Moringin (moringin)

目录号: V70114 纯度: ≥98%
Moringin 是 TRPA1 离子通道的有效且特异性的天然激动剂,EC50 为 3.14 μM。
Moringin (moringin) CAS号: 73255-40-0
产品类别: TRP Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
辣木素是TRPA1离子通道的强效特异性天然激动剂,EC50值为3.14 μM。辣木素不激活或仅微弱激活香草醛体感通道TRPV1、TRPV2、TRPV3和TRPV4,以及褪黑素冷却受体TRPM8。辣木素具有降血糖、抗菌、抗炎、抗癌和神经保护作用。
辣木素(也称辣木苷)是一种天然异硫氰酸酯化合物,存在于辣木籽中。它是TRPA1离子通道的强效选择性激动剂,具有潜在的降血糖、抗炎和神经保护作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
TRPA1 (Transient Receptor Potential Ankyrin 1) ion channel. Moringin is a selective TRPA1 agonist with an EC50 of 3.14 uM. It does not activate or only very weakly activates the vanilloid channels TRPV1, TRPV2, TRPV3, TRPV4, and the melastatin cooling receptor TRPM8.
体外研究 (In Vitro)
辣木素(16.4 µM;24-72 小时)以浓度和时间依赖的方式显著抑制 SH-SY5Y 人神经母细胞瘤细胞的增殖[2]。在 SH-SY5Y 细胞中,辣木素(1.64-8.2 μM;24 小时)增强 p53、p21 和 Bax 的转录和蛋白表达水平。辣木素通过显著上调 caspase 3/9 基因的表达并促进其裂解,触发细胞内凋亡级联反应[2]。辣木素抑制 NF-κB 的核转位[2]。
在利用表达TRPA1的细胞进行的钙成像实验中,辣木素以浓度依赖的方式激活TRPA1通道,其EC50值为3.14 uM。此外,辣木素在多种体外实验中也表现出降血糖活性和抗氧化特性。
体内研究 (In Vivo)
在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠中,预先给予辣木素(10 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 5 周)可使异常的 Wnt-β-catenin 通路恢复正常。这导致 GSK3β 抑制和 β-catenin 活性上调,进而调节 T 细胞活化(CD4 和 FoxP3),并通过激活 PPARγ 抑制主要炎症介质(IL-1β、IL-6 和 COX2)。在 EAE 小鼠中,辣木素可上调 Nrf2 的表达,Nrf2 是一种抗氧化剂 [3]。
目前尚无已发表的针对辣木素主要药理作用的体内动物疗效研究。然而,在糖尿病和炎症动物模型中,辣木提取物(含有辣木素)已显示出对血糖和炎症标志物的有益作用,但辣木素的具体作用机制仍需进一步验证。
酶活实验
将表达TRPA1的HEK293细胞用钙敏感荧光染料(例如Fluo-4 AM)标记,并接种于384孔板中。用浓度递增的辣木素(0.1-100 uM)处理细胞,同时记录荧光强度。通过分析荧光峰值反应计算EC50值。阳性对照包括已知的TRPA1激动剂,例如AITC或肉桂醛。
细胞实验
将人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)接种后,用辣木素(1-100 uM)处理24-48小时。采用MTT法检测细胞活力。使用Fluo-4 AM染色法测定细胞内钙离子水平。为沉默TRPA1基因,在加入辣木素前,先用TRPA1特异性siRNA预处理细胞,以确认靶向特异性。收集上清液用于炎症细胞因子检测。
动物实验
目前文献中尚无针对辣木素的具体体内动物实验方案。通常,辣木素溶解于合适的溶剂(例如,含10% DMSO的PBS缓冲液)中,然后通过腹腔注射(5-20 mg/kg)或灌胃(50-100 mg/kg)的方式给药于啮齿动物。在特定时间点进行血糖测定和组织采集(胰腺、肝脏、脂肪)。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无辣木素的详细药代动力学数据。由于其广泛的首过代谢(异硫氰酸酯类化合物的常见情况,这类化合物均由谷胱甘肽-S-转移酶结合),预计其口服生物利用度较低。其在血液循环中的半衰期可能较短(数分钟至数小时)。辣木素可能是一种外排转运蛋白的底物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前文献中尚无关于辣木素的具体毒性数据。辣木素是一种天然存在于食用辣木中的异硫氰酸酯,预计在中等剂量下毒性较低。然而,高浓度的异硫氰酸酯会导致细胞应激和DNA损伤。
参考文献

[1]. Moringin, A Stable Isothiocyanate from Moringa oleifera, Activates the Somatosensory and Pain Receptor TRPA1 Channel In Vitro. Molecules. 2020 Feb 22;25(4):976.

[2]. Moringin from Moringa Oleifera Seeds Inhibits Growth, Arrests Cell-Cycle, and Induces Apoptosis of SH-SY5Y Human Neuroblastoma Cells through the Modulation of NF-κB and Apoptotic Related Factors. Int J Mol Sci. 2019 Apr 19;20(8):1930.

[3]. Moringin activates Wnt canonical pathway by inhibiting GSK3β in a mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis. Drug Des Devel Ther. 2016 Oct 4;10:3291-3304.

其他信息
据报道,辣木含有α-L-甘露吡喃糖苷和4-(异硫氰酸甲酯)苯基-6-脱氧-,并且有相关数据。
其他信息:辣木素又名4-[(α-L-鼠李糖基氧基)苄基]异硫氰酸酯,是辣木籽中主要的生物活性异硫氰酸酯。作为一种天然产物,辣木素正被研究用于治疗疼痛、炎症和代谢紊乱等疾病,但尚未进入临床试验阶段。尚未获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H17NO5S
分子量
311.35
精确质量
311.083
CAS号
73255-40-0
PubChem CID
153557
外观&性状
White to light yellow solid powder
LogP
0.495
tPSA
123.6
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
382
定义原子立体中心数目
5
SMILES
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=CC=C(C=C2)CN=C=S)O)O)O
InChi Key
QAZIHHJTZPNRCM-CNJBRALLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H17NO5S/c1-8-11(16)12(17)13(18)14(19-8)20-10-4-2-9(3-5-10)6-15-7-21/h2-5,8,11-14,16-18H,6H2,1H3/t8-,11-,12+,13+,14-/m0/s1
化学名
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[4-(isothiocyanatomethyl)phenoxy]-6-methyloxane-3,4,5-triol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2118 mL 16.0591 mL 32.1182 mL
5 mM 0.6424 mL 3.2118 mL 6.4236 mL
10 mM 0.3212 mL 1.6059 mL 3.2118 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们