包括携带 L858R/T790M 双突变的癌症。该化合物在这些模型中抑制肿瘤生长的能力证实了其治疗潜力。
酶活实验
EGFR-IN-9 的无细胞检测通常包括使用生化激酶活性测定法测量其对 EGFR 激酶的抑制活性。野生型 EGFR 和 L858R/T790M 突变体的 IC50 值分别为 7 nM 和 28 nM，是通过在不同浓度抑制剂存在下测定肽底物的磷酸化水平来确定的。这些测定用于表征化合物的效力和选择性。
细胞实验
为评估EGFR-IN-9的功能活性，我们进行了体外细胞实验。将携带EGFR突变（例如L858R/T790M双突变体）的癌细胞系用该化合物处理。通过检测细胞活力和增殖情况来评估该化合物的抗增殖作用。同时，我们还检测了EGFR磷酸化水平，以确认该化合物对靶激酶的抑制作用，从而证实其能够阻断EGFR驱动的细胞生长。
动物实验
体内动物实验通常采用EGFR驱动型癌症的异种移植模型。将携带EGFR突变肿瘤的小鼠注射EGFR-IN-9，并持续监测肿瘤生长情况，以评估该化合物抑制肿瘤进展的疗效。这些研究对于证实该化合物的体内抗肿瘤活性至关重要。
药代性质 (ADME/PK)
EGFR-IN-9 的药代动力学特性符合小分子抑制剂的典型特征。其分子量为 476.53，预测沸点为 719.0±60.0°C，密度为 1.312±0.06 g/cm³。虽然详细的药代动力学参数尚未广泛发表，但其特性表明其设计具有良好的成药性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
EGFR-IN-9 的毒性特征尚未得到充分记录，但可能与其他 EGFR 抑制剂相似。EGFR-TKI 的常见不良反应包括腹泻、皮疹和疲劳。临床前研究通常会在动物模型中进行急性及慢性给药试验，以评估安全性并识别潜在的靶器官毒性。
参考文献

[1]. Fast-forwarding hit to lead: aurora and epidermal growth factor receptor kinase inhibitor leadidentification. J Med Chem. 2010 Jul 8;53(13):4980-8.
其他信息
EGFR-IN-9是一种研究化合物，对野生型和L858R/T790M双重突变EGFR具有强效的EGFR抑制活性。在临床前研究中显示出抗肿瘤活性。该化合物用于研究EGFR生物学和靶向癌症治疗的发展。它尚未获得治疗用途的批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H24N4O3
分子量
476.53
精确质量
476.184
CAS号
1226549-39-8
PubChem CID
46212970
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
LogP
5.2
tPSA
100
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
36
分子复杂度/Complexity
723
定义原子立体中心数目
1
SMILES
N1C(N[C@@H](C2C=CC=CC=2)CO)=C2C(C3C=CC=C(NC(=O)C=C)C=3)=C(C3C=CC=CC=3)OC2=NC=1
InChi Key
GFTOODFOXIDLNF-HSZRJFAPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H24N4O3/c1-2-24(35)32-22-15-9-14-21(16-22)25-26-28(33-23(17-34)19-10-5-3-6-11-19)30-18-31-29(26)36-27(25)20-12-7-4-8-13-20/h2-16,18,23,34H,1,17H2,(H,32,35)(H,30,31,33)/t23-/m1/s1
化学名
N-[3-[4-[[(1S)-2-hydroxy-1-phenylethyl]amino]-6-phenylfuro[2,3-d]pyrimidin-5-yl]phenyl]prop-2-enamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (209.85 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0985 mL 10.4925 mL 20.9850 mL
5 mM 0.4197 mL 2.0985 mL 4.1970 mL
10 mM 0.2099 mL 1.0493 mL 2.0985 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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