Adhesamine

目录号: V69723 纯度: ≥98%
Adhesamine 是一种哑铃形分子,可激活 MAPK/FAK 通路。
Adhesamine CAS号: 462605-73-8
产品类别: FAK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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1mg
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产品描述
黏附胺是一种哑铃状分子,能够激活 MAPK/FAK 信号通路。黏附胺促进哺乳动物细胞黏附和生长。黏附胺加速小鼠原代培养海马神经元的分化并提高其存活率。
粘附胺是一种哑铃状的合成小分子,它通过选择性地与细胞表面的硫酸乙酰肝素结合,促进哺乳动物细胞的黏附和生长。它是一种广泛应用于细胞工程和基础细胞生物学研究的细胞黏附试剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
MAPK/FAK[1]
Cell surface heparan sulfate glycosaminoglycans. Adhesamine binds selectively to heparan sulfate, inducing its clustering and activating adhesion-linked signaling pathways, including the MAPK/FAK pathway. It promotes cell adhesion, spreading, and growth.
体外研究 (In Vitro)
粘附胺(20 μg/mL;0-30 天)可增强小鼠原代培养海马神经元的存活和黏附。此外,粘附胺还能促进小鼠原代培养海马神经元的神经突分支和快速分化[1]。细胞表面的硫酸肝素(20 μg/mL;1、3、4 天)可刺激 FAK 激活和细胞黏附。粘附胺还可通过激活 MAPK 促进神经突分化[1]。
粘附胺(20 ug/mL;1-4 天)通过细胞表面硫酸乙酰肝素诱导细胞黏附,并激活哺乳动物细胞中的 FAK 磷酸化。它激活 MAPK/FAK 信号通路,促进哺乳动物细胞的黏附和生长,加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高其存活率。粘附胺诱导的细胞黏附表型正常,并伴有有序的肌动蛋白结构。
体内研究 (In Vivo)
粘附胺可加速小鼠原代培养海马神经元的分化并提高其存活率。体外实验表明,粘附胺可促进多种哺乳动物细胞的黏附和生长。粘附胺可用作细胞工程应用中的细胞黏附试剂。目前尚未有关于粘附胺体内疗效的具体研究报道;该化合物主要用作细胞生物学研究的体外工具。
酶活实验
利用表面等离子共振 (SPR) 技术可以进行无细胞结合实验,以检测粘附胺与硫酸乙酰肝素的结合。将固定化的硫酸乙酰肝素涂覆在传感器芯片上,然后在 PBS 缓冲液 (pH 7.4) 中将浓度递增的粘附胺 (0.1-100 uM) 溶液流过芯片表面。结合亲和力 (KD) 由传感器图谱计算得出。或者,也可以使用标记的粘附胺类似物和可溶性硫酸乙酰肝素作为竞争剂进行竞争性结合实验。
细胞实验
将哺乳动物细胞(例如 HeLa、CHO、NIH3T3)接种于预先包被不同浓度(1-50 ug/mL)粘附胺的培养板中,或将粘附胺添加到培养基中。细胞培养 1-4 天。通过洗去未粘附细胞后计数粘附细胞来量化细胞粘附。通过鬼笔环肽染色(F-肌动蛋白)和荧光显微镜评估细胞铺展和肌动蛋白组织。通过细胞裂解液的蛋白质印迹法检测 FAK 和 ERK1/2 磷酸化(激活标志物)。神经元分化:将原代小鼠海马神经元与粘附胺(20 ug/mL)一起培养,并评估神经突生长和存活情况。
动物实验
目前尚无关于粘附胺的具体体内动物实验方案报道。作为一种细胞黏附剂,粘附胺通常用于细胞培养实验中对培养表面进行包被。它通常不用于动物疗效研究。如果用于体内,其潜在应用包括包被生物材料支架或注射到组织中以促进细胞黏附和整合,但尚未有此类研究报道。粘附胺主要用于基础细胞生物学研究。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无关于粘附胺的具体药代动力学数据报道。其分子量为670.51 (C24H32Cl4N8O2S2)。溶解性:DMSO(10-50 mg/mL)和水(超声处理后为1 mg/mL)。储存条件:-20℃,粉末。由于粘附胺通常不用于体内,因此未对其药代动力学参数进行表征。它是一种小分子,如果全身给药,可能会被吸收,但这与其作为细胞培养试剂的典型研究用途无关。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于粘附胺的毒性数据报告。在细胞培养中,粘附胺在用于促进细胞粘附的浓度(最高 20-50 μg/mL)下耐受性良好,未观察到明显的细胞毒性。该化合物被认为对研究应用安全,但未用于临床,也未进行正式的动物毒理学评估。尚未获得 FDA 批准。
参考文献

[1]. Adhesamine, a new synthetic molecule, accelerates differentiation and prolongs survival of primary cultured mouse hippocampal neurons. Biochem J. 2010 Mar 29;427(2):297-304.

其他信息
其他信息:粘附胺(CAS 462605-73-8)是一种研究级化学品,未经FDA批准。它是一种合成的二芳基二螺三哌嗪衍生物,可选择性地与细胞表面硫酸乙酰肝素结合,激活MAPK/FAK信号通路,促进细胞黏附、生长和分化。它是一种用于细胞工程和基础细胞生物学研究(尤其是神经元培养)的重要细胞黏附试剂。纯度≥98%。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H32CL4N8O2S2
分子量
670.51
精确质量
668.084
CAS号
462605-73-8
PubChem CID
2828084
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
tPSA
143
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
40
分子复杂度/Complexity
755
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CSC1=NC(=C(C(=N1)Cl)C=O)N2CC[N+]3(CC2)CC[N+]4(CCN(CC4)C5=C(C(=NC(=N5)SC)Cl)C=O)CC3.[Cl-].[Cl-]
InChi Key
WBOWBXMVVADADA-UHFFFAOYSA-L
InChi Code
InChI=1S/C24H32Cl2N8O2S2.2ClH/c1-37-23-27-19(25)17(15-35)21(29-23)31-3-7-33(8-4-31)11-13-34(14-12-33)9-5-32(6-10-34)22-18(16-36)20(26)28-24(30-22)38-2;;/h15-16H,3-14H2,1-2H3;2*1H/q+2;;/p-2
化学名
4-chloro-6-[12-(6-chloro-5-formyl-2-methylsulfanylpyrimidin-4-yl)-3,12-diaza-6,9-diazoniadispiro[5.2.59.26]hexadecan-3-yl]-2-methylsulfanylpyrimidine-5-carbaldehyde;dichloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4914 mL 7.4570 mL 14.9140 mL
5 mM 0.2983 mL 1.4914 mL 2.9828 mL
10 mM 0.1491 mL 0.7457 mL 1.4914 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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