NS-102 中文名称: NS102

别名: 6,7,8,9-四氢-5-硝基-1H-苯[g]吲哚-2,3-二酮 3-肟

目录号: V70394 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NS-102 是一种选择性红藻氨酸 (GluK2) 受体阻断剂（拮抗剂）。

NS-102 CAS号: 136623-01-3
产品类别: iGluR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

NS-102 是一种选择性红藻氨酸受体 (GluK2) 阻断剂（拮抗剂）。NS-102 也是一种强效的 GluR6/7 受体阻断剂（拮抗剂）。
NS-102 是一种谷氨酸受体拮抗剂，同时也是 AMPA 受体拮抗剂，并能抑制 NMDA 受体活性。它对 AMPA 受体的抑制作用相对较弱，IC50 值为 7.2 μM。研究表明，NS-102 还能阻断背根神经节 (DRG) 神经元上的 GluK1 型红藻氨酸受体 (KAR)，其 Kb 值为 6 μM，而对皮层中表达的天然 AMPA 受体的作用较弱 (114 μM)。该化合物能抑制红藻氨酸受体 (GluK2)，从而降低 GluR6 受体介导的电流，并抑制其与 GluR6 受体的特异性结合。体外实验表明，NS-102 (10 μM) 与 GYKI 52466 (30 μM) 联用可防止氧糖剥夺 (OGD) 期间复合动作电位 (CAP) 的完全丧失，并促进 CAP 面积的恢复。体内实验表明，NS-102 在不拮抗红藻氨酸诱导的毒性的剂量下，可显著降低软骨藻酸诱导的总体毒性、运动性癫痫发作的发生以及海马 CA3 细胞损伤。这提示软骨藻酸在体内的毒性主要由非 NMDA 受体介导，很可能是红藻氨酸受体。NS-102 及其相关化合物有望成为表征低亲和力 [3H]红藻氨酸结合位点功能重要性的重要工具。该化合物目前仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。

生物活性&实验参考方法

靶点	AMPA receptor (antagonist), NMDA receptor (antagonist), and kainate receptor (GluK1, GluK2). NS-102 is a glutamate receptor antagonist that inhibits AMPA, NMDA, and kainate receptor activity.
体外研究 (In Vitro)	当 NS-102 (10 μM) 与 GYKI 52466 (30 μM) 联合使用时，在氧糖剥夺 (OGD) 期间复合动作电位 (CAP) 不会完全消失，且 CAP 面积恢复更快 [1]。NS-102 是一种谷氨酸受体拮抗剂，其 IC50 为 7.2 μM，可抑制 AMPA 受体的结合。它能以 6 μM 的 Kb 值阻断背根神经节 (DRG) 神经元上的 GluK1 受体，对皮层中天然 AMPA 受体的作用较弱 (114 μM)。它还能抑制红花青素受体 (GluK2)，从而降低 GluR6 受体介导的电流。体外实验表明，NS-102 (10 μM) 与 GYKI 52466 (30 μM) 联合使用可防止 OGD 期间复合动作电位 (CAP) 的完全消失，并加快 CAP 面积的恢复。
体内研究 (In Vivo)	用 NS-102（20、40 或 80 μmol）处理海马 CA3 区可显著减轻七氟醚诱发的 ADHD [1]。体内实验表明，NS-102 在不拮抗红藻氨酸诱导的毒性的剂量下，可显著降低软骨藻酸诱导的总体毒性、运动性癫痫发作的发生以及海马 CA3 细胞损伤。这表明软骨藻酸在体内的毒性主要由非 NMDA 受体介导，很可能是红藻氨酸受体。
酶活实验	进行NS-102的体外受体结合试验，以评估其对AMPA、NMDA和红藻氨酸受体的亲和力。利用表达靶受体的细胞或组织膜制备物进行放射性配体结合研究。测定该化合物置换特定放射性标记配体（如[3H]AMPA或[3H]红藻氨酸）的能力，以计算其IC50值。采用电生理记录等功能性试验来验证其对这些受体的拮抗活性。
细胞实验	体外细胞实验采用表达AMPA、NMDA或红藻氨酸受体的细胞进行。在有或无NS-102的情况下，用受体激动剂处理细胞，并通过评估下游信号事件（例如钙动员或电生理反应）来测量受体活性。量化该化合物抑制激动剂诱导反应的能力。在OGD模型中，评估NS-102对复合动作电位的保护作用。
动物实验	为评估NS-102对软骨藻酸诱导毒性的影响，开展了体内动物实验。该化合物通过多种途径给药，并在啮齿动物模型中评估其对毒性、癫痫发作和海马细胞损伤的影响。给药方案根据初步的剂量反应研究确定。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无NS-102的详细药代动力学数据公开。作为一种研究化合物，其ADME特性将在标准的临床前研究中进行表征，以指导体内实验。该化合物能否穿过血脑屏障是其用于中枢神经系统研究的关键参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于NS-102的具体毒性数据公开。作为一种谷氨酸受体拮抗剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。谷氨酸能神经传递的过度抑制会损害突触可塑性和认知功能。
参考文献	[1]. Excitotoxic mechanisms of ischemic injury in myelinated white matter. J Cereb Blood Flow Metab. 2007 Sep;27(9):1540-52. [2]. Sevoflurane activates hippocampal CA3 kainate receptors (Gluk2) to induce hyperactivity during induction and recovery in a mouse model. Br J Anaesth. 2017 Nov 1;119(5):1047-1054. [3]. Kainate receptor-mediated modulation of hippocampal fast spiking interneurons in a rat model of schizophrenia. PLoS One. 2012;7(3):e32483.
其他信息	NS-102是一种硝基萘。\nNS-102是一种谷氨酸受体拮抗剂，能够抑制AMPA、NMDA和卡因酸受体的活性。研究表明，它可以阻断含GluK1的KARs（Kb = 6 μM）并抑制AMPA结合（IC50 = 7.2 μM）。在体内，它能减少由多莫酸引起的毒性和癫痫发作。NS-102是研究谷氨酸受体功能的工具，尚未获得人类治疗使用的批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H11N3O4
分子量	261.23
精确质量	261.075
CAS号	136623-01-3
PubChem CID	4461601
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
密度	1.74g/cm3
沸点	405.8ºC at 760mmHg
闪点	199.2ºC
蒸汽压	2.81E-08mmHg at 25°C
折射率	1.794
LogP	2.132
tPSA	107.51
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	386
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1CCC2=C3C(=CC(=C2C1)[N+](=O)[O-])C(=C(N3)O)N=O
InChi Key	SADZJARZJNQZHT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H11N3O4/c16-12-11(14-17)8-5-9(15(18)19)6-3-1-2-4-7(6)10(8)13-12/h5,13,16H,1-4H2
化学名	5-nitro-3-nitroso-6,7,8,9-tetrahydro-1H-benzo[g]indol-2-ol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 4 mg/mL (15.31 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 4 mg/mL (15.31 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8280 mL	19.1402 mL	38.2804 mL
	5 mM	0.7656 mL	3.8280 mL	7.6561 mL
	10 mM	0.3828 mL	1.9140 mL	3.8280 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。