| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SH2 domains of Src family kinases. EPQpYEEIPIYL is a phosphopeptide ligand for the SH2 domain. It contains a phosphorylated tyrosine residue (pY) that binds to the SH2 domain with high affinity. This binding disrupts the autoinhibitory intramolecular interaction between the SH2 domain and the kinase domain, leading to activation of the kinase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
hmT 衍生的磷酸肽 pY324，序列为 EPQpYEEIPIYL，对 Lck SH2 结构域和 Src SH2 结构域的 GST 融合蛋白表现出最高的亲和力结合 [1]。
EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽，能以高亲和力与 SH2 结构域结合。它通过与 Lck、Hck 和 Fyn 等 Src 家族成员的 SH2 结构域结合，激活这些成员。该化合物激活 Src 家族激酶，而这些激酶参与多种细胞过程，包括增殖、分化、黏附和迁移。其激活机制模拟了磷酸化酪氨酸与活化受体或衔接蛋白的结合。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未报道具体的体内活性数据。EPQpYEEIPIYL 是一种用于体外和无细胞实验的研究工具，用于研究 SH2 结构域功能和 Src 家族激酶的激活。由于其磷酸肽的特性，易受磷酸酶降解且细胞渗透性差，因此通常不用于体内研究。在细胞研究中，可通过显微注射或使用细胞穿透肽策略进行递送。
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| 酶活实验 |
无细胞SH2结构域结合实验采用纯化的SH2结构域（例如，来自Lck、Hck、Fyn或Src）。将SH2结构域固定在传感器芯片或检测板上。在结合缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，150 mM NaCl，0.1% Tween-20）中加入浓度递增的EPQpYEEIPIYL（0.01-10,000 nM）。通过表面等离子共振（SPR）或ELISA测定结合亲和力。在激活研究中，使用全长Src家族激酶。将激酶与EPQpYEEIPIYL（0.1-1000 nM）在检测缓冲液中孵育。通过肽底物的磷酸化，利用发光法（ADP-Glo）或33P掺入法测定激酶活性。确定激活的EC50值。
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| 细胞实验 |
将细胞（例如T细胞、巨噬细胞）用EPQpYEEIPIYL处理5-30分钟。然而，由于磷酸化肽的细胞渗透性较差，需要采用显微注射、电穿孔或与细胞穿透肽（例如TAT）偶联等递送方法。或者，也可以将该化合物用于细胞裂解液中。通过使用磷酸化特异性抗体，通过Western blot检测Src家族激酶激活环位点（例如Src的pY416）的磷酸化水平来评估Src家族激酶的激活情况。同时，也评估下游信号通路（例如pERK、pAKT）。目前尚无特定的细胞实验方案。
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| 动物实验 |
目前尚无关于EPQpYEEIPIYL的体内动物实验方案报道。作为一种稳定性和渗透性较差的磷酸肽，EPQpYEEIPIYL不适用于常规体内给药，除非进行复杂的制剂化处理（例如，包封、偶联或使用磷酸酶抑制剂）。它主要用作体外和无细胞研究工具。对于体内应用，需要更稳定的非磷酸化类似物或肽模拟物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
EPQpYEEIPIYL 的具体药代动力学数据尚未报道。其分子量为 1473.52 (C66H97N12O24P)。CAS 编号为 147612-86-0。该化合物为磷酸肽，口服生物利用度低。它可溶于水（2 mg/mL）和二甲基亚砜 (DMSO)。储存方式：粉末储存于 -20℃（可保存 3 年），水中储存于 -80℃（可保存 6 个月）。由于磷酸酶的快速去磷酸化和蛋白酶的降解作用，预计其在血浆或组织中的半衰期非常短（数分钟）。细胞渗透性差。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
EPQpYEEIPIYL 未见毒性数据报道。作为一种研究级磷酸肽，尚未进行标准毒理学评估。该化合物不适用于体内实验。在无细胞实验所用浓度（nM-uM）下，未发现毒性问题。仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息：EPQpYEEIPIYL（CAS 147612-86-0）是一种研究级磷酸肽，未经FDA批准。它是Src同源性2（SH2）结构域的配体，可激活包括Lck、Hck和Fyn在内的Src家族成员。该序列包含一个磷酸化酪氨酸残基（pY）。它是研究SH2结构域功能和Src家族激酶激活机制的宝贵工具。纯度≥98%。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C66H97N12O24P
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|---|---|
| 分子量 |
1473.5161588192
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| 精确质量 |
1472.647
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| CAS号 |
147612-86-0
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| PubChem CID |
44300143
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.586
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| LogP |
-2.5
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| tPSA |
579
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| 氢键供体(HBD)数目 |
17
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| 氢键受体(HBA)数目 |
25
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| 可旋转键数目(RBC) |
43
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| 重原子数目 |
103
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| 分子复杂度/Complexity |
3030
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
P(=O)(O)(O)OC1C=CC(=CC=1)C[C@@H](C(N[C@@H](CCC(=O)O)C(N[C@@H](CCC(=O)O)C(N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CC(C)C)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)[C@@H](C)CC)=O)=O)=O)=O)=O)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@@H]1CCCN1C([C@H](CCC(=O)O)N)=O)=O)=O
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| InChi Key |
DLNQPUNIZRZGQD-VBIHGRSYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C66H97N12O24P/c1-7-35(5)54(63(94)73-46(32-37-13-17-39(79)18-14-37)60(91)74-47(66(97)98)31-34(3)4)75-62(93)49-12-10-30-78(49)65(96)55(36(6)8-2)76-58(89)44(24-28-53(85)86)69-56(87)43(23-27-52(83)84)70-59(90)45(33-38-15-19-40(20-16-38)102-103(99,100)101)72-57(88)42(22-25-50(68)80)71-61(92)48-11-9-29-77(48)64(95)41(67)21-26-51(81)82/h13-20,34-36,41-49,54-55,79H,7-12,21-33,67H2,1-6H3,(H2,68,80)(H,69,87)(H,70,90)(H,71,92)(H,72,88)(H,73,94)(H,74,91)(H,75,93)(H,76,89)(H,81,82)(H,83,84)(H,85,86)(H,97,98)(H2,99,100,101)/t35-,36-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,54-,55-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-1-[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-4-carboxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-(4-phosphonooxyphenyl)propanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 2 mg/mL (1.36 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6786 mL | 3.3932 mL | 6.7865 mL | |
| 5 mM | 0.1357 mL | 0.6786 mL | 1.3573 mL | |
| 10 mM | 0.0679 mL | 0.3393 mL | 0.6786 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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