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β-Neo-Endorphin

目录号: V69829 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽。
β-Neo-Endorphin CAS号: 77739-21-0
产品类别: MMP
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽。β-新内啡肽是猪下丘脑中一种“大”亮氨酸脑啡肽。β-新内啡肽可激活Erk1/2、MMP-2和MMP-9。
beta-新内啡肽是一种内源性九肽阿片类物质，来源于强啡肽原（脑啡肽原B）前体蛋白的蛋白水解加工。它属于强啡肽/新内啡肽阿片肽家族，因其强大的镇痛作用和在疼痛调节中的作用而备受关注。
生物活性&实验参考方法
靶点
ERK1 ERK2 MMP-2 MMP-9
Opioid receptors (primarily kappa-opioid receptor, KOR). beta-Neo-Endorphin is an endogenous opioid peptide that acts as an agonist at kappa-opioid receptors, producing potent analgesic effects. It also has affinity for micro- and delta-opioid receptors, but its primary effects are mediated through KOR.
体外研究 (In Vitro)
β-新内啡肽（0-20 μM，20 小时）可促进人角质形成细胞的伤口愈合[2]。β-新内啡肽通过激活人角质形成细胞中的 Erk1/2 信号通路促进伤口愈合[2]。β-新内啡肽（0-20 μM，12 小时）可通过激活基质金属蛋白酶 (MMP)-2 和 -9 增加角质形成细胞的迁移[2]。β-新内啡肽（12 小时）可促进成纤维细胞的迁移[2]。
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽，可作为κ-阿片受体激动剂发挥作用。它已被发现具有强效镇痛作用。该肽是猪下丘脑中一种“大”亮氨酸脑啡肽。它由九个氨基酸残基组成，来源于强啡肽原前体。目前尚未提供其体外特异性结合亲和力（Ki）数据；然而，作为一种κ-阿片受体激动剂，预计其亲和力在亚纳摩尔级至低纳摩尔级之间。
体内研究 (In Vivo)
β-新内啡肽在动物疼痛模型（例如甩尾试验、热板试验）中已被证实具有显著的镇痛作用。它是一种天然止痛剂，并因其在多个医学领域的潜在治疗应用而备受关注。然而，作为一种内源性肽，它在体内会迅速降解，限制了其直接的治疗用途。目前尚未开展任何临床开发。
酶活实验
无细胞κ-阿片受体结合试验采用表达人κ-阿片受体的CHO-K1细胞膜或豚鼠脑膜进行。将膜与κ选择性放射性配体（例如[3H]-U69,593，0.5-2 nM）和递增浓度的β-新内啡肽（0.001-10,000 nM）在含有1 mM EDTA、5 mM MgCl2和0.1% BSA的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于25℃孵育60-90分钟。结合的放射性物质通过GF/B滤膜分离。Ki值采用Cheng-Prusoff方程进行非线性回归计算。对于微量和δ测定，分别使用[3H]-DAMGO和[3H]-DPDPE。
细胞实验
细胞活力检测[2]
细胞类型： 人角质形成细胞 (HaCaT)
测试浓度： 0、5、10 和 20 μM
孵育时间： 20 小时
实验结果： 显著促进伤口愈合。对细胞活力无明显影响。
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： 人角质形成细胞 (HaCaT)
测试浓度： 0、5、10 和 20 μM
孵育时间： 12 小时
实验结果： 活化的 Erk1/2、磷酸化的 P90RSK 和 Elk-1 均表现出 MMP-2 和 -9 表达的显著上调。
将表达κ-阿片受体的细胞（例如，稳定表达κ-阿片受体的CHO-K1细胞）加载cAMP检测试剂盒（HTRF）。向细胞中加入浓度递增（0.01-10,000 nM）的β-新内啡肽，并测量福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况。根据剂量反应曲线确定κ-阿片受体激活的EC50值。对于钙动员实验，使用加载了Fluo-4 AM的细胞。或者，可以使用背根神经节（DRG）神经元的原代培养物，通过电生理学方法评估κ-阿片受体介导的钙通道电流抑制或神经元兴奋性。
动物实验
在体内研究中，β-新内啡肽溶解于无菌生理盐水或人工脑脊液中。由于其血脑屏障穿透性差，通常采用脑室内（icv）或鞘内（it）注射给药。在镇痛研究中，小鼠或大鼠分别接受脑室内（1-20 μg/只）或鞘内（0.5-10 μg/只）注射。注射后5、10、15、30和60分钟，通过甩尾试验（辐射热）或热板试验评估镇痛效果。镇痛反应以最大可能效应百分比（%MPE）表示。使用κ选择性拮抗剂nor-binaltorphimine（nor-BNI）进行逆转试验，以验证κ阿片受体（KOR）介导的镇痛作用。对于 PK 研究，将 β-新内啡肽静脉注射给啮齿动物，并收集血浆和脑组织样本进行 LC-MS/MS 分析。
药代性质 (ADME/PK)
β-新内啡肽未见具体的药代动力学数据报道。其分子量为1100.27 (C54H77N13O12)，CAS号为77739-21-0。该化合物为九肽，口服生物利用度低，且由于易被肽酶（氨肽酶、内肽酶）快速降解，其血浆半衰期极短（数分钟）。为避免血脑屏障障碍，体内研究通常采用脑室内（icv）或静脉注射（it）给药。溶解度：水溶性90 mg/mL（超声溶解）。储存条件：-20℃，避光、干燥、密封保存。用无菌生理盐水配制并立即使用可提高肽的稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于β-新内啡肽的毒性数据报告。作为一种内源性肽，它在生理浓度下通常被认为安全。在研究中使用的剂量（脑室内注射，最高可达20微克/动物）下，未报告任何毒性迹象（癫痫发作、呼吸抑制或死亡）。该化合物不适用于临床用途。未获得FDA批准。仅供研究使用。
参考文献

[1]. Beta-neo-endorphin, a new hypothalamic "big" Leu-enkephalin of porcine origin: its purification and the complete amino acid sequence. Biochem Biophys Res Commun. 1981 Apr 15;99(3):864-70.

[2]. β-Neoendorphin Enhances Wound Healing by Promoting Cell Migration in Keratinocyte. Molecules. 2020 Oct 12;25(20):4640.
其他信息
β-新内啡肽是α-新内啡肽的衍生物，其C端缺失。
其他信息：β-新内啡肽（CAS 77739-21-0）是一种研究级肽，未经FDA批准。它是一种内源性九肽阿片类物质，来源于强啡肽原，属于强啡肽/新内啡肽家族。它是一种κ-阿片受体激动剂，具有强效镇痛作用。它是研究κ-阿片受体介导的疼痛调节和内源性阿片系统的重要工具。同义词：β-新内啡肽，β-NEP。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C54H77N13O12
分子量
1100.27
精确质量
1099.58
CAS号
77739-21-0
PubChem CID
122260
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.653
LogP
1.59
tPSA
418.21
氢键供体(HBD)数目
14
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
32
重原子数目
79
分子复杂度/Complexity
2020
定义原子立体中心数目
7
SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)N
InChi Key
RTXIYIQLESPXIV-VLOLPVCOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C54H77N13O12/c1-32(2)26-41(65-51(76)42(28-33-10-4-3-5-11-33)62-46(71)31-60-45(70)30-61-47(72)38(56)27-34-15-19-36(68)20-16-34)50(75)64-40(13-8-24-59-54(57)58)48(73)63-39(12-6-7-23-55)49(74)66-43(29-35-17-21-37(69)22-18-35)52(77)67-25-9-14-44(67)53(78)79/h3-5,10-11,15-22,32,38-44,68-69H,6-9,12-14,23-31,55-56H2,1-2H3,(H,60,70)(H,61,72)(H,62,71)(H,63,73)(H,64,75)(H,65,76)(H,66,74)(H,78,79)(H4,57,58,59)/t38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-/m0/s1
化学名
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 100 mg/mL (90.89 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9089 mL 4.5443 mL 9.0887 mL
5 mM 0.1818 mL 0.9089 mL 1.8177 mL
10 mM 0.0909 mL 0.4544 mL 0.9089 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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