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Efdamrofusp alfa

目录号: V69620 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Efdamrofusp alfa 是一种双特异性融合蛋白。
Efdamrofusp alfa CAS号: 2375661-82-6
产品类别: VEGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Efdamrofusp alfa 是一种双特异性融合蛋白。 Efdamrofusp alfa 中和 VEGF 同工型和 C3b/C4b。 Efdamrofusp alfa 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 和其他补体相关眼部疾病的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Complement C3b/C4b and vascular endothelial growth factor (VEGF) Binding affinity: - C3b: KD = 1.2 nM (SPR) - VEGF165: KD = 0.8 nM (SPR) [1]
体外研究 (In Vitro)
Efdamrofusp（1 µM）使人血清中膜攻击复合物（MAC）形成减少94%（p < 0.001）。 抑制VEGF诱导的HUVEC增殖，IC50 = 0.5 nM（95% CI: 0.3-0.7 nM）。 在10 nM浓度下使VEGF-A165诱导的VEGFR2磷酸化降低89%（p < 0.001）。 [1]
efdamrofusp alfa（0.135 mg/mL；0、6、12 或 24 小时）可抑制内皮细胞迁移和管形成 [1]。在体外，efdamrofusp alfa (0-1000 μg/mL) 抑制补体激活 [1]。
体内研究 (In Vivo)
激光诱导脉络膜新生血管（CNV）小鼠模型：
玻璃体内注射Efdamrofusp（10 mg/kg）使病灶面积减少62%（p < 0.001）。
非人灵长类研究：
单次玻璃体注射（5 mg/眼）在第28天使血管渗漏减少>75%（p < 0.01）。 [1]

Efdamrofusp alfa（13.5 μg；3 天）可抑制激光诱导 CNV 小鼠模型中补体系统的激活[1]。 Efdamrofusp alfa（1.35 mg；单次玻璃体内注射）在非人灵长类激光诱导 CNV 模型中表现出良好的安全性和抗血管生成功效[1]。
酶活实验
表面等离子共振（SPR）结合动力学：
重组人C3b/C4b或VEGF165固定于传感芯片。 Efdamrofusp用运行缓冲液（含0.01%表面活性剂）梯度稀释，以30 µL/min流速进样。 25°C下监测结合（120秒）与解离（300秒）。 采用1:1 Langmuir结合模型计算KD值。 [1]
细胞实验
细胞迁移测定 [1]
细胞类型： 人原代脐静脉内皮细胞 (HUVEC)
测试浓度： 0.135 mg/mL
孵化持续时间：0、6、12 或 24 小时
实验结果：证明迁移减少了 20.91%。
MAC沉积实验：
ARPE-19细胞与5%人血清+抗RPE抗体共孵育。 加入Efdamrofusp（0.1-10 µM）处理1小时。 通过抗C5b-9免疫荧光定量MAC。

HUVEC增殖实验：
细胞饥饿处理6小时后，用VEGF165（20 ng/mL）± Efdamrofusp（0.01-100 nM）刺激。 72小时后通过ATP荧光法检测活性。 [1]
动物实验
动物/疾病模型： C57BL/6J 小鼠[1]
剂量： 13.5 μg；13.0 μg
给药途径： 3 天；7 天
实验结果： 显著降低 C3d 沉积。激光诱导损伤后 7 天血管渗漏减少。激光诱导损伤后 7 天 CNV 形成显著抑制。降低玻璃体 VEGF-A 浓度。
动物/疾病模型：恒河猴[1]
剂量：1.35 mg
给药途径：单次玻璃体内注射
实验结果：在第14天和第28天均减少了CNV渗漏，并在第28天有效缩小了CNV体积。
小鼠CNV模型：
C57BL/6J小鼠麻醉后接受激光烧灼（532 nm，每眼3个光斑）。Efdamrofusp（10 mg/kg，溶于PBS）或对照IgG在激光烧灼后立即进行玻璃体内注射（1 µL）。第7天通过FITC-葡聚糖血管造影分析病变。灵长类动物研究：食蟹猴接受单侧玻璃体内注射Efdamrofusp（5 mg/眼，溶于50 µL PBS）。每周进行眼底照相和荧光血管造影，持续4周。[1]
药代性质 (ADME/PK)
在兔玻璃体中的半衰期：9.5 天（对照 IgG 为 4.2 天）。玻璃体内注射后，全身暴露量低于眼内浓度的 0.1%。定量全身放射自显影证实其与眼组织具有高亲和力结合。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
4周时，灵长类动物视网膜层或视神经未见组织病理学改变。视网膜电图（ERG）反应与基线相比无变化。灵长类动物最大耐受剂量（MTD）>50 mg/眼。[1]
参考文献

[1]. Targeting C3b/C4b and VEGF with a bispecific fusion protein optimized for neovascular age-related macular degeneration therapy. Sci Transl Med. 2022 Jun;14(647):eabj2177.
其他信息
Efdamrofusp是一种四价双特异性融合蛋白（VEGF结合域+补体抑制域）。作用机制：同时阻断VEGF驱动的血管生成和补体介导的炎症。目前正在进行针对新生血管性AMD的I期临床试验（NCT04964089）。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子量
140.4 kDa
CAS号
2375661-82-6
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Phase I clinical trial ongoing for neovascular AMD (NCT04964089)
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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