| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The targets of Pinealon primarily involve oxidative stress and signal transduction pathways. This peptide prevents reactive oxygen species accumulation and suppresses ERK 1/2 activation. By inhibiting the ERK signaling pathway, Pinealon reduces spontaneous cell death and protects neurons from damage. Studies indicate that Pinealon restricts lipid peroxidation by modifying lipoprotein structure and increases red blood cell membrane stability against osmotic hemolysis
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| 体外研究 (In Vitro) |
松果酮（10、50 和 100 nM；30 分钟）以剂量依赖性方式抑制哇巴因引起的小脑颗粒细胞中 ROS 积累的增加 [1]。暴露于 500 mM 同型半胱氨酸 (HC) 的大鼠小脑颗粒细胞显示出响应松果酮（10 nM；0、2.5、5、10、20、30 分钟）的 ERK 1/2 激活受到抑制 [1]。
体外研究显示，Pinealon在多种模型中表现出显著的细胞保护活性。在Ouabain诱导损伤的小脑颗粒细胞中，Pinealon（10、50、100 nM，处理30分钟）以剂量依赖性方式抑制ROS积累的增加。在高半胱氨酸（500 mM）处理的大鼠小脑颗粒细胞中，Pinealon（10 nM）可抑制ERK 1/2的激活。此外，Pinealon能够刺激脑组织主要细胞成分的功能活性，减少自发性细胞死亡水平。研究表明，短肽可通过修饰脂蛋白结构限制脂质过氧化，并增加神经元群体的存活率。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
松果酮（50、100、200 ng/kg；注射，持续 5 天）对大鼠先前获得的技能的维持具有剂量依赖性作用[2]。松果酮（10 µg/kg；每天服用，持续 5 天）可保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症[3]。
体内研究表明，Pinealon对认知功能和发育具有保护作用。在大鼠中，Pinealon（50、100、200 ng/kg，注射，连续5天）对先前习得技能的维持呈剂量依赖性效应。更重要的是，Pinealon（10 μg/kg，每日一次，连续5天）能够保护大鼠子代免受产前高同型半胱氨酸血症的损害，显示出神经保护作用。研究还表明，Pinealon可减少脑组织主要细胞成分的自发性细胞死亡水平，并刺激其功能活性。 |
| 酶活实验 |
Pinealon作为短肽，其非细胞体系研究主要关注与蛋白质的直接相互作用。典型流程为：1）制备含目标蛋白（如ERK激酶或脂蛋白）的反应体系；2）将Pinealon溶解于适当缓冲液（如PBS，pH 7.4）中，配制成不同浓度（0-100 μM）；3）在37°C条件下共孵育一定时间（通常15-60分钟）；4）通过表面等离子体共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）检测结合亲和力；5）为评估对脂质过氧化的影响，可将Pinealon与人血浆低密度脂蛋白（LDL）共孵育，使用荧光探针C11-BODIPY检测脂质过氧化产物。
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| 细胞实验 |
Pinealon的体外细胞实验流程如下：1）将目标细胞（如原代小脑颗粒细胞、神经元细胞系或红细胞）接种于培养板，在37°C、5% CO₂条件下培养至适当密度；2）用不同浓度的Pinealon（通常为1-100 nM）预处理细胞30分钟；3）暴露于损伤条件：Ouabain（诱导氧化应激）或高半胱氨酸（500 mM）处理；4）通过特定荧光探针（如DCFH-DA）检测细胞内ROS水平；5）通过Western blot检测ERK 1/2磷酸化水平；6）使用台盼蓝染色或Annexin V/PI双染检测细胞死亡率；7）通过测定渗透脆性评估红细胞膜稳定性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 200-250 g，雄性白鼠[2]
剂量： 50、100、200 ng/kg 给药途径： 注射；连续5天 实验结果： 显示出对维持先前在莫里斯迷宫中获得的技能具有剂量依赖性的影响。 动物/疾病模型： 180-200 g，雌性Wistar大鼠[3] 剂量： 10 µg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次，连续5天 实验结果： 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症的影响。 Pinealon的体内动物实验流程如下：1）选用大鼠（成年或妊娠大鼠）作为实验动物；2）建立认知或发育损伤模型（如产前高同型半胱氨酸血症模型）；3）将动物随机分为溶剂对照组和多个Pinealon治疗组（如50、100、200 ng/kg或10 μg/kg）；4）给药方式：腹腔注射或静脉注射，每日一次，连续5天；5）行为学测试：通过条件性主动回避反应等测试评估认知功能和技能维持能力；6）实验结束时处死动物，采集脑组织进行组织病理学检查；7）检测脑组织中的氧化应激标志物和神经元存活率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Pinealon的药代动力学研究较为有限。作为一种小分子三肽（分子量418.4 Da），Pinealon具有良好的组织穿透能力。在体内研究中，有效剂量范围为50-200 ng/kg（极低剂量），表明该肽具有较高的生物活性。由于其低分子量和肽类结构，Pinealon可能在体内快速分布至脑组织。该化合物通常以注射方式给药（腹腔注射或静脉注射），每日一次，连续数天。Pinealon的稳定性研究表明，短肽可通过修饰脂蛋白结构发挥其生物效应，提示其可能与血浆蛋白相互作用。目前文献中未详细报道其半衰期、代谢途径和排泄方式的系统数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据材料安全数据表，Pinealon被归类为非危险物质或混合物，未发现GHS危害分类。该化合物未被NTP、IARC、OSHA或ACGIH归类为致癌物。Pinealon仅供科研使用，不得用于人体或兽医用途。该肽尚未获得FDA批准用于任何医疗用途。在动物研究中，有效剂量范围内未见明显毒性反应报道。然而，该肽对凋亡过程的双重调节作用需谨慎对待；其促凋亡活性在凋亡过程异常时可能具有促癌潜力。孕妇或哺乳期妇女应避免使用该化合物，因为尚无充分的安全性证据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Glu-Asp-Arg 是一种三肽，由 L-谷氨酸、L-天冬氨酸和 L-精氨酸通过肽键连接而成。它具有神经保护作用。其功能与 L-天冬氨酸、L-谷氨酸和 L-精氨酸类似。
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| 分子式 |
C15H26N6O8
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|---|---|
| 分子量 |
418.40
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| 精确质量 |
418.181
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| 元素分析 |
C, 43.06; H, 6.26; N, 20.09; O, 30.59
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| CAS号 |
175175-23-2
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| PubChem CID |
10273502
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| 序列 |
H-Glu-Asp-Arg-OH; L-alpha-glutamyl-L-alpha-aspartyl-L-arginine
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| 短序列 |
EDR
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-6.1
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| tPSA |
261
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
649
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)N)CN=C(N)N
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| InChi Key |
QPRZKNOOOBWXSU-CIUDSAMLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H26N6O8/c16-7(3-4-10(22)23)12(26)21-9(6-11(24)25)13(27)20-8(14(28)29)2-1-5-19-15(17)18/h7-9H,1-6,16H2,(H,20,27)(H,21,26)(H,22,23)(H,24,25)(H,28,29)(H4,17,18,19)/t7-,8-,9-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-amino-5-[[(2S)-3-carboxy-1-[[(1S)-1-carboxy-4-(diaminomethylideneamino)butyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
lu-Asp-Arg; glutamyl-aspartyl-arginine; CHEBI:156374; L-Glutamyl-L-aspartyl-L-arginine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~100 mg/mL (239 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3901 mL | 11.9503 mL | 23.9006 mL | |
| 5 mM | 0.4780 mL | 2.3901 mL | 4.7801 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1950 mL | 2.3901 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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