| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Alaproclate hydrochloride targets the serotonin transporter (SERT) as a selective serotonin re-uptake inhibitor (SSRI). By inhibiting SERT, it increases the concentration of serotonin in the synaptic cleft. The compound also targets the NMDA receptor as a potent, reversible, and noncompetitive antagonist of the NMDA receptor coupled ion flow. This dual mechanism of action—SSRI activity combined with NMDA receptor antagonism—distinguishes Alaproclate from other SSRIs and makes it a valuable research tool.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，盐酸阿普罗克特是一种选择性强效的5-羟色胺再摄取抑制剂。它通过抑制5-羟色胺转运蛋白来增加突触间隙中的5-羟色胺浓度。该化合物还作为一种强效、可逆且非竞争性的NMDA受体偶联离子流拮抗剂发挥作用。这种双重机制使其成为研究抑郁症和焦虑症中5-羟色胺能和谷氨酸能信号相互作用的宝贵工具。包括5-羟色胺转运蛋白抑制和NMDA受体拮抗作用在内的详细体外表征数据可在原始文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
已开展了阿拉普罗酯盐酸盐在抑郁症和焦虑症研究中的体内研究。作为一种口服有效的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），同时具有NMDA受体拮抗活性，该化合物已在抑郁症和焦虑症动物模型中进行了评估。其双重作用机制可能使其在起效更快或疗效更佳方面优于传统SSRI。动物模型中的具体体内疗效数据可在相关文献中找到。该化合物最初由阿斯利康公司于20世纪70年代开发。目前正在进行进一步的研究，以充分发挥其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于血清素转运体结合测定，将表达重组SERT的细胞膜制备物或脑组织膜制备物与放射性标记配体（例如[3H]-西酞普兰或[3H]-帕罗西汀）以及不同浓度的阿拉普罗酯盐酸盐孵育。使用过量的未标记参考化合物测定非特异性结合。在适宜温度（通常为4-25°C，60-120分钟）下孵育后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。洗涤滤膜后，用液体闪烁计数法测定放射性。根据竞争曲线计算Ki值。对于NMDA受体测定，测量受体结合或离子通量。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，表达SERT或NMDA受体的细胞系在标准条件下（37°C，5% CO2）于合适的培养基中培养。将阿普罗普酯盐酸盐溶解于DMSO中，并用培养基稀释至所需浓度。用该化合物处理细胞指定时间。通过添加放射性标记的[3H]-5-HT并定量细胞内放射性来测定5-羟色胺的摄取。通过测量离子通量或下游信号传导来评估NMDA受体活性。细胞活力和细胞毒性可使用标准方法进行评估。每个浓度均在重复孔中进行测试，并设置溶剂对照和阳性对照。
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| 动物实验 |
由于盐酸阿普罗克拉特具有口服活性，因此在体内动物研究中，通常将其配制成合适的载体，并通过灌胃给药。给药方案因研究目的而异。对于抑郁症模型（例如，强迫游泳试验、悬尾试验），动物接受化合物治疗后记录其行为反应。对于焦虑症模型（例如，高架十字迷宫试验、旷场试验），采用类似的方案。对于药代动力学研究，在预定的时间点采集血液和脑组织样本。所有操作均须遵守机构动物护理和使用委员会的指导原则。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸阿普罗酯的药代动力学特性表明其具有口服活性。该化合物的分子量为292.20，分子式为C13H19Cl2NO2。CAS号：60719-83-7。储存：粉末通常储存于-20℃；溶剂中储存于-80℃。溶解性：可溶于DMSO和其他有机溶剂。作为一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），预计其具有中等的口服生物利用度和良好的血脑屏障穿透性。具体的药代动力学参数，例如半衰期、清除率和生物利用度，已在相关文献中报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有安全信息，盐酸阿拉普罗酯仅供研究用途。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。应在通风良好的区域操作该化合物。避免产生粉尘和吸入。如接触皮肤，请用大量肥皂和水清洗。如接触眼睛，请用清水小心冲洗几分钟。目前尚无临床毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿拉普罗克盐酸盐 (GEA 654盐酸盐) 是一种选择性且口服活性的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，同时作为NMDA受体耦合离子流的强效、可逆和非竞争性拮抗剂。它最初由Astra AB在1970年代开发。用于抑郁症和焦虑症的研究。其分子量为292.20，化学式为C13H19Cl2NO2。仅供研究使用，未报告监管批准。
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| 分子式 |
C13H19CL2NO2
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|---|---|
| 分子量 |
292.20
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| 精确质量 |
291.079
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| CAS号 |
60719-83-7
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| 相关CAS号 |
60719-82-6 (Parent); 57469-92-8 ( S isomer HCl); 66171-75-3 ( S isomer); 60719-83-7 (HCl)
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| PubChem CID |
11957454
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
324.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
150.2ºC
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| LogP |
4.053
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| tPSA |
52.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
260
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C(=O)OC(C)(C)CC1=CC=C(C=C1)Cl)N.Cl
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| InChi Key |
OPAKSOWFKIUFNP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H18ClNO2.ClH/c1-9(15)12(16)17-13(2,3)8-10-4-6-11(14)7-5-10;/h4-7,9H,8,15H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
[1-(4-chlorophenyl)-2-methylpropan-2-yl] 2-aminopropanoate;hydrochloride
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| 别名 |
Alaproclate hydrochloride; 60719-83-7; Alaproclate HCl; NIH506S9US; RefChem:110511;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4223 mL | 17.1116 mL | 34.2231 mL | |
| 5 mM | 0.6845 mL | 3.4223 mL | 6.8446 mL | |
| 10 mM | 0.3422 mL | 1.7112 mL | 3.4223 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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