| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Histamine H2 receptor
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
拉福替丁是一种组胺H（2）受体拮抗剂，除了具有胃抗分泌活性外，还具有胃保护作用。拉福替丁的胃肠道保护作用是由辣椒素敏感神经元介导的，辣椒素通过打开瞬时受体电位通道家族（TRPV1）的成员来兴奋神经元。由于拉福替丁对细胞内钙离子浓度（[Ca（2+）]（i））的影响尚未阐明，我们研究了拉福替丁对大鼠嗜铬细胞瘤PC12和人内皮细胞中[Ca（2+）]（i）的反应。在PC12细胞中存在细胞外CaCl（2）的情况下，药理学浓度大于1 mM的拉福替丁诱导[Ca（2+）]（i）持续增加，而辣椒素对PC12细胞中的[Ca（2+）]（ii）显示出双重作用，它激活TRPV1并抑制储存操作的Ca（2+）进入。辣椒素和SKF96365抑制了thapsigargin（一种储存操作Ca（2+）进入的激活剂）诱导的PC12细胞中[Ca（2+）]（i）的增加，SKF96365-一种储存控制Ca（3+）进入的抑制剂，辣椒素抑制了拉福替丁的反应，但SKF96365.没有。在内皮细胞中，拉福替丁以SKF96365不敏感的方式诱导[Ca（2+）]（i）的增加。这些结果表明，拉福替丁通过辣椒素敏感途径刺激钙进入，但不通过SKF96365敏感途径。还讨论了拉福替丁诱导的储存性Ca（2+）进入对胃肠功能的可能作用[2]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
(Z)-拉呋替丁（化合物16）促进大鼠胃肠粘膜中粘蛋白的产生，这种作用不仅归因于与组胺H2受体的拮抗相互作用[1]。
|
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Eight- to nineweeks old male C57BL/6 mice weighing 20- 24g[1]
Doses: 3-30 mg/kg Route of Administration: Po; twice for 6 days (5-FU: 50 mg/kg; ip; one time/day) Experimental Results: decreased the severity of diarrhea during 5-FU treatment,in a mostly dose-dependent manner, and a significant effect was observed at a dose of 30 mg/kg. |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Lafutidine is an organic molecular entity.
Lafutidine has been investigated in Peptic Ulcer, Community-acquired Pneumonia, and Gastroesophageal Reflux Disease (GERD). We recently found that N-[3-[3-(piperidinomethyl)phenoxyl]propyl]acetamide derivatives with a thioether function showed gastric anti-secretory and gastroprotective activities and that the thioether function (particularly furfurylthio or furfurylsulfinyl) was essential for gastroprotection. In the present study, a series of 2-furfurylthio and 2-furfurylsulfinyl acetamide derivatives were synthesized and evaluated for histamine H2 receptor antagonistic activity, gastric anti-secretory activity and gastroprotective action. Based on the structure of N-[3-[3-(piperidinomethyl)phenoxyl]propyl]acetamide, we designed compounds, in which the 3-(piperidinomethyl)phenoxy part is substituted with many types of heteroaromatic ring attached to the tertiary amine and the propyl group is replaced with other carbon linkages. Structure-activity relationships are discussed. 2-Furfurylsulfinyl-N-[4-[4-(piperidinomethyl)-2-pyridylox y]- (Z)-2-butenyl]acetamide was the most potent among the tested compounds and was given the code designation FRG-8813/Lafutidine. [1] |
| 分子式 |
C22H29N3O4S
|
|---|---|
| 分子量 |
431.54836
|
| 精确质量 |
431.188
|
| 元素分析 |
C, 61.23; H, 6.77; N, 9.74; O, 14.83; S, 7.43
|
| CAS号 |
206449-93-6
|
| 相关CAS号 |
Lafutidine;118288-08-7
|
| PubChem CID |
5282136
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
4.304
|
| tPSA |
107.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
569
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(CS(CC1=CC=CO1)=O)NC/C=C/COC1=NC=CC(CN2CCCCC2)=C1
|
| InChi Key |
KMZQAVXSMUKBPD-DJWKRKHSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H29N3O4S/c26-21(18-30(27)17-20-7-6-14-28-20)23-9-2-5-13-29-22-15-19(8-10-24-22)16-25-11-3-1-4-12-25/h2,5-8,10,14-15H,1,3-4,9,11-13,16-18H2,(H,23,26)/b5-2-
|
| 化学名 |
2-(furan-2-ylmethylsulfinyl)-N-[(Z)-4-[4-(piperidin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]oxybut-2-enyl]acetamide
|
| 别名 |
lafutidine; 118288-08-7; 206449-93-6; rac Lafutidine; FRG-8813; (Z)-Lafutidine; Lafutidine [INN]; Lafutidine [JAN]; rac Lafutidine; FRG8813;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3172 mL | 11.5861 mL | 23.1723 mL | |
| 5 mM | 0.4634 mL | 2.3172 mL | 4.6345 mL | |
| 10 mM | 0.2317 mL | 1.1586 mL | 2.3172 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Granuliberin R
Promethazine-d4 hydrochloride (Promethazine d4 hydrochloride)
N-Desmethyl diphenhydramine-d3 hydrochloride
Promethazine-d6 hydrochloride ((±)-Promethazine-d6 (hydrochloride))
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号