| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The targets of Pinealon primarily involve oxidative stress and signal transduction pathways. This peptide prevents reactive oxygen species accumulation and suppresses ERK 1/2 activation. By inhibiting the ERK signaling pathway, Pinealon reduces spontaneous cell death and protects neurons from damage. Studies indicate that Pinealon restricts lipid peroxidation by modifying lipoprotein structure and increases red blood cell membrane stability against osmotic hemolysis
Pinealon targets ROS (Reactive Oxygen Species) and the ERK 1/2 signaling pathway. By preventing ROS accumulation and inhibiting ERK 1/2 activation, it protects neurons from oxidative stress and apoptosis. Its neuroprotective effects are mediated through the modulation of these key cellular pathways, which are involved in neuronal survival and function. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
松果体素（10、50 和 100 nM；30 分钟）以剂量依赖的方式抑制乌本苷引起的小脑颗粒细胞中活性氧（ROS）的积累[1]。研究表明，暴露于 500 mM 高半胱氨酸（HC）的大鼠小脑颗粒细胞在松果体素（10 nM；0、2.5、5、10、20 和 30 分钟）的作用下，ERK 1/2 的激活受到抑制[1]。体外研究表明，松果体素在多种模型中均表现出显著的细胞保护活性。在乌本苷损伤的小脑颗粒细胞中，松果体素（10、50 和 100 nM，作用 30 分钟）以剂量依赖的方式抑制 ROS 的积累。在用同型半胱氨酸（500 mM）处理的大鼠小脑颗粒细胞中，松果体素（10 nM）可抑制ERK1/2的激活。此外，松果体素还能刺激脑组织主要细胞成分的功能活性，并降低自发性细胞死亡水平。研究表明，短肽可通过修饰脂蛋白结构来限制脂质过氧化，并提高神经元群体的存活率。体外实验表明，松果体素可防止活性氧（ROS）的积累并抑制ERK1/2的激活。其神经保护特性通常通过对经受氧化应激的神经元细胞培养物进行评估。这些研究证实了松果体素能够保护神经元免受损伤并促进细胞存活。
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| 体内研究 (In Vivo) |
松果体素（50、100、200 ng/kg；注射，连续5天）对维持大鼠先前习得的技能表现出剂量依赖性效应[2]。松果体素（10 µg/kg；每日一次，连续5天）可保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症的影响[3]。体内研究表明，松果体素对认知和发育具有保护作用。在大鼠中，松果体素（50、100、200 ng/kg，注射，连续5天）对维持先前习得的技能表现出剂量依赖性效应。更重要的是，松果体素（10 µg/kg，每日一次，连续5天）可保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症的影响，表明其具有神经保护作用。研究还表明，松果体素能降低自发性细胞死亡水平，并刺激脑组织主要细胞成分的功能活性。体内实验表明，松果体素（50、100、200 ng/kg；注射，连续5天）对维持大鼠先前习得的技能具有剂量依赖性作用。这表明其在体内具有支持认知功能和神经保护作用的能力。其作用机制归因于其降低氧化应激和调节大脑信号通路的能力。
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| 酶活实验 |
无细胞条件下Pinealon的检测主要集中于直接蛋白质相互作用。典型的检测流程包括：1）制备含有靶蛋白（例如ERK激酶或脂蛋白）的反应体系；2）将Pinealon溶解于合适的缓冲液（例如pH 7.4的PBS）中，配制成不同浓度（0-100 μM）；3）在37°C下孵育一定时间（通常为15-60分钟）；4）使用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）检测结合亲和力；5）为评估其对脂质过氧化的影响，将Pinealon与人血浆低密度脂蛋白（LDL）孵育，并使用荧光探针C11-BODIPY检测脂质过氧化产物。
无细胞条件下Pinealon的检测通常还包括使用DPPH或ABTS自由基清除等化学方法测定其抗氧化活性。可通过激酶活性测定来评估其抑制ERK1/2活化的能力。这些测定用于表征该化合物的作用机制。 |
| 细胞实验 |
Pinealon的体外细胞检测方案如下：1）将靶细胞（例如原代小脑颗粒细胞、神经元细胞系或红细胞）接种于培养板中，并在37°C、5% CO₂条件下培养至适当密度；2）用不同浓度的Pinealon（通常为1-100 nM）预处理细胞30分钟；3）暴露于损伤条件：用乌本苷（诱导氧化应激）或同型半胱氨酸（500 mM）处理；4）使用特异性荧光探针（例如DCFH-DA）测量细胞内ROS水平；5）通过Western blot检测ERK 1/2磷酸化水平；6）使用台盼蓝染色或Annexin V/PI双染评估细胞死亡率。 7) 通过测量渗透脆性评估红细胞膜稳定性。
进行体外细胞实验以评估松果体素的功能活性。在氧化应激条件下用该肽处理神经元细胞，并测量细胞活力以评估其神经保护作用。测量活性氧（ROS）水平以确认其抗氧化活性。测量ERK1/2磷酸化水平以评估该信号通路的抑制情况。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 200-250 g，雄性白鼠[2]
剂量： 50、100、200 ng/kg 给药途径： 注射；连续5天 实验结果： 显示出对维持先前在莫里斯迷宫中获得的技能具有剂量依赖性的影响。 动物/疾病模型： 180-200 g，雌性Wistar大鼠[3] 剂量： 10 µg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次，连续5天 实验结果： 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症的影响。 Pinealon 的体内动物试验方案如下：1) 使用大鼠（成年或妊娠）作为实验动物；2) 建立认知或发育障碍模型（例如产前高同型半胱氨酸血症模型）；3) 将动物随机分为溶剂对照组和多个 Pinealon 治疗组（例如，50、100、200 ng/kg 或 10 µg/kg）；4) 给药途径：腹腔注射或静脉注射，每日一次，连续 5 天；5) 行为学测试：使用条件性主动回避反应等测试评估认知功能和技能维持情况；6) 在研究结束时处死动物，并收集脑组织进行组织病理学检查；7) 检测脑组织中的氧化应激标志物和神经元存活率。 体内动物实验通常涉及神经退行性疾病或认知障碍的啮齿动物模型。动物通过注射给药 Pinealon。通过行为测试评估认知功能，并测量脑组织中氧化应激和神经元存活的标志物。这些研究为该化合物的神经保护作用提供了证据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
松果体（Pinealon）的药代动力学研究有限。松果体是一种小分子三肽（分子量 418.4 Da），具有良好的组织穿透性。体内研究表明，其有效剂量范围为 50-200 ng/kg，表明该肽具有较高的生物活性。由于其分子量低且为肽结构，松果体可能迅速分布到脑组织。该化合物通常通过注射（腹腔注射或静脉注射）给药，每日一次，持续数天。稳定性研究表明，短肽通过改变脂蛋白结构发挥其生物学效应，提示其可能与血浆蛋白相互作用。目前文献中尚未提供关于松果体半衰期、代谢途径和排泄的系统数据。
松果体的药代动力学特性符合小肽的特征。其分子量为 418.40。作为一种三肽，它很可能被快速代谢并从循环中清除。虽然其确切的药代动力学特征尚未得到充分表征，但它在大脑中发挥作用的能力表明它可能穿过血脑屏障。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据材料安全数据表，Pinealon 被归类为非危险物质或混合物，未确定其 GHS 危险分类。该化合物未被 NTP、IARC、OSHA 或 ACGIH 列为致癌物。Pinealon 仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。该肽尚未获得 FDA 批准用于任何医疗用途。在有效剂量范围内，动物研究未报告明显的毒性。然而，应谨慎对待该肽对细胞凋亡过程的双重调节作用；当细胞凋亡过程功能异常时，其促凋亡活性可能具有促进癌症发生的潜在作用。由于缺乏足够的安全性证据，孕妇或哺乳期妇女应避免使用该化合物。
Pinealon 的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种天然存在的肽，它通常被认为毒性较低。在临床前研究中，该化合物在测试剂量下表现出良好的耐受性，其安全性特征支持其在研究中的使用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Glu-Asp-Arg是一种由L-谷氨酸、L-天冬氨酸和L-精氨酸通过肽键连接而成的三肽。它具有神经保护特性，类似于L-天冬氨酸、L-谷氨酸和L-精氨酸。
Pinealon是一种具有神经保护特性的三肽（Glu-Asp-Arg）。它可以防止ROS积累并抑制ERK 1/2的激活。正在研究其支持认知功能和保护神经退行性疾病的潜力。它是一种研究化合物，未获批准用于治疗。 |
| 分子式 |
C15H26N6O8
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|---|---|
| 分子量 |
418.40
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| 精确质量 |
418.181
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| 元素分析 |
C, 43.06; H, 6.26; N, 20.09; O, 30.59
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| CAS号 |
175175-23-2
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| PubChem CID |
10273502
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| 序列 |
H-Glu-Asp-Arg-OH; L-alpha-glutamyl-L-alpha-aspartyl-L-arginine
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| 短序列 |
EDR
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-6.1
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| tPSA |
261
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
649
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)N)CN=C(N)N
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| InChi Key |
QPRZKNOOOBWXSU-CIUDSAMLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H26N6O8/c16-7(3-4-10(22)23)12(26)21-9(6-11(24)25)13(27)20-8(14(28)29)2-1-5-19-15(17)18/h7-9H,1-6,16H2,(H,20,27)(H,21,26)(H,22,23)(H,24,25)(H,28,29)(H4,17,18,19)/t7-,8-,9-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-amino-5-[[(2S)-3-carboxy-1-[[(1S)-1-carboxy-4-(diaminomethylideneamino)butyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
lu-Asp-Arg; glutamyl-aspartyl-arginine; CHEBI:156374; L-Glutamyl-L-aspartyl-L-arginine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~100 mg/mL (239 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3901 mL | 11.9503 mL | 23.9006 mL | |
| 5 mM | 0.4780 mL | 2.3901 mL | 4.7801 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1950 mL | 2.3901 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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