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FLT3-IN-10

目录号: V69489 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
FLT3-IN-10（化合物 7c）是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的有效抑制剂。
FLT3-IN-10 CAS号: 2088735-51-5
产品类别: FLT3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
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产品描述
FLT3-IN-10（化合物 7c）是一种强效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 可用于研究 FLT3 突变型急性髓系白血病 (AML)。
FLT3-IN-10 是一种强效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。其分子式为 C15H11FN2O，分子量为 254.26。该化合物具有用于研究 FLT3 突变型急性髓系白血病 (AML) 的潜力。它是一种选择性小分子抑制剂，旨在阻断 FLT3 信号通路。
生物活性&实验参考方法
靶点
FLT3[1]
FLT3-IN-10 targets FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3), a receptor tyrosine kinase frequently mutated or overexpressed in acute myeloid leukemia (AML). By binding to and inhibiting FLT3 kinase activity, it blocks downstream signaling pathways that promote the proliferation and survival of leukemic cells. This makes it a promising therapeutic strategy for FLT3-mutated AML.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，FLT3-IN-10 是一种强效的 FLT3 激酶活性抑制剂。虽然具体的 IC50 值尚未广泛公布，但通常采用生化激酶活性测定法来评估其活性，该方法通过检测化合物存在下底物的磷酸化水平来进行。这些研究证实了其作为 FLT3 突变型急性髓系白血病 (AML) 治疗药物的潜力。
体内研究 (In Vivo)
FLT3-IN-10 的体内活性已在 FLT3 突变型急性髓系白血病 (AML) 动物模型中进行了研究。其疗效已在携带 FLT3 突变型肿瘤的异种移植模型中进行了评估。该化合物有望通过抑制 FLT3 信号通路来抑制肿瘤生长并提高这些模型的生存率。这些研究对于验证其治疗潜力至关重要。
酶活实验
FLT3-IN-10 的无细胞活性测定通常包括使用生化激酶测定法测量其对 FLT3 激酶的抑制活性。化合物的 IC50 值是通过测量不同浓度抑制剂存在下肽底物的磷酸化水平来确定的。这些测定用于表征化合物对 FLT3 的效力和选择性。
细胞实验
为评估FLT3-IN-10的功能活性，我们进行了体外细胞实验。将携带FLT3突变的AML细胞系用该化合物处理。通过检测细胞活力和增殖情况来评估该化合物的抗增殖作用。同时，我们还检测了FLT3磷酸化水平，以确认该化合物对靶激酶的抑制作用。
动物实验
体内动物实验通常采用FLT3突变型急性髓系白血病（AML）的异种移植模型。将携带这些肿瘤的小鼠注射FLT3-IN-10。通过长期监测肿瘤生长情况来评估该化合物的疗效。这些研究对于证实该化合物的体内抗肿瘤活性至关重要。
药代性质 (ADME/PK)
FLT3-IN-10的药代动力学特性是典型的小分子抑制剂。其分子量为254.26。虽然详细的药代动力学参数尚未广泛发表，但其特性表明，该药物的设计旨在具有良好的类药特性，包括良好的渗透性和代谢稳定性，以支持其体内疗效。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
FLT3-IN-10的毒性特征尚未得到充分记录，但可能与其他FLT3抑制剂相似。常见不良反应可能包括骨髓抑制、疲劳和胃肠道紊乱。临床前研究通常会在动物模型中进行急性及慢性给药试验，以评估其安全性并识别潜在的靶器官毒性。
参考文献

[1]. Discovery of Oxazol-2-amine Derivatives as Potent Novel FLT3 Inhibitors. Molecules. 2020;25(21):5154.
其他信息
FLT3-IN-10是一种强效的FLT3抑制剂，正在研究用于治疗FLT3突变的急性髓性白血病（AML）。它是一种选择性的低分子抑制剂，旨在阻断FLT3信号传导。该化合物是研究FLT3在AML中作用以及开发新治疗策略的宝贵研究工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H11FN2O
分子量
254.259046792984
精确质量
254.085
CAS号
2088735-51-5
PubChem CID
162640986
外观&性状
Light yellow to light brown solid powder
LogP
4
tPSA
38.1
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
275
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O1C(C2=CC=C(F)C=C2)=CN=C1NC1=CC=CC=C1
InChi Key
JNXCCEMGDXSTBQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H11FN2O/c16-12-8-6-11(7-9-12)14-10-17-15(19-14)18-13-4-2-1-3-5-13/h1-10H,(H,17,18)
化学名
5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-1,3-oxazol-2-amine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 125 mg/mL (491.62 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9330 mL 19.6649 mL 39.3298 mL
5 mM 0.7866 mL 3.9330 mL 7.8660 mL
10 mM 0.3933 mL 1.9665 mL 3.9330 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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