| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TRPA1 (Transient Receptor Potential Ankyrin 1) ion channel. Moringin is a selective TRPA1 agonist with an EC50 of 3.14 uM. It does not activate or only very weakly activates the vanilloid channels TRPV1, TRPV2, TRPV3, TRPV4, and the melastatin cooling receptor TRPM8.
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| 体外研究 (In Vitro) |
辣木素(16.4 µM;24-72 小时)以浓度和时间依赖的方式显著抑制 SH-SY5Y 人神经母细胞瘤细胞的增殖[2]。在 SH-SY5Y 细胞中,辣木素(1.64-8.2 μM;24 小时)增强 p53、p21 和 Bax 的转录和蛋白表达水平。辣木素通过显著上调 caspase 3/9 基因的表达并促进其裂解,触发细胞内凋亡级联反应[2]。辣木素抑制 NF-κB 的核转位[2]。
在利用表达TRPA1的细胞进行的钙成像实验中,辣木素以浓度依赖的方式激活TRPA1通道,其EC50值为3.14 uM。此外,辣木素在多种体外实验中也表现出降血糖活性和抗氧化特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠中,预先给予辣木素(10 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 5 周)可使异常的 Wnt-β-catenin 通路恢复正常。这导致 GSK3β 抑制和 β-catenin 活性上调,进而调节 T 细胞活化(CD4 和 FoxP3),并通过激活 PPARγ 抑制主要炎症介质(IL-1β、IL-6 和 COX2)。在 EAE 小鼠中,辣木素可上调 Nrf2 的表达,Nrf2 是一种抗氧化剂 [3]。
目前尚无已发表的针对辣木素主要药理作用的体内动物疗效研究。然而,在糖尿病和炎症动物模型中,辣木提取物(含有辣木素)已显示出对血糖和炎症标志物的有益作用,但辣木素的具体作用机制仍需进一步验证。 |
| 酶活实验 |
将表达TRPA1的HEK293细胞用钙敏感荧光染料(例如Fluo-4 AM)标记,并接种于384孔板中。用浓度递增的辣木素(0.1-100 uM)处理细胞,同时记录荧光强度。通过分析荧光峰值反应计算EC50值。阳性对照包括已知的TRPA1激动剂,例如AITC或肉桂醛。
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| 细胞实验 |
将人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)接种后,用辣木素(1-100 uM)处理24-48小时。采用MTT法检测细胞活力。使用Fluo-4 AM染色法测定细胞内钙离子水平。为沉默TRPA1基因,在加入辣木素前,先用TRPA1特异性siRNA预处理细胞,以确认靶向特异性。收集上清液用于炎症细胞因子检测。
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| 动物实验 |
目前文献中尚无针对辣木素的具体体内动物实验方案。通常,辣木素溶解于合适的溶剂(例如,含10% DMSO的PBS缓冲液)中,然后通过腹腔注射(5-20 mg/kg)或灌胃(50-100 mg/kg)的方式给药于啮齿动物。在特定时间点进行血糖测定和组织采集(胰腺、肝脏、脂肪)。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无辣木素的详细药代动力学数据。由于其广泛的首过代谢(异硫氰酸酯类化合物的常见情况,这类化合物均由谷胱甘肽-S-转移酶结合),预计其口服生物利用度较低。其在血液循环中的半衰期可能较短(数分钟至数小时)。辣木素可能是一种外排转运蛋白的底物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前文献中尚无关于辣木素的具体毒性数据。辣木素是一种天然存在于食用辣木中的异硫氰酸酯,预计在中等剂量下毒性较低。然而,高浓度的异硫氰酸酯会导致细胞应激和DNA损伤。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,辣木含有α-L-甘露吡喃糖苷和4-(异硫氰酸甲酯)苯基-6-脱氧-,并且有相关数据。
其他信息:辣木素又名4-[(α-L-鼠李糖基氧基)苄基]异硫氰酸酯,是辣木籽中主要的生物活性异硫氰酸酯。作为一种天然产物,辣木素正被研究用于治疗疼痛、炎症和代谢紊乱等疾病,但尚未进入临床试验阶段。尚未获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准。 |
| 分子式 |
C14H17NO5S
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|---|---|
| 分子量 |
311.35
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| 精确质量 |
311.083
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| CAS号 |
73255-40-0
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| PubChem CID |
153557
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
0.495
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| tPSA |
123.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
382
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=CC=C(C=C2)CN=C=S)O)O)O
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| InChi Key |
QAZIHHJTZPNRCM-CNJBRALLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17NO5S/c1-8-11(16)12(17)13(18)14(19-8)20-10-4-2-9(3-5-10)6-15-7-21/h2-5,8,11-14,16-18H,6H2,1H3/t8-,11-,12+,13+,14-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[4-(isothiocyanatomethyl)phenoxy]-6-methyloxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2118 mL | 16.0591 mL | 32.1182 mL | |
| 5 mM | 0.6424 mL | 3.2118 mL | 6.4236 mL | |
| 10 mM | 0.3212 mL | 1.6059 mL | 3.2118 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。