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Capsiate

别名: 辣椒素酯
目录号: V70166 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Capsiate 是一种辣椒素类似物，源自 CH-19 无刺激性甜红辣椒品种，是一种口服生物活性 TRPV1 激动剂。
Capsiate CAS号: 205687-01-0
产品类别: TRP Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
Capsiate 是一种辣椒素类似物，提取自 CH-19 无刺激性甜椒品种，是一种口服活性 TRPV1 激动剂。
Capsiate 是一种口服活性 TRPV1 激动剂，也是一种从无刺激性 CH-19 甜椒品种中提取的辣椒素类似物。它具有抗过敏、抗炎、抗氧化、降血糖和抑制血管生成等活性。Capsiate 是一种辣椒素样化合物，可通过直接抑制 Src 激酶活性来抑制血管生成和血管通透性。该化合物可诱导表达 TRPV1 的 HEK293 细胞产生电流反应。它是一种研究 TRPV1 介导通路且无辣椒素辛辣作用的宝贵研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
TRPV1
Capsiate targets the transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) receptor as an orally active agonist. TRPV1 is a non-selective cation channel involved in pain sensation, inflammation, and thermoregulation. As a non-irritating capsaicin analog, capsiate activates TRPV1 without the pungent effects of capsaicin. The compound also inhibits angiogenesis and vascular permeability through direct inhibition of Src kinase activity. It has anti-inflammatory, antioxidant, hypoglycemic, and anti-angiogenic activities. The compound's mechanism involves both TRPV1 activation and Src kinase inhibition.
体外研究 (In Vitro)
辣椒素类似物Capsiate可诱导表达TRPV1的HEK293细胞产生电流反应[1]。体外研究表明，Capsiate可诱导表达TRPV1的HEK293细胞产生电流反应。Capsiate是从一种不辣的CH-19甜红椒品种中提取的辣椒素类似物，是一种口服有效的TRPV1激动剂。Capsiate通过直接抑制Src激酶活性来抑制血管生成和血管通透性。该化合物具有抗炎、抗氧化和降血糖活性。它是一种研究TRPV1介导通路且无辣椒素辛辣作用的宝贵研究工具。该化合物无刺激性，因此可用于研究TRPV1生物学，而不会产生疼痛或刺激等干扰因素。
体内研究 (In Vivo)
辣椒素对眼睛或口腔无刺激性作用[1]。小鼠皮下注射辣椒素（0.03~0.54 mM）后会出现伤害性反应[1]。体内研究表明，辣椒素具有口服活性，并表现出抗炎、抗氧化、降血糖和抑制血管生成的作用。作为一种无刺激性的辣椒素类似物，它能提供TRPV1激活的有益作用，而不会产生辣椒素的辛辣刺激。辣椒素通过直接抑制Src激酶活性来抑制血管生成和血管通透性。该化合物已被研究用于治疗代谢紊乱（降血糖作用）和血管疾病（抗血管生成作用）。它提取自CH-19甜红辣椒，并在多种临床前模型中进行了评估。特定的动物模型研究已报道了其口服生物利用度和疗效。
酶活实验
对于 TRPV1 受体结合和激活实验，培养表达 TRPV1 受体的细胞（例如 HEK293 细胞），并用钙敏感荧光染料标记。将 Capsiate 溶解于 DMSO 中，并用实验缓冲液稀释至不同浓度。用该化合物处理细胞，并使用荧光酶标仪测量钙离子流。通过测量细胞内钙离子浓度的升高来评估 TRPV1 的激活情况。对于 Src 激酶活性测定，将纯化的 Src 激酶或细胞裂解液与 Capsiate 和底物孵育。采用适当的方法（例如放射性或发光法）测定激酶活性。根据剂量反应曲线计算 IC50 或 EC50 值。所有实验均设置溶剂对照并重复进行。
细胞实验
对于体外细胞实验，将表达 TRPV1 受体的细胞（例如 HEK293 细胞）或目标细胞系在标准条件下（37°C，5% CO2）于合适的培养基中培养。将辣椒素溶解于 DMSO 中，并用培养基稀释至所需浓度。用该化合物处理细胞指定时间。使用荧光指示剂测量细胞内钙离子流来评估 TRPV1 的激活情况。对于血管生成实验，用辣椒素处理内皮细胞，并评估其管状结构形成、迁移或增殖情况。对于抗炎实验，测量炎症细胞因子的产生。每个浓度均在重复孔中进行测试，并设置溶剂对照和阳性对照（例如辣椒素）。
动物实验
动物/疾病模型：雄性ddY品系小鼠（20–24 g）[1]
剂量：0.5或5 mM
给药途径：口服
实验结果：未引起与刺激性相关的行为。
在体内动物研究中，辣椒素通常以适当的制剂经口（灌胃）给药。给药方案因研究目的而异。在降血糖研究中，用辣椒素治疗糖尿病动物并监测血糖水平。在抗血管生成研究中，用化合物治疗荷瘤动物或血管生成模型，并评估血管通透性或肿瘤生长。在抗炎研究中，对动物进行炎症刺激并测量炎症标志物。可采集血样进行药代动力学分析。在整个研究过程中监测体重和临床症状。所有操作均遵循机构动物护理和使用委员会的指导方针。
药代性质 (ADME/PK)
辣椒素的药代动力学特性表明其具有口服活性。该化合物的分子量为208.21，分子式为C11H12O4，CAS号为205687-01-0。它是一种从CH-19甜红辣椒中提取的辣椒素类似物。储存：粉末通常储存于-20°C；溶剂中储存于-80°C。溶解性：可溶于DMSO、乙醇和其他有机溶剂。公开资料中尚未广泛报道其具体的药代动力学参数，例如半衰期、清除率和生物利用度。该化合物是一种天然产物，具有已证实的口服活性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
根据现有安全信息，辣椒素仅供研究用途，不可用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。应在通风良好的区域操作该化合物。避免产生粉尘和吸入。如接触皮肤，请用大量肥皂和水清洗。如接触眼睛，请用清水小心冲洗几分钟。作为一种 TRPV1 激动剂，它可能对感觉神经元产生轻微影响。目前尚无临床毒性数据。
参考文献

[1]. TRPV1 activation and induction of nociceptive response by a non-pungent capsaicin-like compound, capsiate. Neuropharmacology. 2003;44(7):958-967.
其他信息
Capsiate是一种羧酸酯，由(6E)-8-甲基壬-6-烯酸的羧基与香草醇的苄基羟基缩合形成。它是Capsiate的非辛辣类似物，具有相似的生物活性。Capsiate作为植物代谢物，具有降血糖、抗过敏、抗氧化、抑制血管生成、抗炎和Capsiate受体激动剂的功能。它是一种羧酸酯，属于单甲氧基苯化合物，属于酚类。其功能与香草醇相似。已有报道显示Capsiate存在于蜜蜂（Apis cerana）中，并有相关数据存在。
Capsiate是一种口服活性的TRPV1激动剂，是从CH-19甜红椒提取的非刺激性辣椒素类似物。它作为抗过敏剂，具有抗炎、抗氧化、降血糖和抑制血管生成的活性。Capsiate通过直接抑制Src激酶活性来抑制血管生成和血管通透性。它在表达TRPV1的HEK293细胞中引发电流反应。该化合物仅供研究使用，未报告临床开发或监管批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H26O4
分子量
306.40
精确质量
306.183
CAS号
205687-01-0
PubChem CID
9839519
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
沸点
421.3±40.0 °C(Predicted)
LogP
4.216
tPSA
55.76
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
338
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(C)C=CCCCCC(=O)OCC1=CC(=C(C=C1)O)OC
InChi Key
ZICNYIDDNJYKCP-SOFGYWHQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H26O4/c1-14(2)8-6-4-5-7-9-18(20)22-13-15-10-11-16(19)17(12-15)21-3/h6,8,10-12,14,19H,4-5,7,9,13H2,1-3H3/b8-6+
化学名
(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl (E)-8-methylnon-6-enoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (326.37 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2637 mL 16.3185 mL 32.6371 mL
5 mM 0.6527 mL 3.2637 mL 6.5274 mL
10 mM 0.3264 mL 1.6319 mL 3.2637 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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