| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AXL, GAS6[1][2].
Growth arrest-specific protein 6 (GAS6). Batiraxcept binds to GAS6, the only known ligand for the AXL receptor. By doing so, it prevents GAS6 from activating AXL, thereby blocking AXL-mediated signaling pathways involved in tumor progression, metastasis, and immune evasion. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
巴替拉西普（Batirazcept）能以高亲和力与人GAS6结合，显著降低体外高转移细胞的AXL信号介导的侵袭和迁移。作为一种蛋白质治疗药物，它没有传统意义上的IC50值，而是作为一种配体陷阱发挥作用，在低纳摩尔浓度下即可展现出强大的生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在侵袭性人类癌症的非临床模型中，巴替拉西普治疗可显著抑制转移性疾病。在患者来源的异种移植模型中，巴替拉西普已被证实可抑制多种肿瘤（包括前列腺癌）的生长和转移，并提高化疗和免疫疗法的疗效。
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| 酶活实验 |
无细胞GAS6结合试验采用表面等离子共振或ELISA技术进行。将重组人GAS6固定在传感器芯片或微孔板上，然后流过浓度递增的巴替拉西普溶液。结合亲和力通过结合速率和解离速率来确定。或者，也可以进行与标记的AXL-Fc的竞争性试验。
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| 细胞实验 |
将高表达AXL的人类癌细胞系培养于3D基质或Transwell小室中。用巴替拉西普处理细胞，并用GAS6刺激。通过计数穿过膜的细胞来量化侵袭和迁移的抑制情况。通过Western blot检测对下游信号通路（例如pAKT、pERK）的影响。
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| 动物实验 |
在体内研究中，巴替拉西普通过腹腔注射（IP）给药于小鼠。在转移模型中，每周或每两周给药一次。肿瘤生长和转移情况通过生物发光成像或组织学检查进行监测。在联合用药研究中，巴替拉西普与化疗药物或免疫检查点抑制剂联合使用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
给药方案：每周腹腔注射（ip）15 mg/kg。巴替拉西普在人体内的消除半衰期约为15天。作为一种分子量为129 kDa的大型融合蛋白，其分布容积较小（3-5 L）。其清除方式与单克隆抗体类似，且不穿过血脑屏障。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
虽然没有详细的毒性数据，但作为一种AXL抑制剂，其主要风险源于靶点介导的效应。在临床前研究中，巴替拉西普耐受性良好。临床试验数据表明，该药安全性良好，不良反应为轻度至中度，主要表现为胃肠道反应和疲劳。未观察到剂量限制性毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
其他信息：Batirazcept 已获得 FDA 快速通道资格认定。它已完成与度伐利尤单抗联合治疗卵巢癌以及与紫杉醇联合治疗卵巢癌和胰腺癌的 1b/2 期临床试验。它是一种首创的 GAS6-AXL 抑制剂，不可口服。其 CAS 编号为 2268717-61-7。
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| CAS号 |
2268717-61-7
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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