规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
靶点 |
IC50: 35 nM (FAK)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
FAK-IN-2(化合物 11w)对癌细胞系表现出显着的抗增殖作用(0–5 μM;72 小时),并对正常细胞系表现出相当程度的毒性 [1]。 FAK-IN-2(0–30 nM;14 天)可以以剂量依赖性方式显着影响 HCT-116 细胞的克隆生成[1]。 FAK-IN-2(10-500 nM;24 和 48 小时)以剂量依赖性方式极大地抑制 HCT116 细胞的迁移[1]。 FAK-IN-2(0.001-10 μM;4 和 24 小时)通过多种途径抑制 FAK 及其下游蛋白的磷酸化[1]。 -2(0.01-1 μM;24 或 48 小时)可引起细胞凋亡和 G2/M 期显着的细胞周期停滞[1]。 。
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体内研究 (In Vivo) |
FAK-IN-2(每天一次,持续 16 天,剂量为 5 和 15 mg/kg)在模型小鼠中以剂量依赖性方式具有强大的抗癌活性,且不会造成明显的伤害。 [1] Sprague-Dawley雄性大鼠FAK-IN-2药代动力学参数[1]。 PO (5 毫克/千克) IV (5 mg/kg) (μg/L) 239.87 2965.27 Cmax T1/2 (h) 4.70 7.57 Clz (L/h/kg) Tmax (h) 1.44 0.08 9.92 2.19 (μg*h) /L) AUC0-t 2439.06 F% 21.02% 512.75
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细胞实验 |
细胞增殖测定
细胞类型: Hela、HCT116、MDA-MB-231、H9C2、L929、LO2、HEK293[1] 测试 测试浓度: 0-5 μM 孵育时间:72 小时 实验结果:对癌细胞系表现出高抗增殖活性,以及某些对正常细胞系的毒性。 蛋白质印迹分析 细胞类型: HCT116 细胞[1] 测试 测试浓度: 0.001、0.01、0.1、1 和 10 μM 孵育时间:4 和 24 小时 实验结果:通过多种途径抑制 FAK 及其下游蛋白的磷酸化。 细胞周期分析 细胞类型: HCT116 细胞[1] 测试 测试浓度: 0.01、0.05、0.1 和 0.5 μM 24 小时; 0.01、0.05、0.1、0.3 和 1 μM,持续 48 小时 孵育时间:24 和 48 小时 实验结果:诱导细胞周期强烈停滞在 G2/M 期并发生凋亡。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female Balb/C nu/nu (nude) mice (HCT116-injected)[1]
Doses: 5 and 15 mg/kg Route of Administration: 16 days; one time/day Experimental Results: Displayed potent antitumor effects in a dose-dependent manner without significant toxicity. |
参考文献 |
[1]. Chen T, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of novel covalent inhibitors targeting focal adhesion kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2021;54:128433.
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分子式 |
C28H31CLN8O3
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分子量 |
563.05
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CAS号 |
2872588-02-6
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7760 mL | 8.8802 mL | 17.7604 mL | |
5 mM | 0.3552 mL | 1.7760 mL | 3.5521 mL | |
10 mM | 0.1776 mL | 0.8880 mL | 1.7760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。