| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
δ Opioid Receptor/DOR
delta-opioid receptor (DOR). DPDPE is a selective delta-opioid receptor agonist. The D-penicillamine residues at positions 2 and 5 form a disulfide bridge, which stabilizes the cyclic conformation necessary for high delta-receptor selectivity and potency. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
DPDPE在体外能抑制小鼠输精管的电刺激收缩,EC50值为5.2 nM。它对u阿片受体和κ阿片受体的活性极弱,证实其对δ亚型具有高度选择性。DPDPE在癫痫模型中也表现出抗惊厥作用,该作用是通过激活δ受体介导的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DPDPE 在大鼠中以 70 或 140 nM 的剂量(脑室内注射;一次)具有抗惊厥作用[1]。DPDPE(0.78–25 μg/只;脑室内注射;一次)可增强比库啉诱导的小鼠惊厥[2]。
DPDPE在体内具有镇痛作用。在动物疼痛模型中,包括小鼠和大鼠的甩尾试验和热板试验,脑室内(icv)或鞘内注射DPDPE后,DPDPE可产生中枢介导的镇痛作用。δ选择性拮抗剂纳曲吲哚可逆转DPDPE的镇痛作用,证实了δ受体的参与。由于DPDPE在中枢神经系统穿透性差,全身给药时不具有镇痛作用。 |
| 酶活实验 |
无细胞δ-阿片受体结合实验采用稳定表达人δ-阿片受体的CHO-K1细胞膜或小鼠脑组织(去除小脑)进行。将细胞膜与0.5-2 nM [3H]-纳曲吲哚(或[3H]-DPDPE)以及浓度递增的未标记DPDPE(0.01-10,000 nM)在含有1 mM EDTA、1 mM MgCl2和0.1% BSA的50 mM Tris-HCl缓冲液(pH 7.4)中于25℃孵育60-90分钟。结合的放射性物质通过GF/B滤膜分离。Ki值采用Cheng-Prusoff方程进行非线性回归计算。DPDPE对δ受体的选择性远高于对u和κ受体的选择性。
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| 细胞实验 |
小鼠输精管功能测定:解剖雄性小鼠输精管,清洗后将其悬浮于盛有含氧克氏液的器官浴槽中,温度维持在37℃。通过铂电极对组织进行电刺激(0.1 Hz,1 ms,超阈值电压)。待组织出现稳定的收缩反应后,向浴槽中逐步加入DPDPE(0.1-1000 nM),并记录收缩幅度的抑制情况。根据浓度-反应曲线计算EC50值(5.2 nM)。对于基于细胞的测定,将表达δ受体的CHO细胞用Fluo-4 AM标记;DPDPE诱导的钙离子变化或cAMP抑制(HTRF)可作为功能性指标进行测量。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(225-275 g)[1]
剂量:70或140 nM,随后用2 μl生理盐水冲洗 给药途径:脑室内注射 实验结果:导致氟噻嗪诱发惊厥阈值显著增加,且呈剂量依赖性。 动物/疾病模型:体重20-30 g的雄性ddY小鼠,预先皮下注射1.5 mg/kg比库啉[2]。 剂量: 0.78–25 μg/只小鼠,一次 给药途径: 脑室内注射 实验结果: 导致出现惊厥的小鼠比例呈剂量依赖性增加。 在镇痛研究中,DPDPE溶解于无菌生理盐水或人工脑脊液中。通过脑室内注射(1-20 μg/只小鼠)或鞘内注射(0.5-10 μg/只小鼠)进行中枢给药。分别在注射后5、10、15和30分钟,采用甩尾试验(辐射热)或热板试验(55℃)评估镇痛效果。镇痛反应以最大可能效应百分比(%MPE)表示。逆转试验在DPDPE给药前10分钟给予纳曲吲哚(δ受体拮抗剂),以确认δ受体的参与。在抗惊厥研究中,在戊四唑(PTZ)诱发惊厥前10分钟,将DPDPE脑室内注射给小鼠。记录惊厥潜伏期和严重程度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
DPDPE是一种环状肽,口服生物利用度低。脑室内或皮下注射后,DPDPE分布于中枢神经系统,由于脑组织中肽酶的快速酶促降解,其消除半衰期约为20-40分钟。中枢给药后,其全身吸收极少。分子量为645.79 (C30H39N5O7S2)。溶解度:水溶性1 mg/mL(建议超声处理)。序列:Tyr-D-Pen-Gly-Phe-D-Pen(二硫键:Pen2-Pen5)。储存:-20℃,干燥,避光。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于DPDPE的具体毒性数据报道。在已发表的研究中,使用镇痛剂量(1-20 μg/只小鼠脑室内注射)时,未观察到明显的毒性反应(如癫痫发作、呼吸抑制或死亡)。然而,尚未进行标准的毒理学评估(hERG试验、Ames试验、重复给药毒性试验)。该化合物尚未进入临床开发阶段。除抗惊厥研究外,尚未对其癫痫风险进行系统评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DPDPE是一种杂环肽,属于环状脑啡肽类似物,其2位和5位连接有D-青霉胺残基,通过二硫键形成杂环。它是一种δ-阿片受体激动剂。
一种杂环肽,属于环状脑啡肽类似物,其2位和5位连接有D-青霉胺残基,通过二硫键形成杂环。 一种二硫键连接的阿片类五肽,可选择性地与δ-阿片受体结合,并具有镇痛活性。 其他信息:DPDPE(CAS号:88373-73-3)是一种研究级肽,未经FDA批准。纯度≥95%(通常≥98%)。同义词:(D-Pen2,D-Pen5)-脑啡肽。DPDPE是典型的δ-阿片受体激动剂,也是阿片类药物药理学中的标准参考工具。它广泛用于体外和体内表征δ受体介导的作用,包括镇痛、抗惊厥活性和受体信号传导研究。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C30H39N5O7S2
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|---|---|
| 分子量 |
645.79
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| 精确质量 |
645.229
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| CAS号 |
88373-73-3
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| 相关CAS号 |
DPDPE TFA;172888-59-4
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| PubChem CID |
104787
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1038.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
581.9±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.653
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| LogP |
2.24
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| tPSA |
250.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1040
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1([C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(SS1)(C)C)C(=O)O)CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)O)N)C
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| InChi Key |
MCMMCRYPQBNCPH-WMIMKTLMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H39N5O7S2/c1-29(2)23(34-25(38)20(31)14-18-10-12-19(36)13-11-18)27(40)32-16-22(37)33-21(15-17-8-6-5-7-9-17)26(39)35-24(28(41)42)30(3,4)44-43-29/h5-13,20-21,23-24,36H,14-16,31H2,1-4H3,(H,32,40)(H,33,37)(H,34,38)(H,35,39)(H,41,42)/t20-,21-,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S,7S,13S)-13-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-7-benzyl-3,3,14,14-tetramethyl-6,9,12-trioxo-1,2-dithia-5,8,11-triazacyclotetradecane-4-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 10 mg/mL (15.48 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5485 mL | 7.7425 mL | 15.4849 mL | |
| 5 mM | 0.3097 mL | 1.5485 mL | 3.0970 mL | |
| 10 mM | 0.1548 mL | 0.7742 mL | 1.5485 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。