| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EphA4 4.22 μM μM (IC50) EphA4 1.30 μM (Ki)
KYL peptide targets the EphA4 receptor tyrosine kinase. It binds to the ligand-binding domain of EphA4, antagonizing its interaction with its ligand, EphrinA5. By blocking EphA4 activation, the peptide prevents downstream signaling that can lead to dendritic spine loss, synaptic damage, and impairment of long-term potentiation (LTP), which are key processes in neurodegeneration and cognitive decline. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
KYL肽通过阻断EphA4的胞外配体结合域，消除Aβ刺激的EphA4酪氨酸磷酸化[2]。在培养的海马神经元中，KYL肽可消除Aβ触发的树突棘减少[2]。体外实验表明，KYL肽可预防AβO（β-淀粉样蛋白寡聚体）诱导的树突棘丢失和突触损伤。它还能阻止海马CA3-CA1区长时程增强（LTP）的阻断。这些活性通常通过神经元细胞培养和电生理记录进行评估。该肽的神经保护作用归因于其抑制EphA4信号传导的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，KYL肽已在神经系统疾病动物模型中展现出神经保护作用。虽然具体的体内数据有限，但其预防突触损伤和长时程增强（LTP）受损的能力提示其在阿尔茨海默病等疾病中具有潜在的治疗价值。该肽在细胞培养基中半衰期较长，这可能转化为体内良好的药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
KYL肽的无细胞检测通常包括使用表面等离子共振(SPR)或放射性配体结合实验来测定其与EphA4的结合亲和力。使用这些技术测得的Kd值为0.8 μM。此外，还使用竞争性结合实验来测定抑制EphA4-EphrinA5相互作用的IC50值。
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| 细胞实验 |
进行体外细胞实验以评估KYL肽的功能活性。在AβO存在的情况下，用该肽处理神经元培养物。测量树突棘密度和突触蛋白水平以评估其对AβO诱导损伤的保护作用。利用电生理记录测量海马切片中的长时程增强（LTP），以评估该肽预防LTP损伤的能力。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常采用阿尔茨海默病或其他神经退行性疾病的啮齿动物模型。实验中，动物被注射KYL肽。通过行为学测试评估认知功能，并检测脑组织中突触损伤和神经退行性变的标志物。这些研究为该肽的神经保护作用提供了证据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
KYL肽的药代动力学特性具有肽的典型特征。其分子量为1465.75，易溶于水（2 mg/mL）。在细胞培养基中，KYL肽的半衰期较长，表明其稳定性良好。虽然其详细的体内药代动力学参数尚未广泛发表，但其稳定性支持其在科研应用中的用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
KYL肽的毒性特征尚未得到充分研究。作为一种肽，它通常被认为毒性较低。临床前研究表明，该肽在所测试的剂量下具有良好的耐受性，其安全性特征支持其在研究中的应用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
KYL肽是一种选择性EphA4受体拮抗剂，具有神经保护特性。它可以防止AβO诱导的树突棘丧失和突触损伤，并防止长时程增强（LTP）的阻断。该肽用于研究EphA4在神经退行性疾病中的作用，并开发潜在的治疗策略。它尚未获得治疗用途的批准。
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| 分子式 |
C74H108N14O17
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|---|---|
| 分子量 |
1465.73293876648
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| 精确质量 |
1464.801
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| CAS号 |
676657-00-4
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| PubChem CID |
91691122
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.6
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| tPSA |
489
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| 氢键供体(HBD)数目 |
17
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
40
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| 重原子数目 |
105
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| 分子复杂度/Complexity |
2890
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
O=C([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CCCCN)N)=O)=O)N1CCC[C@H]1C(N[C@@H](CC1C=CC(=CC=1)O)C(N[C@@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CC(C)C)=O)CO)=O)CO)=O)CC(C)C)=O)C(C)C)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
FZNPYIAZMDBRLC-RKNDTPCJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C74H108N14O17/c1-40(2)31-52(64(94)84-59(39-90)68(98)85-58(38-89)67(97)83-57(74(104)105)33-42(5)6)80-71(101)62(43(7)8)86-70(100)61-19-14-30-88(61)73(103)56(36-46-37-77-51-17-10-9-15-49(46)51)82-66(96)54(35-45-22-26-48(92)27-23-45)79-69(99)60-18-13-29-87(60)72(102)55(32-41(3)4)81-65(95)53(34-44-20-24-47(91)25-21-44)78-63(93)50(76)16-11-12-28-75/h9-10,15,17,20-27,37,40-43,50,52-62,77,89-92H,11-14,16,18-19,28-36,38-39,75-76H2,1-8H3,(H,78,93)(H,79,99)(H,80,101)(H,81,95)(H,82,96)(H,83,97)(H,84,94)(H,85,98)(H,86,100)(H,104,105)/t50-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,62-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 55 mg/mL (37.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6823 mL | 3.4113 mL | 6.8225 mL | |
| 5 mM | 0.1365 mL | 0.6823 mL | 1.3645 mL | |
| 10 mM | 0.0682 mL | 0.3411 mL | 0.6823 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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