| 规格 | 价格 | |
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| 100mg | ||
| 250mg | ||
| 500mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
mTORC1 S6K1
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于大鼠原代肝细胞，coronarin A（3-30 μM；4 或 12 小时）通过激活 ERK 依赖性 Wnt/β-catenin/TCF7L2 途径抑制糖异生，并通过激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号传导增加糖原合成[1]。通过阻断 mTOR/S6K1 信号传导，IRS1 酪氨酸磷酸化在 1-30 μM 下增强，持续 4 小时[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Coronerin A（30 或 100 mg/kg；腹腔注射或口服；每天一次，持续 22 天）可降低小鼠的高血糖症[1]。在具有 ob/ob 肝脏的小鼠中，coronerin A（100 mg/kg；口服；每天一次，持续 22 天）可抑制 mTOR/S6K1 通路，从而激活 PI3K/Akt 和 ERK/β-catenin 信号传导[1]。 ob/ob 小鼠单剂量后 Coronarin A 的药代动力学特征[1]。 Coronarin A 的数据，包括 t1/2 (h)、tmax (h)、Cmax (ng/mL)、AUC0-t (ng⋅h/mL) 和 AUC0-∞ (ng⋅h/mL)，以及MRT (h)，显示为三只小鼠的平均值。将30mg/kg的冠蛋白A腹膜内或口服给予ob/ob小鼠。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型：原代大鼠肝细胞 测试浓度：1、3、10 和 30 μM 孵育持续时间： 4 小时 实验结果： 剂量依赖性增加 Akt 和 GSK3β 磷酸化。剂量依赖性地刺激 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。增加 β-连环蛋白和丝裂原激活蛋白激酶激酶 (MEK) 的磷酸化。剂量依赖性增强 IRS1 Tyr1222 处的酪氨酸磷酸化，而 IRS1 的丝氨酸磷酸化受到剂量依赖性抑制。减少 mTOR、S6K1 和 S6 的磷酸化。 细胞活力测定[1] 细胞类型： 原代大鼠肝细胞 测试浓度： 1, 3, 10, 30, 100和 300 μM 孵育时间： 5.5 小时或 12 小时 实验结果： 证明在 1-30 μM 时无毒性，孵育 12 小时后细胞活力降低100μM。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male ob/ob mice[1]
Doses: 30 mg/kg (IP) or 100 mg/kg ( PO) Route of Administration: Oral or intraperitoneal (ip) administration, one time/day for 22 days Experimental Results: Dramatically diminished the non-fasting and fasting blood glucose. Dramatically decreased the serum insulin concentration at 15 min after glucose loading, decreased the average daily food intake while the body weight was unaffected. Increased hepatic glycogen content and the expression levels of gluconeogenic genes Pck1 and G6pc were Dramatically diminished. Animal/Disease Models: Female ob/ob mice[1] Doses: 30 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) or oral administration (pharmacokinetic/PK Analysis) Experimental Results: intraperitoneal (ip) injection demonstrated higher plasma exposure than po (oral gavage) at the same dose of 30 mg/kg, with Cmax value of 1073 and 388 ng/mL, respectively. |
| 参考文献 |
[1]. Huang SL, et al. Coronarin A modulated hepatic glycogen synthesis and gluconeogenesis via inhibiting mTORC1/S6K1 signaling and ameliorated glucose homeostasis of diabetic mice. Acta Pharmacol Sin. 2022 Sep 9.
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| 分子式 |
C20H28O2
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| 分子量 |
300.44
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| CAS号 |
119188-33-9
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| SMILES |
C1OC=C(/C=C/[C@H]2C(=C)[C@@H](O)C[C@H]3C(CCC[C@]23C)(C)C)C=1
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3285 mL | 16.6423 mL | 33.2845 mL | |
| 5 mM | 0.6657 mL | 3.3285 mL | 6.6569 mL | |
| 10 mM | 0.3328 mL | 1.6642 mL | 3.3285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
S6 Kinase Substrate Peptide 32
RSK4-IN-1
AD57 hydrochloride
TAS0612
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