FAK

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FAK(粘着斑激酶,或 PTK2)是一种与受体无关且不位于膜上的蛋白酪氨酸激酶。它通过自磷酸化(Tyr397)、Src 和其他酪氨酸激酶在整合素聚集和细胞基质粘附位点被激活。通过将控制细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质,FAK 介导基于整合素的细胞信号传导。许多肿瘤,包括头颈肿瘤、结肠肿瘤、乳腺癌肿瘤、前列腺肿瘤、肝脏肿瘤和甲状腺肿瘤,都会过度表达 FAK。此外,在这些肿瘤中,FAK 过度表达与侵袭性表型密切相关。当显性失活 FAK 片段过度表达且 FAK 信号传导受到抑制时,胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞不太可能侵袭。 FAK 是开发抗转移和抗肿瘤药物的重要靶点。

FAK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69723 Adhesamine 462605-73-8 Adhesamine 是一种哑铃形分子,可激活 MAPK/FAK 通路。
V69722 Batatasin III 56684-87-8 Batatasin III 是一种二苯乙烯化合物,可通过抑制上皮间质转化 (EMT) 和 FAK-AKT 信号传导来抑制癌症迁移和侵袭。
V4437 BI-4464 1227948-02-8 BI-4464 是一种新型、有效、高选择性的 PTK2/FAK ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 17 nM。
V3209 Defactinib HCl 1073160-26-5 Defactinib HCl(以前称为 VS-6063 HCl、PF-04554878 HCl)是一种新型、有效、选择性和口服生物活性的 FAK(粘着斑激酶)小分子抑制剂,它可抑制 FAK 在 Tyr397 位点的磷酸化。时间和剂量依赖性方式。
V69726 FAK inhibitor 2 2354405-14-2 FAK Inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.07 nM,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
V69728 FAK inhibitor 6 2410056-27-6 化合物26f不仅优化有效抑制该酶(IC50= 28.2 nM),而且表现出相对较小的细胞毒作用(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断MDA -G0/G1期的MB-231细胞。
V69731 FAK-IN-1 2553215-22-6 FAK-IN-1是具有抗癌活性的FAK抑制剂(拮抗剂)(WO2020231726(实施例27))。
V69730 FAK-IN-10 491839-65-7 FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 76.3 μM。
V79377 FAK-IN-11 FAK-IN-11(化合物 4l)是一种 FAK 抑制剂。
V79378 FAK-IN-12 FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。
V69721 FAK-IN-14 2766666-22-0 FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.2438 nM。
V79379 FAK-IN-15 FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.2691 nM。
V69724 FAK-IN-2 2872588-02-6 FAK-IN-2 是一种有效的口服生物活性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂(拮抗剂),具有抗肿瘤活性 (FAK IC50= 35 nM)。
V69729 FAK-IN-3 2882094-29-1 FAK-IN-3 (Compound 36) 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂。
V69727 FAK-IN-9 2911655-93-9 FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的口服生物活性 FAK 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 27.44 nM。
V69720 FC-11 2271035-37-9 FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90: 1 nM)。
V2836 GSK2256098 1224887-10-8 GSK2256098是葛兰素史克开发的一种小分子,作为选择性FAK(粘着斑激酶)激酶抑制剂,通过靶向FAK酪氨酸(Y)397的磷酸化位点来抑制FAK活性。
V69725 Petunidin chloride 1429-30-7 氯化矮牵牛素是一种源自水飞蓟素的 O-甲基化花青素。
V28341 Y11 1086639-59-9 Y11 (Y-11) 是一种新型有效的 FAK(粘着斑激酶)小分子抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V3389 Y15 4506-66-5 Y15(也称为 FAK 抑制剂 Y15 和 FAK 抑制剂 14)是一种新型、有效、特异性和直接的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,可阻断 Y397 的磷酸化,IC50 值约为 1 μM。
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