| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
TRPV2 0.46 μM (IC50)
SET2 targets the transient receptor potential vanilloid 2 (TRPV2) channel as a selective antagonist with an IC50 of 0.46 μM. TRPV2 is a non-selective cation channel involved in calcium signaling, cell migration, and cancer progression. By blocking TRPV2, SET2 suppresses prostate cancer cell migration. The compound reduces lysophosphatidic acid (LPA, a TRPV2 activator)-induced cytoplasmic calcium increases. The compound effectively inhibits TRPV2-mediated signaling, thereby suppressing the migration of prostate cancer cells. The compound's mechanism involves inhibition of calcium influx through TRPV2 channels. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SET2(20 μM;24 小时)可消除表达 TRPV2 的 PC-3M 细胞的迁移能力 [1]。当 TRPV2 和 LPAR1 在 HEK293T 细胞中瞬时共转染时,SET2(20 μM;24 小时)可抑制 2-APB 诱发的电流 [1]。SET2(20 μM;24 小时)可抑制 LPA(0.1 μM;3 分钟)诱导的胞质钙离子升高和 LPA 诱导的 PC-3M 细胞迁移 [1]。体外研究表明,SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂,IC50 为 0.46 μM。该化合物可阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 可降低溶血磷脂酸(LPA,一种 TRPV2 激活剂)诱导的胞质钙离子升高。该化合物能有效抑制TRPV2介导的信号传导,从而抑制前列腺癌细胞的迁移。它是研究TRPV2在癌细胞生物学和钙信号通路中功能的重要研究工具。该化合物的IC50值为0.46 μM,表明其对TRPV2具有强效拮抗活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
由于SET2主要通过体外实验进行表征,因此公开文献中关于其体内研究的资料有限。鉴于SET2作为一种选择性TRPV2拮抗剂,能够抑制前列腺癌细胞的迁移,因此该化合物可能具有用于体内研究癌症转移和TRPV2相关病理的潜力。TRPV2参与癌症进展和细胞迁移,提示SET2可能在临床前癌症模型中具有应用价值。然而,现有文献中尚未广泛报道具体的体内疗效数据和动物模型研究。需要进一步研究以确定其体内活性特征。
|
| 酶活实验 |
对于 TRPV2 通道结合和功能分析,首先培养表达 TRPV2 通道的细胞(例如,转染 TRPV2 的 HEK293 细胞),并用钙敏感荧光染料标记。将 SET2 溶解于 DMSO 中,并用分析缓冲液稀释至不同浓度。用该化合物处理细胞,并通过溶血磷脂酸 (LPA) 或其他 TRPV2 激动剂诱导 TRPV2 激活。使用荧光酶标仪测量钙离子流。通过测量激动剂诱导的钙离子增加的减少量,从剂量反应曲线计算 IC50 值。对于细胞迁移分析,用 SET2 处理前列腺癌细胞,并使用 Transwell 或划痕实验评估其迁移能力。所有实验均设置重复,并设置溶剂对照。
|
| 细胞实验 |
细胞迁移实验 [1]
细胞类型: PC-3M 前列腺癌细胞 测试浓度: 0、5 μM、10 μM 和 20 μM 孵育时间: 24 小时和 48 小时 实验结果: 抑制 PC-3M 细胞的迁移,且在 48 小时时未抑制细胞活力。 在体外细胞实验中,将前列腺癌细胞或表达 TRPV2 的细胞系在标准条件下(37°C,5% CO2)于合适的培养基中培养。将 SET2 溶解于 DMSO 中,并用培养基稀释至所需浓度(通常为 μM 级)。用化合物处理细胞指定时间。通过 LPA 刺激后使用荧光指示剂测量细胞内钙离子流来评估 TRPV2 通道活性。细胞迁移可通过Transwell小室或划痕愈合实验进行评估。细胞活力和增殖也可通过MTT或类似方法进行评估。每个浓度均在多个复孔中进行测试,并设置溶剂对照和阳性对照。 |
| 动物实验 |
目前文献中尚未发表针对SET2的体内动物研究的具体方案。对于TRPV2拮抗剂的一般体内给药,通常将化合物配制成合适的溶剂(例如DMSO/PEG300/生理盐水或CMC-Na悬浮液),并通过灌胃、腹腔注射或静脉注射给药。给药方案因研究目的而异。对于癌症模型,可使用化合物治疗荷瘤动物,并监测肿瘤生长和转移情况。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。所有操作均须遵守机构动物护理和使用委员会的指导原则。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
SET2 的药代动力学特性符合小分子 TRPV2 拮抗剂的特征。该化合物的分子量为 402.43,分子式为 C17H21F3N4O2S,CAS 编号为 2313525-20-9。储存条件:粉末通常储存于 -20°C;溶剂中储存于 -80°C。溶解性:可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。该化合物对 TRPV2 的抑制 IC50 值为 0.46 μM。半衰期、清除率和生物利用度等具体药代动力学参数在公开资料中报道较少。该化合物仅供研究使用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有安全信息,SET2 仅供研究用途,不得用于人体治疗。处理该化合物时,应遵循标准实验室安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备(手套、实验服、护目镜)。应在通风良好的区域操作该化合物。避免产生粉尘和吸入。如接触皮肤,请用大量肥皂和水清洗。如接触眼睛,请用清水小心冲洗几分钟。该化合物不适用于人体,目前尚无临床毒性数据。公开资料中未提供具体的 GHS 危害分类信息。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SET2是一种选择性TRPV2拮抗剂,IC50为0.46 μM。它阻断TRP通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2减少溶血磷脂酸(LPA,TRPV2激活剂)引起的细胞质钙增加。它有效抑制TRPV2介导的信号传导,从而抑制前列腺癌细胞的迁移。该化合物是研究TRPV2在癌细胞生物学和钙信号通路中功能的宝贵研究工具。仅供研究使用,未报告临床开发或监管批准。
|
| 分子式 |
C17H21F3N4O2S
|
|---|---|
| 分子量 |
402.434452772141
|
| 精确质量 |
402.133
|
| CAS号 |
2313525-20-9
|
| PubChem CID |
155541857
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
3.2
|
| tPSA |
96.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
470
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
N(C1=NC(SCCC(=O)NCC2OC=CC=2)=NC(C(F)(F)F)=C1)(C)CCC
|
| InChi Key |
LZHSWRWIMQRTOP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H21F3N4O2S/c1-3-7-24(2)14-10-13(17(18,19)20)22-16(23-14)27-9-6-15(25)21-11-12-5-4-8-26-12/h4-5,8,10H,3,6-7,9,11H2,1-2H3,(H,21,25)
|
| 化学名 |
N-(furan-2-ylmethyl)-3-[4-[methyl(propyl)amino]-6-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]sulfanylpropanamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (248.49 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4849 mL | 12.4245 mL | 24.8490 mL | |
| 5 mM | 0.4970 mL | 2.4849 mL | 4.9698 mL | |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2425 mL | 2.4849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。