规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
JAK2 JH1 0.48 nM (IC50) FL JAK2 V617F 0.56 nM (IC50) FL JAK2 wt 0.58 nM (IC50) TYK2 JH1 10.76 nM (IC50) JAK3 JH1 18.68 nM (IC50) JAK1 JH1 31.63 nM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
NVP-BSK805 (BSK 805) 是一种 JAK2 抑制剂; JAK2 JH1(JAK 同源性 1)、JAK1 JH1、JAK3 JH1 和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM、31.63 nM、18.68 nM 和 10.76 nM。 NVP-BSK805 抑制 FL JAK2 V617F 和 FL JAK2 wt 的活性,IC50 值分别为 0.56 ± 0.04 和 0.58 ± 0.03 nM。在 0.43 ± 0.02 nM 时,NVP-BSK805 具有估计的 ATP 竞争性 Ki。 NVP-BSK805 抑制表达 JAK2V617F 且 GI50 小于 100 nM 的 AML 细胞系的增殖。当以 ≥100 nM 的剂量应用时,NVP-BSK805 会抑制 STAT5 磷酸化,并且在 JAK2V617F 突变细胞系中,与 JAK1 和 JAK3 抑制相比,表现出对 JAK2 抑制的偏向。 NVP-BSK805 (5 μM) 可实现更好的 P-gp 抑制作用。在使耐药 KBV20C 癌细胞对 VIC 治疗敏感方面,10 微克 NVP-BSK805 比 5 微克更有效[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 Ba/F3 JAK2V617F 细胞驱动的小鼠模型中,NVP-BSK805(BSK 805;150 mg/kg,口服)可抑制脾肿大、白血病细胞扩散和 STAT5 磷酸化[1]。在 BALB/c 小鼠中,NVP-BSK805(50、75 和 100 mg/kg,口服)还可减少脾肿大和 rhEpo 介导的红细胞增多症[1]。
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参考文献 |
[1]. Baffert F, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1945-55.
[2]. Cheon JH, et al. The JAK2 inhibitors CEP-33779 and NVP-BSK805 have high P-gp inhibitory activity and sensitize drug-resistant cancer cells to vincristine. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Sep 2;490(4):1176-1182 |
分子式 |
C27H28F2N6O
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分子量 |
490.55
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CAS号 |
1092499-93-8
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相关CAS号 |
NVP-BSK805 dihydrochloride;1942919-79-0;NVP-BSK805 trihydrochloride;2320258-95-3
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SMILES |
Cl[H].Cl[H].FC1C([H])=C(C([H])=C(C=1C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H])F)C1C([H])=C([H])C([H])=C2C=1N=C(C([H])=N2)C1C([H])=NN(C=1[H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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溶解度 (体外) |
DMSO: 125 mg/mL (254.82 mM)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0385 mL | 10.1926 mL | 20.3853 mL | |
5 mM | 0.4077 mL | 2.0385 mL | 4.0771 mL | |
10 mM | 0.2039 mL | 1.0193 mL | 2.0385 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。