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Thioperamide maleate (MR-12842 maleate)

别名: 硫丙咪胺马来酸
目录号: V70360 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Thioperamidemaleate (MR-12842maleate) 是一种有效的、口服生物活性的、BBB（血脑屏障）可渗透（可穿透）的选择性 H3 受体拮抗剂，可以抑制 [3H] 组胺释放，Ki 为 4.3 nM。
Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) CAS号: 148440-81-7
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
马来酸硫哌酰胺（MR-12842 马来酸盐）是一种强效、口服生物活性、可透过血脑屏障的选择性H3受体拮抗剂，能够以4.3 nM的Ki值抑制[3H]组胺的释放，并以31 nM的Ki值抑制[3H]组胺的合成。
马来酸硫哌酰胺（MR-12842 马来酸盐）是一种强效、选择性且口服有效的组胺H3受体拮抗剂，能够穿过血脑屏障。它是研究中枢组胺能系统的成熟药理学工具。硫哌酰胺能够以4.3 nM的Ki值抑制[3H]组胺的释放，并以31 nM的Ki值抑制[3H]组胺的合成。该化合物已被研究用于评估其对认知功能、癫痫发作和神经发生的影响。作为一种强效的H3受体拮抗剂，它能够调节多种神经递质的释放，包括组胺、乙酰胆碱和多巴胺，使其成为神经科学研究的重要工具。马来酸硫哌酰胺的分子式为C15H24N4S·C4H4O4，以纯度≥98%的固体形式供应。它可溶于水（>10 mg/mL）、DMSO（12 mg/mL）和乙醇（3 mg/mL）。该化合物尚未获准用于人体治疗，仅供研究用途。
生物活性&实验参考方法
靶点
H3 Receptor
Histamine H3 receptor (primary target). Thioperamide maleate is a potent and selective H3 receptor antagonist. It also displays similar potencies at human H4 receptors (Ki = 43 nM).
体外研究 (In Vitro)
硫哌酰胺分别以 2.1 nM 和 2.0 nM 的 Ki 值抑制豚鼠肺和鼠脑中 [3H]-(R)α-MeHA 的结合。硫哌酰胺以平均表观 Ki 值 4 nM 竞争性抑制控制 [3H] 组蛋白释放的 H3 自身受体[1]。硫哌酰胺（0.01-100 μM；24 小时）以浓度依赖的方式增强 NE-4C 干细胞的活力[2]。硫哌酰胺对人H4和H3受体的效力相当（Ki值分别为43 nM和60 nM）[3]。硫哌酰胺是一种高效的H3受体拮抗剂，可抑制大鼠脑和豚鼠肺中[3H]-[R]α-MeHA的结合，Ki值分别为2.1 nM和2.0 nM。它能竞争性阻断调节[3H]组胺释放的H3自身受体，平均表观Ki值为4 nM。在NE-4C干细胞的细胞活力测定中，硫哌酰胺（0.01-100 μM；24小时）以浓度依赖的方式促进细胞活力，在1 μM浓度下细胞活力显著提高至150.83±6.91%。该化合物对人H4和H3受体也表现出相似的效力（Ki值分别为43 nM和60 nM）。
体内研究 (In Vivo)
在C57BL/6J小鼠中，硫哌酰胺（5-20 mg/kg；腹腔注射）有助于巩固情境条件反射恐惧记忆[4]。体内实验表明，硫哌酰胺（5-20 mg/kg；腹腔注射）能够促进C57BL/6J小鼠情境条件反射恐惧记忆的巩固。它影响中枢组胺能系统，并能缩短小鼠癫痫发作和惊厥的持续时间。此外，它还能改善其他药物（如东莨菪碱）引起的学习障碍。硫哌酰胺还能促进神经发生，并改善慢性脑低灌注引起的认知障碍。这些发现凸显了其作为认知增强剂和神经保护剂的潜力。
酶活实验
为评估硫哌酰胺与H3受体的亲和力，可进行体外酶/受体结合试验。此外，还可利用表达H3受体的细胞或组织（例如大鼠脑或豚鼠肺）的膜制备物进行放射性配体结合研究。通过测定该化合物置换特定放射性标记的H3配体（例如[3H]-[R]α-MeHA）的能力，计算其Ki值。功能性试验也用于评估其拮抗活性，方法是测定其阻断H3受体介导的[3H]组胺释放抑制的能力。
细胞实验
细胞活力检测[2]
细胞类型： NE-4C 干细胞
测试浓度： 0.01、0.1、1、10、100 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 当使用 1 μM 的硫哌酰胺时，NE-4C 干细胞的活力显著提高至 150.83±6.91%；当分别使用 10 μM 和 100 μM 的硫哌酰胺时，细胞活力分别提高至 145.11±14.52% 和 132.02±25.65%。
进行体外细胞实验以评估硫哌酰胺对细胞活力和功能的影响。例如，将NE-4C干细胞用不同浓度（0.01-100 μM）的硫哌酰胺处理24小时，并使用MTT或CCK-8等标准方法评估细胞活力。结果表明，该化合物能以浓度依赖的方式促进细胞活力。这些检测有助于表征H3受体拮抗剂的细胞效应及其在神经发生中的潜在作用。
动物实验
动物/疾病模型： 未接受过任何处理的雌性 C57BL/6J 小鼠[4]
剂量： 5、10 或 20 mg/kg
给药途径： 腹腔注射 (ip)
实验结果： 促进情境条件反射恐惧记忆的重巩固。
在啮齿动物模型中进行体内动物研究，以评估硫哌酰胺的药理作用。该化合物通常通过腹腔注射给药，剂量范围为 5 至 20 mg/kg。使用恐惧条件反射、新物体识别和莫里斯水迷宫等行为学测试评估其对认知功能的影响。在癫痫模型中评估其抗惊厥活性。此外，在慢性脑低灌注模型中研究其对神经发生和脑血流量的影响。
药代性质 (ADME/PK)
硫哌酰胺是一种口服活性化合物，能够穿过血脑屏障。公开文献中关于其半衰期、生物利用度和分布容积等详细药代动力学参数的记载并不充分。作为一种亲脂性小分子，预计硫哌酰胺能够被胃肠道良好吸收，并分布于全身，包括中枢神经系统。它可能在肝脏代谢，并通过肾脏排泄。其能够穿过血脑屏障的特性是其在中枢神经系统研究中应用的关键因素。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于马来酸硫哌酰胺的具体毒性数据公开。作为一种研究化合物，其毒性特征预计与其作为组胺H3受体拮抗剂的作用机制相关。H3受体拮抗剂通常耐受性良好，但可能引起与组胺能和胆碱能神经传递增强相关的副作用，例如失眠、焦虑或胃肠道紊乱。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Highly Potent and Selective Ligands for Histamine H3-receptors. Nature. 1987 May 14-20;327(6118):117-23.

[2]. Histamine H3 Receptor Antagonist Enhances Neurogenesis and Improves Chronic Cerebral Hypoperfusion-Induced Cognitive Impairments. Front Pharmacol. 2020 Jan 21;10:1583.

[3]. Differential Effects of Histamine H(3) Receptor Inverse Agonist Thioperamide, Given Alone or in Combination With the N-methyl-d-aspartate Receptor Antagonist Dizocilpine, on Reconsolidation and Consolidation of a Contextual Fear Memory in Mice. Neuroscience. 2011 Oct 13;193:132-42.

[4]. Compared pharmacology of human histamine H3 and H4 receptors: structure-activity relationships of histamine derivatives. Br J Pharmacol. 2006;147(7):744-754.
其他信息
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噻噻哌啶马来酸盐（MR-12842马来酸盐）是一种有效、选择性且口服活性的H3受体拮抗剂，能够穿越血脑屏障。它是研究中枢组胺系统的广泛使用的药理工具。噻噻哌啶抑制[3H]组胺释放（Ki = 4.3 nM）和合成（Ki = 31 nM）。研究表明，它可以促进恐惧记忆的再巩固，减少癫痫发作持续时间，并改善学习缺陷。该化合物未获得人类治疗使用的批准，仅限于研究目的。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子量
408.5150
精确质量
408.183
CAS号
148440-81-7
PubChem CID
11211984
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.836
tPSA
150.64
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
441
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1CCC(CC1)NC(=S)N2CCC(CC2)C3=CN=CN3.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
InChi Key
WUYMIKDBRCCYGE-BTJKTKAUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H24N4S.C4H4O4/c20-15(18-13-4-2-1-3-5-13)19-8-6-12(7-9-19)14-10-16-11-17-14;5-3(6)1-2-4(7)8/h10-13H,1-9H2,(H,16,17)(H,18,20);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
化学名
(Z)-but-2-enedioic acid;N-cyclohexyl-4-(1H-imidazol-5-yl)piperidine-1-carbothioamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4479 mL 12.2393 mL 24.4786 mL
5 mM 0.4896 mL 2.4479 mL 4.8957 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2239 mL 2.4479 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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