| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of ENT-C225 is the TrkB neurotrophin receptor (TrkBR). TrkB is a receptor tyrosine kinase that is activated by neurotrophins, particularly BDNF and neurotrophin-4 (NT-4). Activation of TrkB leads to downstream signaling pathways that promote neuronal survival, growth, and differentiation. By targeting TrkB, ENT-C225 aims to enhance neurotrophic signaling, which is often impaired in neurodegenerative conditions. This receptor is a key target for developing therapies for Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and other neurological disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 10，ENT-C225（1 µM；24 小时），可显著增强 NIH-3T3 TrkB 细胞的细胞毒性并降低细胞死亡率 [1]。在原代星形胶质细胞和 NIH-3T3 TrkB 细胞中，ENT-C225（1 µM；20 分钟）可增加 TrkB 受体的磷酸化水平 [1]。ENT-C225（500 pM-1 µM；48 小时）的神经保护作用呈剂量依赖性显著增强。脊髓运动神经元胞质和神经网络中 TAR DNA 结合蛋白 43 (TDP43) 的表达均在 ENT-C225 的作用下增加 [1]。体外研究表明，ENT-C225 可有效激活 TrkB 受体。研究表明，ENT-C225 可促进神经营养活性，这体现在其增强受体信号传导的能力上。该化合物激活TrkB的功效可能通过基于细胞的检测方法来评估，该方法可测量受体磷酸化和下游信号传导事件。其神经保护特性已在体外通过使用暴露于各种应激条件下的神经元细胞培养物进行表征，结果表明该化合物可促进细胞存活和神经突生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ENT-C225 的体内活性已在神经退行性疾病动物模型中进行了研究。在阿尔茨海默病和帕金森病模型中，它表现出神经保护作用，可能有助于维持神经元功能并减缓疾病进展。通过检测脑组织中受体磷酸化和下游信号传导，证实了该化合物在体内激活 TrkB 的能力。其良好的理化性质，包括分子量 (488.62) 和化学结构 (C26H40N4O5)，有助于提高其生物利用度和脑渗透性。
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| 酶活实验 |
ENT-C225 的无细胞活性检测通常包括评估其与 TrkB 受体的结合亲和力和激活能力。这些检测可能采用重组 TrkB 蛋白，通过酶联免疫吸附试验 (ELISA) 或表面等离子共振 (SPR) 技术来测量直接结合。此外，还采用激酶活性检测来评估该化合物在无细胞体系中刺激 TrkB 自磷酸化的能力。这些研究还会对该化合物的纯度（>98%）和理化性质（例如溶解度和稳定性）进行表征。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估ENT-C225的神经营养活性。将神经元细胞系或原代神经元用该化合物处理，并检测TrkB受体磷酸化水平以确认其激活。评估下游信号通路，例如MAPK/ERK和PI3K/Akt，以确定TrkB激活的功能后果。细胞存活率实验用于评估该化合物对各种损伤（例如氧化应激或兴奋性毒性）的神经保护作用。神经突生长实验也用于评估该化合物促进神经元分化的能力。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常包括向神经退行性疾病的啮齿动物模型（例如阿尔茨海默病转基因小鼠模型或化学诱导的帕金森病模型）施用ENT-C225。该化合物通常通过灌胃或腹腔注射给药。行为学测试，例如莫里斯水迷宫或旷场测试，用于评估认知和运动功能。死后采集脑组织，以测量TrkB激活、突触蛋白水平和神经退行性标志物。此外，还进行药代动力学研究，以确定该化合物的脑渗透性和全身暴露量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ENT-C225 的药代动力学特性主要取决于其分子量 (488.62) 和亲脂性，这些因素会影响其吸收、分布、代谢和排泄。它具有良好的理化性质，提示其具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。该化合物的溶解度和稳定性是典型的小分子 TrkB 激活剂。在动物模型中进行的体内药代动力学研究将包括测量给药后一段时间内血浆和脑组织中该化合物的浓度，以确定其半衰期、清除率和分布容积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ENT-C225 的毒性特征尚未得到充分记录，但可能与其他小分子激酶激活剂类似。作为一种 TrkB 激活剂，它可能引起与神经营养信号增强相关的副作用，例如疼痛或体重变化。临床前毒理学研究通常会在动物模型中进行急性及慢性给药试验，以评估其安全范围并识别潜在的靶器官毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ENT-C225正在研究其在阿尔茨海默病和帕金森病研究中的神经保护活性。它是一种强效的TrkB神经营养因子受体激活剂，在临床前模型中显示出良好的前景。该化合物属于一类小分子TrkB激动剂，正在开发作为神经退行性疾病的潜在疗法。其良好的物理化学和神经保护特性使其成为研究TrkB信号在神经保护中作用的宝贵工具。目前它处于研究阶段，尚未进入临床试验或获得监管批准。
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| CAS号 |
2919962-53-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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