| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CB1 20 nM (Ki) TRPV1
(R)-Methanandamide targets the cannabinoid receptor 1 (CB1) as a potent agonist. It shows selectivity for CB1 over CB2 receptors with Ki values of 17.9-28.3 nM for CB1 and 815-868 nM for CB2. CB1 receptors are primarily expressed in the central nervous system and are involved in pain modulation, appetite regulation, memory, and neuroprotection. As a stable chiral analog of anandamide, (R)-Methanandamide provides enhanced metabolic stability compared to the parent compound. Its effects have been observed across different organisms including mammals, fish, and certain invertebrates. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
内源性大麻素(R)-甲酰胺通过激活伤害性初级传入神经上的大麻素受体(CB1)和香草醛受体(TRPV1)，表现出明显的抗伤害和促伤害作用[2]。体外研究表明，(R)-甲酰胺(AM-356)是一种强效的CB1受体激动剂，其Ki值约为20 nM。该化合物对CB1受体的选择性高于CB2受体，对CB1受体的Ki值范围为17.9-28.3 nM，对CB2受体的Ki值范围为815-868 nM。其效力高于花生四烯酸乙醇胺(anandamide)。作为anandamide的手性类似物，它具有更高的代谢稳定性，有利于研究大麻素受体功能。该化合物被广泛用于大麻素研究，以探索CB1介导的信号通路。其作用已在多种基于细胞的检测中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(R)-甲酰胺在体内研究中已被用于大麻素受体研究。该化合物已被用于研究包括哺乳动物、鱼类以及某些无脊椎动物（例如水螅）在内的多种生物体中CB1受体介导的效应。作为花生四烯酸乙醇胺(anandamide)的稳定手性类似物，它具有更高的代谢稳定性，适用于体内研究。该化合物已被用于研究CB1激活的生理和行为效应。文献中已有关于疾病模型中具体体内疗效的数据。更多详情请参阅原始研究论文。
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| 酶活实验 |
对于 CB1 受体结合实验，首先制备表达 CB1 受体的细胞膜，然后将其与放射性标记的配体（例如 [3H]-CP55940 或 [3H]-SR141716A）和不同浓度的 (R)-甲酰胺孵育。使用过量的未标记参考化合物（例如 SR141716A）测定非特异性结合。在适宜温度（通常为 25-37°C，60-90 分钟）下孵育后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。洗涤、干燥滤膜，并通过液体闪烁计数法测定放射性。使用 Cheng-Prusoff 方程，根据竞争性结合曲线计算 Ki 值。所有实验均进行三次重复，并设置适当的溶剂对照。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，表达 CB1 或 CB2 受体的细胞（例如 CHO 细胞或 HEK293 细胞）在标准条件下（37°C，5% CO2）于合适的培养基中培养。(R)-甲酰胺溶于 DMSO，并用培养基稀释至所需浓度（通常为 nM 至 μM 范围）。细胞用该化合物处理指定时间。通过测量下游信号通路来评估大麻素受体的激活情况，例如 cAMP 积累的抑制（使用 ELISA 或基于 FRET 的检测方法）、MAPK/ERK 通路的激活（Western blot）或钙离子内流（针对 Gq 偶联受体）。每个浓度均在重复孔中进行测试，并设置溶剂对照和阳性对照（例如 WIN55,212-2 或 CP55940）。
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| 动物实验 |
对于(R)-甲酰胺的体内动物研究，该化合物通常配制于合适的载体中（例如，乙醇/乳化剂/生理盐水混合物或DMSO/PEG/生理盐水），并通过腹腔注射(ip)、静脉注射(iv)或皮下注射(sc)给药。给药方案因研究目的而异。对于行为学研究，动物接受化合物处理后，进行相应的检测（例如，伤害感受、运动活性或摄食行为）。可采集血液和脑组织样本进行药代动力学分析。所有操作均遵循机构动物护理和使用委员会的指导原则。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-甲酰胺的药代动力学性质表明，它是花生四烯酸乙醇胺（anandamide）的稳定手性类似物，具有更高的代谢稳定性。该化合物的分子量为361.6，分子式为C23H39NO2，CAS号为157182-49-5。纯度：≥95%。储存：粉末通常储存于-20°C；溶剂中储存于-80°C。溶解性：可溶于DMSO、乙醇和其他有机溶剂。该化合物的效力高于花生四烯酸乙醇胺。具体的药代动力学参数，例如半衰期、清除率和生物利用度，已在相关文献中报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有安全信息，(R)-甲酰胺仅供研究用途，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。应在通风良好的区域操作该化合物。避免产生粉尘和吸入。如接触皮肤，请用大量肥皂和水清洗。如接触眼睛，请用清水小心冲洗几分钟。作为一种CB1受体激动剂，它可能具有精神活性作用。目前尚无临床毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲基安氨酰胺是一种脂肪酰胺。
\n（R）-甲基安氨酰胺（AM-356）是一种强效的CB1激动剂，其Ki值约为20 nM，对CB1受体的选择性高于CB2受体（Ki CB1：17.9-28.3 nM；CB2：815-868 nM）。它是安氨酰胺的合成手性类似物，具有增强的代谢稳定性。该化合物的效力高于花生四烯酰乙醇胺（安氨酰胺）。其效果已在哺乳动物、鱼类和无脊椎动物中观察到。仅供研究使用，未报告临床开发或监管批准。 |
| 分子式 |
C23H39NO2
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|---|---|
| 分子量 |
361.56
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| 精确质量 |
361.298
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| CAS号 |
157182-49-5
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| PubChem CID |
6321351
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
529.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
273.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.501
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| LogP |
6.01
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| tPSA |
49.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
436
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCC/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\CCCC(N[C@@H](CO)C)=O
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| InChi Key |
SQKRUBZPTNJQEM-FQPARAGTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H39NO2/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-23(26)24-22(2)21-25/h7-8,10-11,13-14,16-17,22,25H,3-6,9,12,15,18-21H2,1-2H3,(H,24,26)/b8-7-,11-10-,14-13-,17-16-/t22-/m1/s1
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| 化学名 |
(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-[(2R)-1-hydroxypropan-2-yl]icosa-5,8,11,14-tetraenamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7658 mL | 13.8290 mL | 27.6579 mL | |
| 5 mM | 0.5532 mL | 2.7658 mL | 5.5316 mL | |
| 10 mM | 0.2766 mL | 1.3829 mL | 2.7658 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
L-R4W2 acetate
TRPM2-IN-1
TRPA1-IN-4
TRPA1 agonist-1
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
