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Rhamnazin

别名: 3,7-二-O-甲基槲皮素; 鼠李素; 甲基鼠李素; 甲基鼠李黄素; 鼠李金；鼠李秦素；3’，7-Di-O-methyl Quercetin
目录号: V69641 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Rhamnazin 是一种口服生物活性 VEGFR2 信号通路抑制剂（拮抗剂），对 VEGFR2 激酶的 IC50 为 4.68 μM。
Rhamnazin CAS号: 552-54-5
产品类别: VEGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
鼠李素是一种口服有效的VEGFR2信号通路抑制剂（拮抗剂），对VEGFR2激酶的IC50值为4.68 μM。鼠李素具有显著的抗血管生成活性和抗肿瘤作用，同时还具有抗氧化和抗炎活性。
鼠李素（3',7-二甲基槲皮素）是一种口服有效的VEGFR2信号通路抑制剂，对VEGFR2激酶的IC50值为4.68 μM。该化合物表现出显著的抗血管生成活性和抗肿瘤功效，以及抗氧化和抗炎活性。目前正在研究其在白血病和其他癌症治疗中的应用。此外，它还能减轻炎症反应，并抑制大鼠碱烧伤诱导的角膜新生血管形成。
生物活性&实验参考方法
靶点
VEGFR2 4.68 μM (IC50)
Rhamnazin targets VEGFR2 signaling. By inhibiting VEGFR2 kinase, it blocks the downstream signaling pathways that promote endothelial cell proliferation, migration, and survival, thereby inhibiting angiogenesis. It also has anti-inflammatory and antioxidant activities, which may contribute to its overall therapeutic effects. Its ability to inhibit VEGFR2 makes it a valuable tool for studying angiogenesis and tumor growth.
体外研究 (In Vitro)
鼠李素（5–40 μM）可抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的VEGF诱导增殖、迁移和管状结构形成[1]。鼠李素（0–20 μM）可抑制VEGFR-2信号通路和VEGFR-2酪氨酸激酶活性[1]。鼠李素（0–40 μM；24 h）可抑制VEGFR2信号通路和乳腺癌细胞的增殖[1]。体外实验表明，鼠李素对VEGFR2激酶的IC50值为4.68 μM。在5–40 μM的浓度下，鼠李素可抑制HUVECs中VEGF诱导的增殖、迁移和管状结构形成。这些体外研究证实了其抗血管生成活性。此外，该化合物在体外还表现出抗氧化和抗炎活性。
体内研究 (In Vivo)
用鼠李素（200 mg/kg；灌胃；每日一次，持续25天）治疗的小鼠未发生乳腺癌或血管生成[1]。在急性肺损伤大鼠模型中，鼠李素（5-20 mg/kg；腹腔注射；单次给药）表现出强大的抗炎和抗氧化特性[2]。体内实验表明，鼠李素（200 mg/kg；灌胃；每日一次，持续25天）可抑制小鼠乳腺癌的生长和血管生成。在急性肺损伤大鼠模型中，5-20 mg/kg剂量（腹腔注射；单次给药）的鼠李素显示出强大的抗氧化和抗炎作用。它还能抑制大鼠碱烧伤诱导的角膜新生血管形成。这些体内研究表明其在癌症和炎症性疾病治疗中具有潜在应用价值。
酶活实验
鼠李素的无细胞活性测定通常包括使用生化激酶测定法测量其对VEGFR2激酶的抑制活性。IC50值为4.68 μM，是通过测量不同浓度化合物存在下底物的磷酸化水平来确定的。这些测定用于表征该化合物对VEGFR2的效力和选择性。
细胞实验
细胞迁移实验[1]
细胞类型： HUVECs
测试浓度： 0、10、15 和 20 μM
孵育时间： 6 小时
实验结果： 显著抑制 HUVECs 的迁移。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： HUVECs
测试浓度： 0、10、15 和 20 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 降低 VEGF 与 VEGFR2 的结合。 VEGF 以浓度依赖的方式降低 HUVEC 中 VEGFR2 及其下游 MAPK、AKT 和 STAT3 的磷酸化。
细胞增殖实验[1]
细胞类型：HCC1937、T-47D、SK-BR-3、MCF-7 和 MDA-MB-231
测试浓度：0、10、15、20、30 和 40 μM
孵育时间：24 小时
实验结果：在 VEGF 存在的情况下，对 MDA-MB-231、MCF-7、SK-BR-3、T-47D 和 HCC1937 细胞的生长抑制 IC50 值分别为 19、27、32、41 和 64 μM。
进行体外细胞实验以评估鼠李素的功能活性。在有或无化合物存在的情况下，用 VEGF 处理 HUVEC 细胞。通过检测 VEGFR2 磷酸化水平来评估 VEGF 诱导信号传导的抑制情况。采用细胞增殖、迁移和管状结构形成实验来评价该化合物的抗血管生成活性。这些实验证实，鼠李素能有效阻断 VEGF 介导的细胞反应。
动物实验
动物/疾病模型： BALB/c 裸鼠，乳腺癌异种移植模型[1]
剂量： 200 mg/kg
给药途径： 灌胃（po）给药，每日一次，持续 25 天
实验结果： 与载体组相比，肿瘤体积显著抑制 47%。肿瘤中 pVEGFR2Tyr951 阳性细胞显著减少。导致 VEGFR2 下游分子（包括 MAPK、AKT 和 STAT3）磷酸化水平下调。
体内动物实验通常采用癌症异种移植模型或炎症和血管生成模型。通过灌胃或腹腔注射给药。监测肿瘤生长、血管生成或炎症情况以评估疗效。这些研究为该化合物的治疗潜力提供了证据。
药代性质 (ADME/PK)
鼠李素的药代动力学特性符合口服活性小分子药物的特征。其设计旨在具有良好的药物特性，包括良好的口服生物利用度。动物模型药代动力学研究包括测量化合物血浆浓度随时间的变化，以确定其半衰期、清除率和分布容积。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
鼠李素的毒性特征尚未得到充分记录，但可能与其他VEGFR抑制剂相似。常见的不良反应包括高血压、疲劳和蛋白尿，这些都与VEGF信号通路的抑制有关。临床前研究表明，该化合物在治疗剂量下耐受性良好，其安全性支持其在研究中的应用。
参考文献

[1]. Rhamnazin, a novel inhibitor of VEGFR2 signaling with potent antiangiogenic activity and antitumor efficacy. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Mar 20;458(4):913-9.

[2]. ANTIOXIDANT AND ANTI-INFLAMMATORY EFFECTS OF RHAMNAZIN ON LIPOPOLYSACCHARIDE-INDUCED ACUTE LUNG INJURY AND INFLAMMATION IN RATS. Afr J Tradit Complement Altern Med. 2017 Jun 5;14(4):201-212.
其他信息
Rhamnacene是一种二甲氧基黄酮，是槲皮素的衍生物，其3'和7'羟基被甲氧基取代。它是一种植物代谢物和抗肿瘤剂。Rhamnacene是一种二甲氧基黄酮、三羟基黄酮、芳香醚，属于酚类化合物。功能上，它与槲皮素相关。它是Rhamnacene-3-醇盐的共轭酸。已有报道表明Rhamnacene存在于Callicarpa kwangtungensis、Halocnemum strobilaceum及其他相关生物中。
Rhamnazin是一种天然存在的黄酮，正在研究其在癌症治疗和炎症性疾病中的潜力。它在临床前研究中显示出有希望的抗血管生成、抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。该化合物尚未获得治疗用途的批准，仅用于研究目的。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H14O7
分子量
330.29
精确质量
330.073
CAS号
552-54-5
PubChem CID
5320945
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
591.6±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
214-215℃
闪点
221.2±23.6 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.681
LogP
2.26
tPSA
109.36
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
517
定义原子立体中心数目
0
SMILES
COC1=CC(=C2C(=C1)OC(=C(C2=O)O)C3=CC(=C(C=C3)O)OC)O
InChi Key
MYMGKIQXYXSRIJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H14O7/c1-22-9-6-11(19)14-13(7-9)24-17(16(21)15(14)20)8-3-4-10(18)12(5-8)23-2/h3-7,18-19,21H,1-2H3
化学名
3,5-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-methoxychromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0276 mL 15.1382 mL 30.2764 mL
5 mM 0.6055 mL 3.0276 mL 6.0553 mL
10 mM 0.3028 mL 1.5138 mL 3.0276 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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