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hVEGF-IN-2

别名: 3-(4-吗啉亚苄基)吲哚啉-2-酮
目录号: V69640 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
hVEGF-IN-2 (compound 19) 是一种选择性 VEGF (Flk-1) 受体酪氨酸激酶抑制剂（拮抗剂），IC50 为 2.5 μM。
hVEGF-IN-2 CAS号: 186610-88-8
产品类别: VEGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
hVEGF-IN-2（化合物19）是一种选择性VEGF（Flk-1）受体酪氨酸激酶抑制剂（拮抗剂），IC50为2.5 μM。hVEGF-IN-2抑制PDGF受体酪氨酸激酶活性，IC50为33.1 μM。hVEGF-IN-2可用于开发受体酪氨酸激酶特异性活性分子。
hVEGF-IN-2（化合物19）是一种小分子血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶Flk-1（VEGFR2）抑制剂。它是研究VEGFR2在血管生成中的作用以及开发癌症治疗方法的研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
VEGFR1 2.5 μM (IC50) PDGF 33.1 μM (IC50)
VEGFR2 (Flk-1). hVEGF-IN-2 is a selective inhibitor of the VEGFR2 kinase, with an IC50 of 2.5 uM. It also inhibits the PDGF receptor tyrosine kinase (PDGFR) with an IC50 of 33.1 uM, making it a dual inhibitor.
体外研究 (In Vitro)
hVEGF-IN-2 (0-100 μM) 可证明特定 RTK 的细胞水平抑制活性，其对 VEGF、PDGF、EGF、HER-2 和 IGF-1 的 IC50 值分别为 2.5、33.1、₤100、▞100 和 ₤100 nM[1]。
在无细胞实验中，hVEGF-IN-2 对 VEGFR2 (Flk-1) 的抑制 IC50 为 2.5 uM。它对 PDGFR 具有选择性（IC50 = 33.1 uM），并且在浓度高达 100 uM 时对 EGF、HER-2 和 IGF-1 受体均无活性。这使其成为研究 VEGFR2 特异性信号传导的有效工具。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无具体的体内数据报道。作为一种微摩尔级效力的VEGFR2抑制剂，该药物有望抑制动物模型（例如Matrigel胶塞实验或角膜微囊实验）中VEGF诱导的血管生成。此外，该药物也可用于肿瘤异种移植模型，以研究血管生成抑制对肿瘤生长的影响。
酶活实验
无细胞VEGFR2 (Flk-1)激酶活性测定采用重组酶、肽底物（例如poly(Glu,Tyr)）和ATP。向反应混合物中加入递增浓度的hVEGF-IN-2。孵育30-60分钟后，采用均相时间分辨荧光(HTRF)法测定磷酸盐的掺入量。
细胞实验
将人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 接种于 96 孔板中，并在低血清培养基中饥饿过夜。随后，用 hVEGF-IN-2 处理细胞 1 小时，再用 VEGF 刺激 5-10 分钟。通过 ELISA 检测细胞裂解液中磷酸化 VEGFR2 (p-VEGFR2) 的水平，以确定细胞抑制情况。
动物实验
在体内研究中，通常使用血管生成模型，例如Matrigel胶塞。C57BL/6小鼠皮下注射添加了VEGF的低生长因子Matrigel胶塞。每日通过灌胃给予hVEGF-IN-2。7-14天后，取出Matrigel胶塞，并测量血红蛋白含量以量化新生血管形成情况。
药代性质 (ADME/PK)
未报告具体的药代动力学数据。分子量为333.41 (C17H16N4OS)。CAS号为186610-88-8。体外实验中，通常将其溶解于DMSO中配制成储备液。体内制剂通常包含DMSO、PEG300、Tween-80和生理盐水的混合物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚未报告具体的毒性数据。作为一种VEGFR2抑制剂，其在研究应用中的潜在毒性主要基于靶点类别效应，包括高血压、疲劳和胃肠道毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获批上市。
参考文献
[1]. Sun L, et al. Synthesis and biological evaluations of 3-substituted indolin-2-ones: a novel class of tyrosine kinase inhibitors that exhibit selectivity toward particular receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1998 Jul 2;41(14):2588-603.
其他信息
其他信息：文献中将hVEGF-IN-2鉴定为化合物19。它可用于开发RTK特异性药物，并且是研究血管生成的重要化学探针。其活性仅限于微摩尔浓度范围，因此是一种中等效力的工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H18N2O2
分子量
306.36
精确质量
306.136
CAS号
186610-88-8
PubChem CID
2379240
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
2.6
tPSA
41.6
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
462
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)/C=C\3/C4=CC=CC=C4NC3=O
InChi Key
FWFISWZSIAJQSO-LGMDPLHJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H18N2O2/c22-19-17(16-3-1-2-4-18(16)20-19)13-14-5-7-15(8-6-14)21-9-11-23-12-10-21/h1-8,13H,9-12H2,(H,20,22)/b17-13-
化学名
(3Z)-3-[(4-morpholin-4-ylphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2641 mL 16.3207 mL 32.6413 mL
5 mM 0.6528 mL 3.2641 mL 6.5283 mL
10 mM 0.3264 mL 1.6321 mL 3.2641 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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