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Recifercept (TA-46; sFGFR3)

别名: Recifercept (TA46; sFGFR3)
目录号: V69482 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体 3 (FGFR3) 分子。
Recifercept (TA-46; sFGFR3) CAS号: 2226238-09-9
产品类别: FGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体 3 (FGFR3) 分子。Recifercept 作为一种诱饵/配体陷阱，可减少与突变型 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
Recifercept (TA-46) 是一种重组人可溶性成纤维细胞生长因子受体 3 (FGFR3) 分子。它作为一种诱饵蛋白或配体陷阱，与突变型 FGFR3 的配体竞争结合。通过这种方式，它可以阻止突变型 FGFR3 产生负性抑制信号，从而恢复正常的骨骼生长。目前正在研究其治疗软骨发育不全的疗效。
生物活性&实验参考方法
靶点
FGFR3
Recifercept targets fibroblast growth factors (FGFs) that would otherwise bind to mutant FGFR3. In achondroplasia, activating mutations in FGFR3 lead to constitutive signaling that inhibits bone growth. Recifercept acts as a soluble receptor that sequesters FGF ligands, preventing them from binding to the mutant FGFR3 on the cell surface. This reduces the negative signaling and allows for normal skeletal development.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，Recifercept 能与 FGF 配体结合，起到诱饵作用，减少可与突变型 FGFR3 受体结合的 FGF 数量。其活性通常通过结合实验来评估，该实验可测量其对各种 FGF 的亲和力。这些研究证实了其作为 FGFR3 配体陷阱的作用机制。
体内研究 (In Vivo)
Recifercept 已在动物模型和软骨发育不全的临床试验中进行了体内研究。它作为一种诱饵受体，有望恢复软骨发育不全患者的正常骨骼生长。其疗效通过测量临床前模型和临床研究中的骨骼生长和其他骨骼参数来评估。
酶活实验
瑞西普的无细胞检测通常包括使用表面等离子共振 (SPR) 或酶联免疫吸附试验 (ELISA) 来测量其与 FGF 配体的结合亲和力。这些检测用于表征诱饵蛋白对各种 FGF 的效力和特异性。重组蛋白的纯度和完整性则通过 SDS-PAGE 和尺寸排阻色谱法进行评估。
细胞实验
为评估瑞西非普（Recifercept）的功能活性，我们进行了体外细胞实验。将表达突变型FGFR3的细胞在有或无诱饵蛋白的情况下用FGF处理。通过检测FGFR3的磷酸化水平及其下游信号通路，评估突变型FGFR3活性的抑制情况。这些实验证实，瑞西非普能够有效螯合FGF配体并阻断突变型FGFR3的信号传导。
动物实验
体内动物实验通常采用软骨发育不全模型。实验中，动物接受瑞西普（Recifercept）治疗。通过测量骨骼生长和其他骨骼参数，评估该化合物在恢复正常骨骼发育方面的疗效。这些研究对于证实诱饵蛋白的体内活性至关重要。
药代性质 (ADME/PK)
Recifercept 的药代动力学特性符合重组可溶性受体蛋白的特征。其设计具有适宜的半衰期，以支持治疗剂量。全身给药后，它能达到足够的暴露量，从而作为 FGF 的配体捕获剂发挥作用。其药代动力学特征支持其用于治疗软骨发育不全。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Recifercept的毒性特征尚未得到充分记录，但作为一种重组蛋白，其毒性可能较低。作为一种诱饵受体，预计其作用机制具有靶向性，脱靶效应有限。临床前研究通常会在动物模型中进行急性及慢性给药试验，以评估其安全性并识别潜在毒性。
参考文献

[1]. In vitro and in vivo characterization of Recifercept, a soluble fibroblast growth factor receptor 3, as treatment for achondroplasia. PLoS One. 2020 Dec 28;15(12):e0244368.
其他信息
Recifercept是一种重组人可溶性FGFR3，正在开发用于治疗软骨发育不良。它作为诱饵受体，捕获FGF配体并防止突变FGFR3的激活。通过这样做，它恢复正常的骨生长。该化合物目前正在进行临床开发。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
2226238-09-9
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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