| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FAK (focal adhesion kinase). FC-11 is a PROTAC that recruits CRBN E3 ubiquitin ligase to FAK, leading to ubiquitination and subsequent proteasomal degradation of the FAK protein. This degradation-based mechanism eliminates both the enzymatic and scaffolding functions of FAK.
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| 体外研究 (In Vitro) |
FC-11 是一种高效的 FAK 降解剂，其 DC90（90% 降解所需浓度）为 1 nM。DC50 值（半数最大降解浓度）因细胞系而异：Ramos 细胞为 40 pM，PA1 细胞为 80 pM，TM3 细胞为 310 pM，MDA-MB-436 细胞为 330 pM，LNCaP 细胞为 370 pM。它能有效降低多种癌细胞系中的 FAK 蛋白水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
FC-11 能以亚纳摩尔级的 DC50 值降解多种癌细胞系中的 FAK。在异种移植小鼠模型中，FC-11 已被用于研究 FAK 在肿瘤生长和转移中的非酶促功能。FC-11 并非仅仅抑制 FAK 的激酶活性，而是完全消除 FAK 蛋白，从而能够研究 FAK 的支架功能。该化合物在临床前模型中已显示出抑制肿瘤进展的疗效。
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| 酶活实验 |
FC-11 是一种 PROTAC，因此传统的无细胞酶活性测定方法不能直接应用。对于结合实验，可以使用基于 TR-FRET 的重组 CRBN-DDB1 复合物来评估 FC-11 与 CRBN 的相互作用。或者，也可以进行三元复合物形成实验，使用纯化的 FAK、CRBN-DDB1 和 FC-11，并通过 SPR 或 AlphaLISA 检测复合物的形成。对于 FAK 降解，不使用酶活性读数；而是通过 Western blot 定量残留的 FAK 蛋白。
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| 细胞实验 |
将癌细胞（例如 Ramos、PA1、TM3、MDA-MB-436、LNCaP）接种于 6 孔或 96 孔板中，并用不同浓度（0.001-1000 nM）的 FC-11 处理 6-24 小时。处理后，裂解细胞，并使用抗 FAK 抗体通过 Western blot 法定量 FAK 蛋白水平，以管家蛋白（例如 GAPDH）进行标准化。根据剂量反应曲线计算 DC50 值。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力和增殖情况。可通过 Western blot 分析 FAK 降解对下游信号通路（例如 paxillin、Src、PI3K/AKT）的影响。
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| 动物实验 |
在体内研究中，FC-11被施用于携带异种移植瘤（例如，PA1卵巢癌、MDA-MB-436乳腺癌）的小鼠。现有文献中未明确给药途径和方案，但可能包括腹腔注射，剂量为每日或隔日5-20 mg/kg。使用游标卡尺测量肿瘤体积。研究结束时，切除肿瘤，并通过Western blot或免疫组织化学定量FAK蛋白水平，以确认靶点降解。同时评估药效学标志物，例如paxillin磷酸化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FC-11 的具体药代动力学 (PK) 数据尚未公布。其分子量为 949.91 (C41H42F3N13O9S)。该化合物为 PROTAC，其分子量通常高于传统小分子药物，这可能会影响其口服生物利用度。FC-11 可溶于 DMSO（50-100 mg/mL）。在体内研究中，FC-11 通常与助溶剂（例如 PEG400、Tween-80）配制。其药代动力学参数（t1/2、Cmax、AUC、口服生物利用度、组织分布）尚未确定。储存条件：4℃ 或 -20℃，避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于FC-11的具体毒性数据报告。作为一种FAK的PROTAC降解剂，其潜在毒性包括对正常细胞黏附、迁移和存活的影响，因为FAK在整合素信号传导中发挥着关键作用。在已发表的体内研究中，在报告的剂量下，未观察到明显的毒性（显著的体重减轻、行为改变、死亡）。然而，尚未进行全面的毒理学评估。尚未获得FDA批准。尚未进行临床试验。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息：FC-11（CAS号：2271035-37-9）是一种研究级PROTAC FAK降解剂（DC90：1 nM），未经FDA批准。它含有CRBN配体泊马度胺和FAK配体PF562271。该化合物是研究FAK介导的信号通路以及FAK非酶促功能在癌症研究和治疗开发中的有力工具。别名：FC-11、FC 11。仅供研究使用，不得用于人体。
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| 分子式 |
C41H42F3N13O9S
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|---|---|
| 分子量 |
949.914096355438
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| 精确质量 |
949.29
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| CAS号 |
2271035-37-9
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| PubChem CID |
154723926
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.2
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| tPSA |
282
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
67
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| 分子复杂度/Complexity |
1850
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CN(N=N4)CCOCCOCCNC5=CC=CC6=C5C(=O)N(C6=O)C7CCC(=O)NC7=O)S(=O)(=O)C
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| InChi Key |
RZKZQCHSKWKOAJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H42F3N13O9S/c1-55(67(2,63)64)35-24(5-4-14-46-35)21-47-34-28(41(42,43)44)22-48-40(52-34)50-26-10-8-25(9-11-26)49-36(59)30-23-56(54-53-30)16-18-66-20-19-65-17-15-45-29-7-3-6-27-33(29)39(62)57(38(27)61)31-12-13-32(58)51-37(31)60/h3-11,14,22-23,31,45H,12-13,15-21H2,1-2H3,(H,49,59)(H,51,58,60)(H2,47,48,50,52)
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| 化学名 |
1-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethyl]-N-[4-[[4-[[2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyridin-3-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]triazole-4-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 66.67 mg/mL (70.19 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0527 mL | 5.2637 mL | 10.5273 mL | |
| 5 mM | 0.2105 mL | 1.0527 mL | 2.1055 mL | |
| 10 mM | 0.1053 mL | 0.5264 mL | 1.0527 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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