| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VEGFR2[1]
The primary target of VEGFR-2-IN-5 hydrochloride is VEGFR2 (KDR/Flk-1), a receptor tyrosine kinase that is activated by VEGF. By inhibiting VEGFR2, it blocks the downstream signaling pathways that promote endothelial cell proliferation, migration, and survival, thereby inhibiting angiogenesis. This makes it a valuable tool for studying the role of VEGFR2 in tumor growth and ocular diseases such as age-related macular degeneration. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，VEGFR-2-IN-5盐酸盐是VEGFR2激酶活性的强效抑制剂。该化合物的抑制活性通常通过激酶活性测定来评估，该测定方法测量化合物存在下底物的磷酸化水平。在基于内皮细胞的细胞实验中，已证实其抑制VEGFR2的功效，结果显示其可抑制VEGF诱导的细胞增殖和迁移。这些体外研究证实了其作为抗血管生成剂的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
VEGFR-2-IN-5盐酸盐的体内活性已在癌症和血管生成动物模型中进行了研究。研究表明，它可通过阻断VEGFR2信号通路抑制异种移植模型中的肿瘤生长和血管生成。其抗血管生成作用也在眼部新生血管模型（例如小鼠激光诱导脉络膜新生血管模型）中得到了评估。这些研究为其在肿瘤学和眼科学领域的治疗潜力提供了证据。
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| 酶活实验 |
用于检测 VEGFR-2-IN-5 盐酸盐的无细胞活性测定通常包括使用生化激酶测定法测量其对 VEGFR2 激酶的抑制活性。化合物的 IC50 值是通过测量在不同浓度化合物存在下肽底物的磷酸化水平来确定的。这些测定用于表征化合物对 VEGFR2 的效力和选择性。
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| 细胞实验 |
为评估 VEGFR-2-IN-5 盐酸盐的功能活性，我们进行了体外细胞实验。将内皮细胞（例如人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)）在有或无该化合物存在的情况下用 VEGF 处理。通过检测 VEGFR2 磷酸化水平来评估 VEGF 诱导的信号传导的抑制情况。此外，我们还进行了细胞增殖、迁移和管状结构形成实验，以评估该化合物的抗血管生成活性。这些实验证实，VEGFR-2-IN-5 盐酸盐能够有效阻断 VEGF 介导的细胞反应。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常采用异种移植癌症模型或眼部新生血管模型。通过灌胃或注射的方式给动物给药。持续监测肿瘤生长或新生血管形成情况以评估疗效。这些研究为该化合物的抗血管生成和抗肿瘤活性提供了证据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
VEGFR-2-IN-5 盐酸盐的药代动力学特性符合小分子激酶抑制剂的典型特征。盐酸盐形式可提高其溶解度和口服生物利用度。其分子量为 400.91，化学式为 C19H25ClN8。该化合物旨在具有良好的药物特性，包括良好的渗透性和代谢稳定性。动物模型药代动力学研究包括测量该化合物的血浆浓度随时间的变化，以确定其半衰期、清除率和分布容积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸VEGFR-2-IN-5的毒性特征与VEGFR抑制剂类似。常见不良反应包括高血压、疲劳和蛋白尿，这些都与VEGF信号通路的抑制有关。临床前研究表明，该化合物在治疗剂量下耐受性良好，其安全性支持其用于研究。毒理学研究包括在动物模型中进行急性及慢性给药试验，以评估其安全范围。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
VEGFR-2-IN-5盐酸盐是一种从专利中提取的研究化合物，尚未获得治疗用途的批准。它用于癌症和眼科研究，以研究抗血管生成机制并开发靶向疗法。它在药物发现中的作用是作为工具化合物，用于理解VEGFR2生物学并验证该受体作为治疗靶点。
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| 分子式 |
C19H25CLN8
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|---|---|
| 分子量 |
400.91
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| 精确质量 |
400.189
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| CAS号 |
2700435-52-3
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| 相关CAS号 |
VEGFR-2-IN-5;1430089-64-7
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| PubChem CID |
154925632
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
117
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
437
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC1C2=CC(=NN2)NC3=NC(=NC=C3)NC4=CC=C(C=C4)NCCCN.Cl
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| InChi Key |
CQMVZDBUFYZLTC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H24N8.ClH/c20-9-1-10-21-14-4-6-15(7-5-14)23-19-22-11-8-17(25-19)24-18-12-16(26-27-18)13-2-3-13;/h4-8,11-13,21H,1-3,9-10,20H2,(H3,22,23,24,25,26,27);1H
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| 化学名 |
2-N-[4-(3-aminopropylamino)phenyl]-4-N-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 230 mg/mL (573.69 mM)
H2O: 100 mg/mL (249.43 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4943 mL | 12.4716 mL | 24.9433 mL | |
| 5 mM | 0.4989 mL | 2.4943 mL | 4.9887 mL | |
| 10 mM | 0.2494 mL | 1.2472 mL | 2.4943 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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