Xenopus orexin A

Orexin receptor

分离了编码前食欲素的爪蟾基因，以预测亚哺乳动物脊索动物食欲素的结构。推测的成熟爪蟾食欲素-A和-B与每种哺乳动物的对应物高度相似。特别是C末端10个残基在这些物种和异肽中高度保守。爪蟾脑的免疫组织化学检查显示，含食欲素的神经元高度特异性地定位在下丘脑腹侧核中。在爪蟾大脑的不同区域发现了丰富的免疫反应纤维网络。其分布与哺乳动物食欲素相似。爪蟾食欲素-A和-B特异性结合并激活中国仓鼠卵巢细胞中表达的人食欲素受体。有趣的是，爪蟾食欲素-B对人OX2R的亲和力比人食欲素高几倍。这些结果表明，爪蟾食欲素-B可能是一种有用的药理学工具，作为OX2R选择性高亲和力激动剂[1]。

[1]. Structure, tissue distribution, and pharmacological characterization of Xenopus orexins. Peptides. 1999;20(10):1169-76.

C139H230N46O42S4

3345.86

254757-77-2

172407981

H-Ala-Pro-Asp-Cys(1)-Cys(2)-Arg-Gln-Lys-Thr-D-Cys(1)-Ser-Cys(2)-Arg-Ile-Tyr-Asp-Ile-Leu-Arg-Gly-Thr-Gly-Asn-His-Ala-Ala-Gly-Ile-Leu-Thr-Leu-NH2; Ala-Pro-Asp-Cys-Cys-Arg-Gln-Lys-Thr-Cys-Ser-Cys-Arg-Ile-Tyr-Asp-Ile-Leu-Arg-Gly-Thr-Gly-Asn-His-Ala-Ala-Gly-Ile-Leu-Thr-Leu-NH2 (Disulfide bridge:Cys4-Cys10;Cys5-Cys12); L-alanyl-L-prolyl-L-alpha-aspartyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-arginyl-L-glutaminyl-L-lysyl-L-threonyl-D-cysteinyl-L-seryl-L-cysteinyl-L-arginyl-L-isoleucyl-L-tyrosyl-L-alpha-aspartyl-L-isoleucyl-L-leucyl-L-arginyl-glycyl-L-threonyl-glycyl-L-asparagyl-L-histidyl-L-alanyl-L-alanyl-glycyl-L-isoleucyl-L-leucyl-L-threonyl-L-leucinamide (4->10),(5->12)-bis(disulfide)

APDCCRQKTCSCRIYDILRGTGNHAAGILTL; APDCCRQKTCSCRIYDILRGTGNHAAGILTL-NH2 (Disulfide bridge:Cys4-Cys10;Cys5-Cys12)

Typically exists as solid at room temperature

-15

1540 Ų

51

52

92

231

7730

34

CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC1=CN=CN1)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@@H]3CSSC[C@H]4C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](CSSC[C@@H](C(=O)N4)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)[C@H](C)N)C(=O)N[C@H](C(=O)N3)CO)[C@@H](C)O)CCCCN)CCC(=O)N)CCCNC(=N)N

FKRWSCNAORMVNF-AEXKNESKSA-N

InChI=1S/C139H230N46O42S4/c1-19-65(10)103(131(222)172-84(46-64(8)9)122(213)184-107(72(17)188)134(225)167-82(109(144)200)44-62(4)5)179-99(194)54-155-110(201)69(14)159-111(202)70(15)160-117(208)86(48-75-52-151-61-158-75)168-120(211)87(49-97(143)192)161-98(193)53-157-130(221)106(71(16)187)180-100(195)55-156-112(203)77(29-24-40-152-137(145)146)162-118(209)83(45-63(6)7)171-132(223)105(67(12)21-3)182-123(214)89(51-102(198)199)169-119(210)85(47-74-33-35-76(190)36-34-74)173-133(224)104(66(11)20-2)181-115(206)80(31-26-42-154-139(149)150)165-125(216)91-57-228-229-58-92-126(217)164-79(30-25-41-153-138(147)148)113(204)166-81(37-38-96(142)191)114(205)163-78(28-22-23-39-140)116(207)183-108(73(18)189)135(226)178-94(127(218)174-90(56-186)124(215)176-91)60-231-230-59-93(128(219)177-92)175-121(212)88(50-101(196)197)170-129(220)95-32-27-43-185(95)136(227)68(13)141/h33-36,52,61-73,77-95,103-108,186-190H,19-32,37-51,53-60,140-141H2,1-18H3,(H2,142,191)(H2,143,192)(H2,144,200)(H,151,158)(H,155,201)(H,156,203)(H,157,221)(H,159,202)(H,160,208)(H,161,193)(H,162,209)(H,163,205)(H,164,217)(H,165,216)(H,166,204)(H,167,225)(H,168,211)(H,169,210)(H,170,220)(H,171,223)(H,172,222)(H,173,224)(H,174,218)(H,175,212)(H,176,215)(H,177,219)(H,178,226)(H,179,194)(H,180,195)(H,181,206)(H,182,214)(H,183,207)(H,184,213)(H,196,197)(H,198,199)(H4,145,146,152)(H4,147,148,153)(H4,149,150,154)/t65-,66-,67-,68-,69-,70-,71+,72+,73+,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94+,95-,103-,104-,105-,106-,107-,108-/m0/s1

(3S)-4-[[(1S,4S,7S,10S,13S,16R,21R,24S,31R)-21-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S,3R)-1-[[2-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]-7-(4-aminobutyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-(3-carbamimidamidopropyl)-4-[(1R)-1-hydroxyethyl]-24-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,15,23,26,32-octaoxo-18,19,28,29-tetrathia-2,5,8,11,14,22,25,33-octazabicyclo[14.10.7]tritriacontan-31-yl]amino]-3-[[(2S)-1-[(2S)-2-aminopropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-oxobutanoic acid

Xenopus orexin A;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。