1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Angiogenesis | 血管生成
  5. VEGFR

(E)-FeCP-oxindole

目录号: V69628 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(Z)-FeCP-oxindole 是人血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 的选择性抑制剂，IC50 为 200 nM。
(E)-FeCP-oxindole CAS号: 884338-18-5
产品类别: VEGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
(Z)-FeCP-吲哚酮是人血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2) 的选择性抑制剂，IC50 为 200 nM。(Z)-FeCP-吲哚酮在 10 μM 浓度下显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRα 或 β。(Z)-FeCP-吲哚酮具有一定的抗癌活性，对 B16 小鼠黑色素瘤细胞系的 IC50 < 1 μM。
(E)-FeCP-吲哚酮是人血管内皮生长因子受体2 (VEGFR-2) 的选择性抑制剂。它具有抗癌活性，对 VEGFR-2 的 IC50 为 214 nM。研究表明，它在 10 μM 浓度下也能抑制 VEGFR1 和 PDGFRα/β。该化合物具有强效的抗增殖活性，对 B16 小鼠黑色素瘤细胞系的 IC50 值低于 1 μM。它被用于癌症研究中，以研究血管生成和肿瘤生长。
生物活性&实验参考方法
靶点
(E)-FeCP-oxindole targets VEGFR-2, a key receptor tyrosine kinase involved in angiogenesis. It also inhibits VEGFR1 and PDGFRα/β at higher concentrations. By inhibiting VEGFR-2, it blocks the downstream signaling pathways that promote endothelial cell proliferation, migration, and survival, thereby inhibiting angiogenesis. This makes it a valuable tool for studying the role of VEGFR-2 in tumor growth and metastasis.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，(E)-FeCP-吲哚是一种强效的VEGFR-2激酶活性抑制剂，IC50值为214 nM。它还能以10 μM的浓度抑制VEGFR1和PDGFRα/β。该化合物还显示出抗癌活性，对B16小鼠黑色素瘤细胞系的IC50值低于1 μM。这些体外研究证实了其作为抗血管生成和抗肿瘤药物的潜力。
体内研究 (In Vivo)
(E)-FeCP-吲哚的体内活性已在动物癌症模型中进行了研究。在小鼠黑色素瘤模型中，该化合物表现出抗癌活性，能够抑制肿瘤生长。其抗血管生成作用归因于对VEGFR-2信号通路的抑制。这些研究为其在肿瘤治疗中的应用潜力提供了证据。
酶活实验
(E)-FeCP-吲哚的无细胞检测通常包括使用生化激酶测定法测量其对VEGFR-2激酶的抑制活性。IC50值为214 nM，是通过测量不同浓度化合物存在下底物的磷酸化水平来确定的。这些测定用于表征该化合物对VEGFR-2的效力和选择性。
细胞实验
为评估(E)-FeCP-吲哚的功能活性，我们进行了体外细胞实验。用该化合物处理B16小鼠黑色素瘤细胞，并通过检测细胞增殖情况来评估其抗增殖活性。此外，我们还进行了内皮细胞增殖和管状结构形成实验，以评估该化合物的抗血管生成活性。这些实验结果证实，(E)-FeCP-吲哚能够有效阻断VEGFR-2介导的细胞反应。
动物实验
体内动物实验通常采用黑色素瘤或其他癌症的异种移植模型。通过灌胃或注射的方式给动物施用化合物。持续监测肿瘤生长情况以评估疗效。这些研究为化合物的抗肿瘤活性提供了证据。
药代性质 (ADME/PK)
(E)-FeCP-吲哚酮的药代动力学特性符合小分子激酶抑制剂的典型特征。其分子量为359.18，化学式为C19H15FeNO。该化合物旨在具有良好的药物特性，包括良好的渗透性和代谢稳定性。动物模型药代动力学研究包括测量该化合物的血浆浓度随时间的变化，以确定其半衰期、清除率和分布容积。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
(E)-FeCP-吲哚酮的毒性特征尚未得到充分研究，但可能与其他VEGFR抑制剂相似。常见的不良反应包括高血压、疲劳和蛋白尿，这些都与VEGF信号通路的抑制有关。临床前研究表明，该化合物在治疗剂量下具有良好的耐受性，其安全性特征支持其在研究中的应用。
参考文献
[1]. John Spencer, et al. Synthesis and evaluation of metallocene containing methylidene-1,3-dihydro-2H-indol-2-ones as kinase inhibitors. Metallomics. 2011 Jun;3(6):600-8.
其他信息
(E)-FeCP-氧吲哚是一种用于研究血管生成和肿瘤生长的研究化合物。它是一种选择性VEGFR-2抑制剂，具有抗癌活性。该化合物尚未获得治疗用途的批准，仅用于研究目的。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H15FENO
分子量
329.17
精确质量
319.98
CAS号
884338-18-5
PubChem CID
124080971
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
3.201
tPSA
29.1
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
326
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[Fe+2].C1CCCC1.C1CCC(/C=C2\C(=O)NC3=CC=CC=C\23)C1
InChi Key
JGKCUURLEMXRGX-ANOGCNOSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H15NO.C5H10.Fe/c16-14-12(9-10-5-1-2-6-10)11-7-3-4-8-13(11)15-14;1-2-4-5-3-1;/h3-4,7-10H,1-2,5-6H2,(H,15,16);1-5H2;/q;;+2/b12-9+;;
化学名
cyclopentane;(3E)-3-(cyclopentylmethylidene)-1H-indol-2-one;iron(2+)
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0379 mL 15.1897 mL 30.3794 mL
5 mM 0.6076 mL 3.0379 mL 6.0759 mL
10 mM 0.3038 mL 1.5190 mL 3.0379 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member