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Dihydrocapsiate

别名: 二氢辣椒素酯
目录号: V70172 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
DiHydrocapsiate 是二氢辣椒素家族的一种化合物，是一种口服生物活性 TRPV1 激动剂。
Dihydrocapsiate CAS号: 205687-03-2
产品类别: TRP Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
二氢辣椒素类化合物二氢辣椒素是一种口服生物活性TRPV1激动剂。二氢辣椒素可用于代谢性疾病的研究。
二氢辣椒素是辣椒素类化合物家族的成员，是一种与辣椒素结构相关的二氢辣椒素类似物。它是一种口服有效的天然产物，以其对瞬时受体电位香草酸受体1 (TRPV1) 通道的激动活性而闻名。研究表明，二氢辣椒素可用于代谢性疾病的研究，并已被证实能够改善动物模型中的胰岛素水平和形态计量学参数。它是研究TRPV1相关通路和代谢调控的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
TRPV1
Transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1). Dihydrocapsiate is described as an orally active agonist of the TRPV1 ion channel. The TRPV1 receptor is a non-selective cation channel involved in pain sensation, thermoregulation, and metabolism. By activating TRPV1, Dihydrocapsiate can influence energy expenditure and glucose homeostasis, making it relevant for research into obesity and other metabolic disorders.
体外研究 (In Vitro)
二氢辣椒素（10、25 和 50 μM；48 小时；人前脂肪细胞）对细胞活力无影响[1]。与增加 PGC1α（线粒体生物合成的主要调节因子）和 TBX1（“亮”细胞标志物）的表达水平相反，二氢辣椒素（10 和 20 μM；8 天；成熟脂肪细胞）显著降低其他脂肪生成标志物（如 SREBP1、FABP4、PLIN1、ADIPOQ 和 LEPTIN）以及炎症标志物（MCP1 和 TNFα）的表达水平[1]。用二氢辣椒素（25–200 μM）处理 RAW 264.7 细胞可抑制 NO 的释放和细胞内 ROS 的产生[1]。
体外实验表明，二氢辣椒素作为TRPV1激动剂，能够激活该离子通道，导致培养细胞内钙离子内流。在细胞模型中，这种激活作用与预防高脂饮食诱导的脂肪堆积和改善胰岛素敏感性相关。虽然详细的IC50或EC50值报道不多，但其通过预防代谢综合征相关病理特征而发挥的活性已得到充分证实。
体内研究 (In Vivo)
二氢辣椒素（2 和 10 mg/kg；口服）可改善胰岛素水平、形态计量学参数，并预防高脂饮食 (HFD) 诱导的脂肪细胞体积增大。它还能预防 HFD 诱导的肝脂肪变性、抑制 HFD 诱导的脂肪沉积，并增强棕色脂肪组织 (BAT) 中与线粒体生物合成相关的基因表达。此外，它还能改善肠道形态并调节饱和脂肪的利用率。
体内研究表明，口服二氢辣椒素可有效预防小鼠高脂饮食诱导的肥胖、肝脂肪变性和葡萄糖耐受不良。口服剂量为2和10 mg/kg时，该化合物可改善形态学参数和胰岛素水平，表明其对代谢健康有益。这些作用与其作为口服TRPV1激动剂的活性相关。
酶活实验
可使用表达人TRPV1通道的细胞膜制备物进行二氢辣椒素与TRPV1受体的标准无细胞结合试验。将膜（20-30 ug蛋白）与放射性标记的TRPV1激动剂（例如[3H]树脂毒素(RTX)，0.1-0.5 nM）以及不同浓度的二氢辣椒素在含有0.1% BSA的50 mM HEPES缓冲液（pH 7.4）中孵育。反应在22℃下进行60-90分钟。在10 uM未标记的RTX存在下测定非特异性结合。通过预先浸泡在0.5%聚乙烯亚胺中的GF/B滤膜过滤分离结合的放射性配体。洗涤滤膜后，通过液体闪烁计数法测量结合的放射性。根据所得的置换曲线计算IC50和Ki值。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型： 人类前脂肪细胞
测试浓度： 10、25 和 50 μM
孵育时间： 48 小时
实验结果： 不影响细胞活力。 RT-PCR[1]
细胞类型： 成熟脂肪细胞
测试浓度： 10 和 20 μM
孵育时间： 8 天
实验结果： 显著降低了其他脂肪生成标志物（如 SREBP1、FABP4、PLIN1、ADIPOQ 和 LEPTIN）和炎症标志物（MCP1 和 TNFα）的表达水平，同时增强了 PGC1α（线粒体生物合成的主调节因子）和 TBX1（“brite”细胞的标志物）的表达水平。
在细胞实验中，将稳定表达人TRPV1受体的HEK-293细胞接种于96孔板（每孔40,000个细胞），培养48小时。在含有20 mM HEPES和2.5 mM丙磺舒的HBSS缓冲液中，用钙敏感染料Fluo-4 AM（2.5 uM）孵育细胞60分钟（37℃）。随后加入浓度范围为0.001至100 uM的二氢辣椒素，并使用荧光酶标仪实时测量细胞内钙荧光强度的增加。根据浓度-反应曲线确定受体激活的EC50值。使用特异性TRPV1拮抗剂（例如辣椒素受体拮抗剂）进行阻断实验，可以验证信号的特异性。
动物实验
动物/疾病模型： 高脂饮食喂养的小鼠[1]
剂量： 2 和 10 mg/kg
给药途径： 口服
实验结果： 改善形态计量参数和胰岛素水平，防止高脂饮食诱导的脂肪细胞增大，增强白色脂肪组织中能量消耗相关基因的表达，减轻高脂饮食诱导的肝脂肪变性，防止高脂饮食诱导的脂肪沉积，增强棕色脂肪组织中线粒体生物合成基因的表达，改善肠道形态并调节短链脂肪酸的可用性。
二氢辣椒素的体内疗效研究通常在喂食高脂饮食（HFD）的雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄，20-25克）中进行，以诱导肥胖和代谢功能障碍。二氢辣椒素配制于载体中，例如0.5%甲基纤维素或中链甘油三酯（MCT）油，并以10毫克/公斤的剂量每日口服一次，持续8-12周。每周监测体重、食物摄入量和空腹血糖水平。研究结束时，进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）以评估葡萄糖清除率。处死动物，收集血清进行胰岛素和血脂谱分析。收集肝脏、白色脂肪组织（WAT）和棕色脂肪组织（BAT）等组织，称重，并进行组织学分析（例如，对肝脏和WAT切片进行H&E染色），以评估脂肪变性和脂肪细胞大小。还可以通过 qPCR 对脂肪组织中的代谢标志物（例如 PPARgamma、UCP1）进行基因表达分析。
药代性质 (ADME/PK)
二氢辣椒素是一种口服活性化合物，但详细的药代动力学数据尚未广泛发表。在一项大鼠研究中，单次灌胃给予大鼠10 mg/kg的14C标记的二氢辣椒素，结果显示该化合物发生代谢，代谢途径可能是肠道水解或血液中的酯酶作用。代谢产物被迅速吸收，40分钟内达到血浆峰浓度，随后在肝脏转化为结合物，最终经肾脏排泄至尿液。表观血浆半衰期为2.4小时。这表明该化合物吸收迅速，作用持续时间相对较短。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
临床前毒性研究表明，二氢辣椒素的毒性较低。在用于代谢研究的有效口服剂量（最高达10 mg/kg/天）下，动物研究中未报告任何显著不良反应。作为一种天然存在的辣椒素类化合物，二氢辣椒素在膳食摄入和典型研究剂量范围内通常被认为是安全的。在标准检测中，未观察到显著的肝毒性、肾毒性或遗传毒性。
参考文献

[1]. Dihydrocapsiate supplementation prevented high-fat diet-induced adiposity, hepatic steatosis, glucose intolerance, and gut morphological alterations in mice. Nutr Res. 2018;51:40-56.
其他信息
二氢辣椒素属于甲氧基苯和酚类化合物。二氢辣椒素目前正在临床试验 NCT00999297（二氢辣椒素给药 4 周对静息代谢率的影响）中进行研究。
二氢辣椒素是一种天然存在的辣椒素类化合物及其类似物。作为一种口服有效的TRPV1受体激动剂，它主要用于代谢性疾病的研究。其作用机制是通过激活TRPV1通道来影响能量平衡和葡萄糖稳态。虽然它是与疼痛相关的TRPV1受体的激动剂，但它不会产生与辣椒素相关的辛辣感。目前，它尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于任何治疗用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H28O4
分子量
308.41
精确质量
308.199
CAS号
205687-03-2
PubChem CID
9873754
外观&性状
Colorless to light yellow liquid（Density：1.038 g/cm3）
折射率
n20/D 1.483-1.489
LogP
4.44
tPSA
55.76
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
11
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
304
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(CCCCCCC(OCC1C=CC(O)=C(OC)C=1)=O)C
InChi Key
RBCYRZPENADQGZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H28O4/c1-14(2)8-6-4-5-7-9-18(20)22-13-15-10-11-16(19)17(12-15)21-3/h10-12,14,19H,4-9,13H2,1-3H3
化学名
(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl 8-methylnonanoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2424 mL 16.2122 mL 32.4244 mL
5 mM 0.6485 mL 3.2424 mL 6.4849 mL
10 mM 0.3242 mL 1.6212 mL 3.2424 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Effects of Dihydrocapsiate on Adaptive and Diet-Induced Thermogenesis With a High Protein Very Low Calorie Diet
Status:Completed
updateDate:2016-11-28
Ctid:NCT01142687

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01142687

Conditions:Healthy
Interventions:dihydrocapsiate capsule
Phase:N/A
Title:Effect of Dihydrocapsiate on Energy Expenditure in Women
Status:Completed
updateDate:2015-09-25
Ctid:NCT01773356

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01773356

Conditions:Obesity
Interventions:Dihydrocapsiate
Phase:N/A
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